ГАСТРОТЕК табл. 0,2мг №20

Состав:

действующее вещество: мизопростол;

1 таблетка содержит мизопростола 0,2 мг в виде дисперсии мизопростола (1:100 в гипромеллозе);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое гидрогенизированное, гликолат натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с желтовато-серым оттенком, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Простагландины. Мизопростол. Код АТХ A02B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гастротек ^® — аналог природного простагландина Е ₁ , способствующий заживлению язвенной болезни и облегчению ее симптомов. Препарат защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), подавляя базальную, стимулированную и ночную секрецию кислоты, уменьшает объем и протеолитическую активность желудочного сока, повышает секрецию бикарбоната в слизи.

Фармакокинетика.

Гастротек ^® быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация ( _Cmax ) мизопростоловой кислоты, которая является активным метаболитом, составляет примерно 30 минут. Период полувыведения мизопростола из плазмы крови составляет 20-40 минут. После многократного применения 400 мкг 2 раза в день накопления мизопростоловой кислоты в плазме крови не происходит.

Клинические характеристики.

Свидетельство .

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно вызванных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), у пациентов с артритом, находящихся в группе риска, но продолжающих терапию НПВП.

Профилактика язв, вызванных применением НПВП.

Противопоказания .

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам лекарственного препарата; Известная аллергия на простагландины.

- Применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективные средства контрацепции.

- Период беременности или применение у женщин, у которых беременность не исключена, или у женщин, планирующих забеременеть, в связи с тем, что мизопростол повышает тонус и сокращение матки, что может привести к прерыванию беременности и частичному или полному аборту. Применение мизопростола во время беременности связано с пороками развития плода (см. разделы «Особенности применения», «Применение во время беременности или кормления грудью», «Побочные действия»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение НПВП и мизопростола в некоторых случаях может вызвать повышение уровня трансаминаз и периферические отеки.

Мизопростол в основном метаболизируется через системы окисления жирных кислот и не оказывает какого-либо неблагоприятного воздействия на ферментную систему микросомальной оксидазы смешанной функции печени (P450).

В конкретных исследованиях не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с антипирином или диазепамом.

При повторном применении мизопростола наблюдалось незначительное повышение концентрации пропранолола (в среднем примерно на 20% по AUC и на 30% по _Cmax ). Исследования лекарственного взаимодействия мизопростола и некоторых НПВП не продемонстрировали клинически значимого влияния на кинетику ибупрофена, диклофенака, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты, напроксена или индометацина.

Во время лечения мизопростолом следует избегать применения антацидов, содержащих магний, поскольку это может усугубить диарею, вызванную мизопростолом.

Особенности применения.

При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста необходимо заранее исключить возможность беременности и использовать соответствующие средства контрацепции. Если установлен факт беременности, прием препарата следует немедленно прекратить (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные действия»).

Таким пациентам рекомендуется принимать мизопростол только в том случае, если они:

- используются эффективные средства контрацепции;

- проинформированы о риске применения мизопростола во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов, принимавших НПВП и мизопростола, наблюдались желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации. В случае язв, даже при отсутствии симптомов желудочно-кишечного расстройства, терапию следует продолжать с осторожностью и, при необходимости, перед применением провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить наличие злокачественной опухоли верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. При необходимости эти исследования следует повторить через соответствующие промежутки времени для дальнейшего мониторинга.

Симптоматические реакции на мизопростол не исключают наличие злокачественной опухоли желудка.

Мизопростол следует применять с осторожностью у пациентов с состояниями, которые могут сопровождаться диареей, например, воспалительными заболеваниями кишечника. Чтобы свести к минимуму риск диареи, следует принимать мизопростол во время еды и избегать антацидов, содержащих магний.

Мизопростол следует применять с осторожностью у пациентов с опасным уровнем обезвоживания. Состояние таких пациентов необходимо тщательно контролировать.

Опыт применения мизопростола в дозах, эффективных для содействия заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, показывает, что препарат не вызывает артериальной гипотензии. Однако мизопростол следует применять с осторожностью при наличии болезненных состояний, поскольку гипотония может вызвать серьезные осложнения, такие как цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца или тяжелые заболевания периферических сосудов, включая гипертонию.

Нет данных о том, что мизопростол оказывает негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарство содержит гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызвать расстройство желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью.

Лекарственное средство содержит 14,4 мг/дозу натрия. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Использование во время беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о риске тератогенности перед началом лечения. Лечение нельзя начинать до тех пор, пока не будет исключена беременность. Женщину следует проконсультировать о важности адекватной контрацепции во время лечения. При подозрении на беременность лечение следует немедленно прекратить.

Беременность

Мизопростол противопоказан беременным женщинам, поскольку он вызывает сокращения матки и может привести к прерыванию беременности, частичному или полному аборту, гибели плода или врожденным дефектам. Влияние мизопростола на плод в 1 триместре беременности связано со значительным увеличением риска врожденных пороков развития: пороков Мебиуса (например, паралич VI и VII черепно-мозговых нервов), синдрома амниотического шнура (деформации и укорочения конечностей, особенно косолапость, ахерия, олигодактилия, волчья пасть) и аномалий ЦНС (церебральные и черепно-мозговые аномалии, такие как анэнцефалия, гидроцефалия, гипоплазия мозжечка, дефекты нервной трубки). Наблюдались и другие дефекты, в том числе артрогрипоз.

Поэтому женщины должны быть проинформированы о риске тератогенности. Если пациентка желает сохранить беременность после внутриутробного воздействия мизопростола, следует провести тщательное ультразвуковое исследование плода, уделив особое внимание конечностям и голове.

Риск разрыва матки увеличивается с увеличением срока беременности, при наличии в анамнезе предшествующих операций на матке, кесарева сечения. Большое количество беременностей в анамнезе также является фактором риска разрыва матки.

Период грудного вскармливания

Мизопростол быстро метаболизируется до мизопростоловой кислоты, которая является биологически активным веществом и попадает в грудное молоко. Поскольку мизопростоловая кислота может вызывать нежелательные эффекты, такие как диарея у младенцев, препарат не следует применять во время грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Поскольку мизопростол может вызвать головокружение, пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Способ применения и дозировка.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка и пептической язвы, вызванных НПВП : 800 мкг в день в два или четыре приема, принимаемых во время завтрака и/или с каждым основным приемом пищи и перед сном.

Лечение следует начинать как минимум через 4 недели, даже если облегчение симптомов достигается раньше. У большинства пациентов язвы заживают в течение 4 недель, но при необходимости лечение может продолжаться до 8 недель. При рецидиве язвы может быть назначен дополнительный курс лечения.

Профилактика пептической активности, вызванной НПВП: по 200 мкг 2 раза в день, 3 раза в день или 4 раза в день. Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого пациента и в зависимости от клинического состояния.

Почечная недостаточность. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Дисфункция печени. Мизопростол метаболизируется системами окисления жирных кислот, которые присутствуют во всем организме. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме вряд ли окажут существенное влияние у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста: можно использовать обычную дозу.

Дети .

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Передозировка.

Токсическая доза мизопростола для человека не определена. Клинические признаки, которые могут указывать на передозировку: сонливость, тремор, судороги, одышка, боли в животе, диарея, повышение температуры тела, сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия.

Рекомендуется симптоматическая терапия.

Сообщалось о применении мизопростола в дозе 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без значительных побочных эффектов.

Побочные реакции.

Все нежелательные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея * ; часто – боль в животе * , запор, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: нечасто — вагинальные кровотечения (в т.ч. постменопаузальные кровотечения), межменструальные кровотечения, нарушения менструального цикла, спазм мышц матки; редко – меноррагия, дисменорея; частота неизвестна — маточное кровотечение.

Беременность, послеродовой и перинатальный период: редко — разрыв матки ** ; частота неизвестна - эмболия околоплодными водами, аномальное сокращение матки, гибель плода, неполный аборт, преждевременные роды, задержка отслойки плаценты, перфорация матки.

Врожденные, семейные и генетические нарушения : частота неизвестна – пороки развития плода.

Общие расстройства: редко — озноб; нечасто - трансвестит.

* Диарея и боль в животе зависели от дозы , обычно развивались в начале курса терапии и носили локальный характер. Имеются сообщения о редких случаях диареи, приводящей к тяжелому обезвоживанию. Симптомы диареи можно свести к минимуму, принимая во время еды дозу не более 200 мкг и избегая применения магнийсодержащих антацидов.

** Разрыв матки редко отмечался после приема простагландинов во II и III триместрах беременности. Разрывы матки наблюдались у многократных рожавших женщин или у женщин, имеющих рубец после кесарева сечения.

Побочные эффекты, возникающие при применении мизопростола и при применении НПВП, схожи.

Более 15 000 пациентов в клинических исследованиях получили хотя бы одну дозу мизопростола. Побочные реакции возникали преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта. Профиль нежелательных реакций с частотой >1% был одинаковым для краткосрочных (длительностью 4-12 недель) и длительных (до 1 года) клинических исследований. Безопасность длительного (более 12 недель) приема мизопростола была продемонстрирована в нескольких исследованиях, в которых пациенты получали непрерывное лечение в течение 1 года.

Сюда не входят неблагоприятные или необычные изменения морфологии слизистой оболочки желудка, определяемые после биопсии желудка. Не было выявлено существенных различий в профиле безопасности мизопростола у пациентов 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Применение мизопростола у детей не оценивалось.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Дата окончания срока.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; 2 блистера в упаковке.

Покинуть категорию.

По рецепту.

Продюсер.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13