ПРОТЕКОН ФАСТ табл. п/о №30

Состав:

действующие вещества: glucosamine, chondroitin sulfate, diclofenac;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: глюкозамина сульфата 500 мг, хондроитина сульфата натрия 400 мг, калия диклофенака 50 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон (К-30), натрия крахмальгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, натрия кроскармелоза, гипромелоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ-6001), ти (E 110), изопропиловый спирт.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, воздействующие на опорно-двигательный аппарат. Комбинированные противовоспалительные и противоревматические средства. Код ATX M01B X.

Фармакологические свойства.

Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее, хондропротекторное и регенеративное действие.

Замедляет процессы повреждения хрящевой ткани и резорбцию костной ткани, восстанавливает хрящевую ткань, ускоряет образование костной мозоли при травмах, способствует восстановлению функции суставов.

Фармакодинамика.

Глюкозамин является субстратом строения суставного хряща и стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Любое неблагоприятное влияние (заболевания, возрастные нарушения обмена веществ, травматизм) уменьшает его синтез и концентрацию в соединительной ткани, что приводит к нарушению структуры, функции суставов и появлению боли. Глюкозаминогликаны и протеогликаны являются частью сложной матрицы, из которой состоит хрящ.

Глюкозамин входит в состав эндогенных глюкозаминогликанов хрящевой ткани, стимулирует выработку протеогликанов и увеличивает поглощение сульфата суставным хрящом.

Таким образом, глюкозамин восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, участвует в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты, чем противодействует прогрессированию дегенеративных процессов в суставах, позвоночнике и окружающих мягких тканях; стимулирует образование хондроитинсерной кислоты, нормализует отложение кальция в костной ткани, способствует восстановлению суставных функций и исчезновению болевого синдрома.

Хондроитина сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридом, влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, замедляет процессы дегенерации хрящевой ткани. Оказывает хондропротекторное действие, стимулирует регенерацию хрящевой ткани, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее действие, обеспечивает хондропротекцию в нормальных условиях и в условиях деструкции хрящевой ткани. Препятствует сжатию соединительной ткани, смазывает суставные поверхности и нормализует выработку суставной жидкости.

Калия диклофенак – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с анальгетической, противовоспалительной и антипиретической активностью, имеет быстрое начало действия, особенно подходящее для лечения острой боли в условиях воспаления. В основе механизма действия – ингибирование синтеза простагландинов, играющих главную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Противовоспалительные, анальгетические и антипиретические свойства нестероидных противовоспалительных средств связаны с их свойством ингибировать синтез простагландинов из-за блокирования синтеза фермента циклооксигеназы. Уменьшает боль в покое и при движениях, уменьшает проявления утренней скованности в суставах, отек мягких тканей, улучшает функциональное состояние опорно-двигательного аппарата. Диклофенак калия ингибирует преимущественно фазу экссудации, в меньшей степени пролиферацию, уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей.

Фармакокинетика.

Глюкозамина сульфат. Биодоступность глюкозамина при пероральном применении – 25-26%. После распределения в тканях наибольшие концентрации определяются в печени, почках и хрящевой ткани. Приблизительно 90% глюкозамина, поступившего в организм пероральным путем, в виде соли глюкозамина всасывается из тонкой кишки и оттуда через портальное кровообращение поступает в печень. Весомая часть всасываемого глюкозамина метаболизируется в печени, распадается до мочевины, воды и углекислого газа. Около 30% принятой дозы длительно персистируют в соединительной ткани. Выводится главным образом почками и в очень незначительном количестве – с калом.

Хондроитина сульфат. После однократного приема хондроитина максимальная концентрация в плазме крови ( _Сmax ) достигается через 3-4 часа, в синовиальной жидкости – через 4-5 часов. Концентрация в синовиальной жидкости превышает концентрацию в плазме крови. Биодоступность хондроитина сульфата составляет 13-15%. Выводится почками в течение 24 часов.

Калия диклофенак не кумулируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через

2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови – 99,7%. Проникает в синовиальную жидкость. Системный клиренс активного вещества – 263 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 1-2 часа. 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% – почками в неизмененном виде, остальные – в виде метаболитов с желчью.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся признаками воспаления, болью, дегенеративно-дистрофическими изменениями хрящевой ткани суставов и позвоночника, уменьшением подвижности суставов.

Противопоказания.

Реакции повышенной чувствительности к действующим веществам или другим компонентам препарата; реакции повышенной чувствительности (ринит, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке) в анамнезе, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; реакции повышенной чувствительности к моллюскам; повышенная толерантность к глюкозе, активная язва желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация; кровотечение или перфорация пищеварительного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами; активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизодов диагностированной язвы или кровотечения); воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью, цирроз печени, асцит); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность (NYHA III-IV); ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт

миокарда в анамнезе; лечение послеоперационной боли после операции аорто-коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения); цереброваскулярные заболевания; заболевания периферических артерий; склонность к кровотечениям, тромбофлебиты; фенилкетонурия; сахарный диабет. Нарушение гемопоэза. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОС) – возможно повышение кровотечения пищеварительного тракта;

с сердечными гликозидами – возможно усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышение концентрации последних в плазме крови;

с литием, дигоксином, фенитоином – возможно повышение концентрации последних в плазме крови; рекомендуется мониторинг концентрации этих лекарственных средств в плазме крови;

с противодиабетическими средствами – хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие противодиабетических средств, сообщалось о гипергликемии и гипогликемии, что требует корректировки дозы последних; рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в плазме крови;

со средствами, вызывающими гиперкалиемию (такими как калийсберегающие диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм) – возможно увеличение уровня калия в плазме крови; рекомендуется мониторинг состояния таких пациентов;

с антикоагулянтами, антитромботическими средствами возможно повышение риска кровотечения и угнетение агрегации тромбоцитов (при применении НПВС, включая диклофенак, в высоких дозах). Хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, сообщалось о повышенном риске кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты; необходим тщательный мониторинг состояния таких пациентов;

с такролимусом, циклоспорином – возможно усиление нефротоксичности; при одновременном применении с циклоспорином рекомендуется коррекция дозировки препарата;

с мочегонными, антигипертензивными средствами – возможно снижение антигипертензивного эффекта; данную комбинацию применять с осторожностью; необходим контроль АД (особенно пациентам пожилого возраста), функций почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем – регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности; пациенты должны получать должное количество жидкости;

с антибиотиками хинолонового ряда – сообщалось о развитии судорог, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВС, включая диклофенак.

Это наблюдалось у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судорог; данную комбинацию применять с осторожностью;

с мифепристоном – возможно уменьшение эффективности последнего; применение НПВС, включая диклофенак, рекомендуется через 8-12 суток после применения мифепристона;

с метотрексатом – возможно повышение концентрации и токсичности последнего; следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за

24 часа до применения метотрексата;

с другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) , кортикостероидами – возможно повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительного тракта; следует избегать одновременного применения 2 или более НПВС;

с колестиполом, холестирамин - возможна задержка или уменьшение абсорбции диклофенака; применение диклофенака рекомендуется по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина;

с лекарственными средствами, являющимися мощными ингибиторами CYP2C9, – возможно значительное повышение концентрации пика в плазме и усиление эффектов диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма; данную комбинацию применять с осторожностью.

Особенности применения.

Общие.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Препарат не применять с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Из-за своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекций.

Особые категории пациентов.

Препарат применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Рекомендуется применять низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.

Необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи) при применении препарата пациентам с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) или хроническими проявлениями симптомов аллергического ринита), поскольку у таких пациентов при приеме НПВС, включая диклофенак, чаще, чем у других, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Вышеуказанное касается пациентов с аллергическими проявлениями, в частности сыпью, зудом или крапивницей, при применении других препаратов.

Препараты, ингибирующие активность простагландинсинтетазы, включая диклофенак, могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам с бронхиальной астмой, в т. ч. в анамнезе.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему.

При применении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков. Существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВС. Данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно при высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Препарат следует применять под наблюдением врача пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести.

Препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риск/польза пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение). Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, достаточных для контроля симптомов.

Воздействие на гематологические показатели.

Препарат рекомендован только для кратковременного лечения. В случае назначения данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями, поскольку диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Воздействие на печень.

При применении всех НПВС, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Пациенты с нарушением функций почек должны находиться под тщательным контролем, поскольку их состояние может обостриться. Во время длительного лечения диклофенаком показан как мера пресечения регулярный контроль функций печени. Если отклонение от нормальных показателей функций печени сохраняется или усиливается, появляются клинические симптомы заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

Воздействие на почки.

При применении НПВС, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки. Препарат применяют с осторожностью пациентам с нарушением функций сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема вне-клеточной жидкости. вмешательство.

При применении препарата следует контролировать функцию почек.

Воздействие на пищеварительный тракт.

При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и которые могут развиться в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или серьезных явлений. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение препарата необходимо прекратить.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы НПВС, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Препарат применяют с осторожностью и под контролем пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в пищеварительном тракте).

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на пищеварительный тракт, лечение препаратом у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и пациентов пожилого возраста начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола) пациентам, нуждающимся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, повышающих риск нежелательного действия.

Воздействие на кожу.

В редких случаях при применении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из них со смертельным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: реакции появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводять обстеження стосовно безплідності.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Зазвичай при прийомі препарату в рекомендованій дозі і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакцій не спостерігається. Проте пацієнтам, у яких при застосуванні препарату виникають порушення функцій центральної нервової системи, не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Способ применения и дозы.

Препарат застосовують дорослим у дозі 1 таблетка 2 рази на добу. Таблетки приймають внутрішньо до їди, запиваючи водою. Загальна тривалість лікування в рекомендованій дозі не повинна перевищувати 10 днів.

Схему лікування підбирають індивідуально. За призначенням лікаря лікування може бути більш тривалим. Далі продовжити лікування препаратами, які містять глюкозаміну сульфат та хондроітину сульфат.

Препарат рекомендовано застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу.

Дети.

Препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Передозировка .

Возможно усиление побочных эффектов.

Симптоми: типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, непритомність або судоми. У разі тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Лікування: підтримуюча та симптоматична терапія таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку травного тракту, пригнічення дихання. Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не сприяють прискореному виведенню препарату з організму внаслідок високого ступеня зв'язування з білками і екстенсивного метаболізму диклофенаку. У разі потенційно токсичного передозування необхідно здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок) та застосувати активоване вугілля.

Побочные реакции.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання (у т.ч. еритематозні, бульозні), кропив'янку, екзему, мультиформну еритему (у т.ч. синдром Стівенса–Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, еритродермію (ексфоліативний дерматит), анафілактичні та анафілактоїдні реакції (зокрема гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк, бронхіальну астму (включаючи задишку), пневмоніт, васкуліт.

З боку травного тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія, стоматит, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, гастрит, виразки шлунка і кишечнику, у тому числі з кровотечею або перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), шлунково-кишкові кровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як коліт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові, гепатит, який супроводжується або не супроводжується жовтяницею, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам'яті, дезорієнтація, вертиго, роздратованість, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення мозкового кровообігу, судоми, депресія, відчуття тривожності, загальна слабкість, нічні жахи, тремор, психотичні розлади, асептичний менінгіт, неврит зорового нерва.

З боку органів чуття: порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку шкіри та її похідних: алопеція, фоточутливість, пурпура, включаючи алергічну пурпуру, дерматит.

З боку сечостатевої системи: набряки, гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, медулярний некроз нирки. Тулубоінтерстиціальний нефрит, затримка рідини в організмі, імпотенція.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (у т.ч. гемолітична, апластична), тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, васкуліт, серцева недостатність. Дані досліджень свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (таких як інфаркт міокарда чи інсульт), пов'язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Зберігати в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 30, 60 або 90 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, в блістерах або в контейнері.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/ Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Едчерла (EM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия/

Плотно S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.