Личный кабинет
ПАКЛИТАКСЕЛ АМАКСА конц. д/инф. 6 мг/мл фл. 5 мл №1
rx
Код товара: 337198
Производитель: Amaxa
6 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 10.08.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Amax Pacitaxel
Паклитаксел Амакса
Композиция:
Активное вещество: паклитаксел;
1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела;
Эксципиенты: касторовое масло, лимонная вода, этанол безводный.
Дозировка формы. Сконцентрируйтесь на инфузионном растворе.
Основные физико -химические свойства: прозрачный желтоватый вязкий раствор.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые агенты. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты естественного происхождения. Такси. ATH CODE L01C D01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пакклиссель является антимитогеном, который стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки, ингибируя деполимеризацию. Эта стабильность вызывает ингибирование нормального процесса динамической реорганизации сети микротрубочек, которые важны для клеточного цикла на стадии митоза и интерфазы. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных микротрубочек во время клеточного цикла, а также множественные микротрубочки из микротрубочек во время митоза.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации паклитаксела в плазме крови.
Фармакокинетика паклитаксела была изучена с внутривенным введением препарата в течение 3 и 24 часов в дозах 135 мг/м 2 и 175 мг/м 2 поверхности тела. Средняя половина жизни в терминальной фазе составляет от 3 до 52,7 часа, а средний общий зазор от тела составляет от 11,6 до 24,0 л/ч 2 . Вероятно, общий клиренс паклитаксела из организма уменьшается с увеличением его концентрации в плазме крови. Средний объем равновесия распределения паклитаксела варьировался от 198 до 688 л/м 2 , что указывает на широкое экстраваскулярное распределение и/или связывание ткани. В инфузии 3 часа фармакокинетика паклитаксела была нелинейной. При увеличении доз на 30 % (от 135 мг/м 2 до 175 мг/м 2 поверхности тела) максимальная концентрация в макс плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой AUC → ∞ увеличилась на 75 % и 81 % соответственно.
После введения паклитаксела в дозе 100 мг/м 2 поверхности тела на три часовых внутривенных инфузий, средний макс . У 19 пациентов с саркомой Капоси составлял 1530 нг/мл (диапазон 761-2860 нг/мл), средняя площадь под фармакокинетической кривой - 5619. Ng/ML), H/ML), H/Ml), H/ML), H/ML), H/ML), H/ML), H/ML), H/ML), H/ML), H/ML), H/ML), H/ML). M 2 (диапазон 11–38 л/ч · м 2 ), объем распределения - 291 л/м 2 (диапазон 121–638 л/м 2 ) и половина жизни в терминальной фазе - 23,7 ч (диапазон 12–33.
Внутренняя изменчивость индикаторов системного воздействия паклитаксела была минимальной. Не было никаких признаков кумуляции паклитаксела во время нескольких курсов лечения.
Результаты исследований in vitro показывают, что 89-98 % паклитаксела связываются с белками плазмы человека. Присутствие циметидина, ранитидина, дексаметазона или дифенгидрамина не влияет на связывание паклитаксела с белками.
Метаболизм пахитаксела в человеческом организме не был полностью исследован. Мочеизвание в неизменной форме выводится от 1,3 % до 12,6 % от введенной дозы, что указывает на интенсивный дуэльный клиренс. Пацитаксел, вероятно, метаболизируется в основном в печени с участием изоферментов цитохрома P450 и выделяется через желчь. После введения паклитаксела, замеченного радиоактивным изотопом, в среднем 26 %, 2 % и 6 % радиоактивности были выводятся с фекалиями, соответственно, в форме 6α-гидрокарипаклоксел, 3'-гидрокарипаклитаксел и 6α-3'-p-дигидроксиляксель. Образование этих гидроксилированных метаболитов катализируется соответственно с помощью изоферментов CYP2C8, CYP3A4 и CYP2C8+CYP3A4. Влияние нарушения функции почек и печени на фармакокинетику паклитаксела с тремя часовыми инфузиями не было формально изучено. Фармакокинетические показатели у одного пациента, который нуждался в гемодиализе и получал лечение паклитакселом в дозе 135 мг/м 2 поверхности тела с помощью трехчасовых инфузий, не отличались от показателей у пациентов без нарушения почечной функции.
Комбинированное использование паклитаксела и доксорубицина увеличивало продолжительность распределения и устранения доксорубицина и его метаболитов. С введением паклитаксела сразу после доксорубицина общее воздействие доксорубицина в плазме крови было на 30 % выше, чем когда паклитаксел был введен через 24 часа после доксорубицина.
Клинические характеристики.
Индикация.
Рак яичников:
Полем
- В качестве второго препарата для лечения метастатического рака яичников, если стандартная терапия платиновыми препаратами была неэффективной.
Рак молочной железы:
- в качестве адъювантного лечения пациентов с поражениями лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии антрациклинами или циклофосфамидами;
-Прообразные лечения локального или метастатического рака молочной железы, такой как монотерапия или в сочетании с антрациклинами или трастузумабом, в случае иммуногистохимического метода супра-2 (3+) онкопротеин-2 (3+);
- Монотерапия метастатического рака молочной железы после неэффективной стандартной терапии.
Прогресс не -крудеального рака легких:
- Комбинированная химиотерапия с цисплатином в случае невозможности использования хирургического лечения и/или лучевой терапии.
Капоси саркома (SC) у пациентов СПИДа:
- В случае неэффективной предварительной терапии липосомальными антрациклинами.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к паклитакселу или другим компонентам препарата (особенно в касторовое масло).
Нейтропения (начальное количество нейтрофилов <1,5 × 10 9 /л, в случае саркомы Капоси у пациентов с СПИДом - количество нейтрофилов <1 × 10 9 /л), тромбоцитопения (<100 × 10 9 /л).
Сопутствующие тяжелые неконтролируемые инфекции у пациентов с саркомой Капоши.
Тяжелая нарушение функции печени.
Специальные меры безопасности.
Работая с этим препаратом, а также при работе со всеми другими противоопухолевыми препаратами, вы должны быть осторожны. Решения должны быть подготовлены специально подготовленным персоналом в специально разработанной комнате в соответствии с асептическими условиями. Необходимо использовать соответствующие защитные перчатки и избегать контакта с кожей и слизистых оболочек. Если поражение поражено, мыло следует вымыто водой. После локального контакта наблюдалось ощущение покалывания, сжигания и покраснения.
В случае раствора Pacclissel Amax слизистые оболочки следует тщательно промыть водой. После вдыхания лекарственного средства, одышки, боли в груди, сжигания в горле и тошноты наблюдались.
При хранении запечатанных флаконов могут быть решены охлажденные отложения, которые растворяются при встряхивании света или при комнатной температуре. Это не влияет на качество препарата. Если решение остается облачным или есть нерастворимый осадок, флакон должен отскакивать и не использовать.
Не рекомендуется использовать дозаторы химио -типа или иглы, поскольку они могут повредить резиновую пробку флакона, что приведет к потере бесплодия.
Подготовка инфузионного раствора.
Перед инфузией Pacclissel Amax должен быть разбавлен в асептических условиях. Пакклиссель разбавляется 0,9 % изотоническим раствором хлорида натрия, 5 % раствором глюкозы или 5 % раствором глюкозы/0,9 % раствора хлорида натрия или в Ringer's Plus 5 % раствора глюкозы до от 0,3 до 1,2 мг/мл.
Химическая и физическая стабильность раствора после разбавления 0,9 % раствором хлорида натрия, 5 % раствором глюкозы, 5 % раствором глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия (1: 1) или 5 % раствор глюкозы в растворе Рингера (1: 1) продемонстрировали в течение 72 часов. С микробиологической точки зрения препарат подвергается немедленному использованию. Если решение не введено сразу после подготовки, ответственность и срок годности решения до момента его ввода несут ответственность. Разбавленные растворы не должны храниться в холодильнике.
После подготовки решение может быть облачным. Это связано с наличием растворителя в концентрате. Фильтрация не должна использоваться для устранения мутности. Инфузионный препарат Paclitaxel Amax должен проводиться через линейный фильтр с микропористой мембраной с диаметром пор, не превышающим 0,22 мкм.
Осадки редко сообщались во время 24-часовой инфузии. Хотя причина осаждения неизвестна, это может произойти из -за перенасыщения раствора. Чтобы снизить риск осадков, Pacclissel Amaxa следует применяться как можно скорее после размножения и избегания чрезмерного встряхивания. Линия инфузии должна быть тщательно промыта перед использованием. Во время инфузии появление раствора следует контролировать и остановить, если возникает осадок.
Чтобы свести к минимуму риск влияния пациента (2-этилгексил) фталат), который можно удлинять из пакетов из ПВХ, линий или других медицинских инструментов, разбавленные растворы PACEL должны храниться только через линии для пластиковых инфузий. Использование фильтров (например, IVX-2R®), которые имеют короткий вывод или входной вход или выпуск ПВХ, не привели к значительному выщелачиванию DEGF.
Использование.
Неиспользуемый лекарство и все объекты, участвующие в подготовке и использовании инфузионных растворов или иным образом в контакте с Pacclissel, должны быть утилизированы в соответствии с национальными/местными руководящими принципами для использования химиотерапевтических агентов.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
На разрешение пахитаксела не влияет предварительная обработка циметидином.
Рекомендуется ввести паклитаксел перед введением цисплатина во время лечения паклитаксела первой линии карциномы яичников. Если паклитаксел вводится до введения цисплатина, профиль безопасности PackItaxel согласуется с профилем безопасности во время монотерапии. Если паклитаксел вводится после введения цисплатина, пациенты имеют более тяжелую миелосупрессию и снижение клиренса паклитаксела примерно на 20 %. Пациент, получающий лечение паклитакселом и цисплатином, увеличивает риск повреждения почек, как это наблюдается при монотерапии циплатином при онкогинекологии.
Элиминация доксорубицина и его активные метаболиты могут быть уменьшены, если паклитаксел и доксорубицин вводится в течение короткого промежутка времени - таким образом, паклитаксел для первоначального лечения рака молочной железы следует вводить через 24 часа после введения доксорубицина (см. Фармаконеальную секцию).
Метаболизм пахитаксела частично катализируется цитохромом P450, CYP2C8 и CYP3A4. Клинические исследования показали, что непрямой метаболизм паклитаксела CYP2C8 до 6A-гидрокарипаклоксел является основным метаболическим путем у людей. Не существует клинически значимого взаимодействия между Pacclissel и другими субстратами CYP2C8. Сопутствующее введение кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, не ингибирует устранение пациентов с паклитакселом; Таким образом, два лекарства могут быть введены в дозы. Ингибиторы CYP3A4 ограничены. Таким образом, для параллельного введения паклитаксела требуется осторожность с ингибирующими лекарственными средствами (например, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил) или стимулировать (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобитал), эфихан, эфихан, efica.
Исследование использования паклитаксела у пациентов с Капоши (СК), которые получали многочисленные сопутствующие препараты, показывает, что системный клиренс паклитаксела был намного ниже в присутствии нольфинавира и ритонавира, но не индинавира. Нет достаточной информации о взаимодействии с другими ингибиторами протеазы. Таким образом, паклитаксел следует вводить с осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы протеазы в качестве сопутствующего лечения.
Особенности приложения.
Пакеттаксел должен использоваться под наблюдением врача, который имеет опыт использования противоопухолевых химиотерапевтических препаратов; Из -за возможности серьезных реакций гиперчувствительности должно быть доступно соответствующее оборудование для немедленной терапии.
Пациенты должны быть премедикацией, антигистаминными препаратами и антагонистами H 2 рецепторы (см. Раздел «метод использования и доза») перед применением паклитаксела.
Если паклитаксел используется в сочетании с цисплатином, сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Сильные реакции гиперчувствительности.
После соответствующей премедикации реакции тяжелой гиперчувствительности, которые характеризуются одышкой и гипотонией, требуют лечения, а также ангионерозного отек и генерализованной крапивниц, наблюдаются менее чем у 1 % пациентов. Вполне вероятно, что эти реакции опосредованы гистамином. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности инфузия паклитаксела должна быть немедленно прекращена и симптоматическое лечение. PackItaxel не следует вводить таким пациентам.
Ингибирование функции костного мозга.
Ингибирование функции костного мозга (в основном нейтропения) является токсическим эффектом, который ограничивает дозу препарата. Во время лечения препаратом часто должно быть определено содержание формы элементов крови. Пациентам не следует назначать снова для восстановления содержания нейтрофилов до уровня ≥1,5 × 10 9 /л (≥1 × 10 9 /л для пациентов с саркомой капоси) и содержание тромбоцитов ≥100 × 10 9 /л (≥75 × 10 9 /л для пациентов с саркомой Капоши). В клиническом исследовании саркомы Kaposi большинство пациентов получали гранулоцитарную колони-стимулирующие фактор (GCF).
Тяжелая нарушение сердечной проводимости.
Тяжелые расстройства проводимости сердца в монотерапии паклитаксела были редкими. В случае значительных расстройств проводимости назначается соответствующее лечение, и непрерывный мониторинг сердечной системы выполняется во время последующих введения паклитаксела. У всех остальных пациентов рекомендуется часто контролировать основные показатели организма, особенно в первый час введения пацитаксела. Внедрение паклитаксела может развивать артериальную гипотензию/гипертонию и брадикардию, которые обычно являются бессимптомными и не требуют терапевтических мер. Тяжелые сердечно-сосудистые расстройства чаще наблюдаются у пациентов с непластичным раком легких, чем у пациентов с раком молочной железы или яичниками. Клинические исследования отметили один случай сердечной недостаточности после терапии паклитакселом у пациента с саркомой СПИДа.
При использовании паклитаксела вместе с доксорубицином или трастузумабом для первичной химиотерапии метастатического рака молочной железы следует платить. Пациенты с такой комбинированной терапией должны пройти тщательное кардиологическое обследование, включая ЭКГ и эхокардиографию, а также сканирование Муги перед началом лечения. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать функцию сердца (например, каждые 3 месяца). Этот мониторинг позволяет своевременно обнаруживать развитие сердечных расстройств. При принятии решения о частоте контроля функции желудочков необходимо рассмотреть кумулятивную дозу антрациклинов (в мг/м 2 поверхности тела). Если результаты исследования указывают на нарушение функции сердца, даже бессимптомную, необходимо тщательно взвесить потенциальную выгоду от продолжения лечения и возможного риска повреждения сердца, иногда необратимых. Если комбинированная химиотерапия продолжается, функция сердца (каждые 1-2 курса) следует контролировать чаще.
Периферическая невропатия.
Хотя периферическая невропатия является общим побочным эффектом при лечении паклитаксела, ее тяжелые формы редки. В тяжелых случаях рекомендуется снизить все последующие дозы паклитаксела на 20 % (пациенты с Капоши - на 25 %).
У пациентов с неплателлюлярным раком легких использование паклитаксела в сочетании с цисплатином приводило к увеличению частоты тяжелой нейротоксичности по сравнению с монотерапией паклитаксела. В первой линии с раком яичников использование паклитаксела в форме 3-часовой инфузии в сочетании с цисплатином увеличивает частоту тяжелой нейротоксичности по сравнению с комбинацией циклофосфамида и цисплатина.
Тяжелая нарушение функции печени.
Пацитаксел не рекомендуется для пациентов с тяжелой функцией печени, так как риск токсического эффекта препарата, в частности миелосупрессии III -IV степени, увеличивается.
С введением паклитаксела в результате инфузий испытаний, у пациентов с легкой дисфункцией печени не наблюдается повышенное токсическое действие. Однако при более длительном введении паклитаксела у пациентов с умеренной или тяжелой нарушением функции печени можно наблюдать более выраженную миелосупрессию. Paцiєntam зthaghimiporueшennannemi -fuonkцц -perчhnky neplidpriзnaчatipytataksel. Зpaццntomm -stor -rereTeLnoS -posterIgAti зmetoю -nairnhannanaprueShiї. Надесауджодни. Степень, что -л. Ihnformaц -a -apro -likuvanhannape pakliTakselom хВорид.
Етанол.
Оскільки паклітаксел містить етанол (50,17 % спирту за об'ємом), слід враховувати його можливий вплив на центральну нервову систему, а також інші ефекти. Застосування препарату може бути шкідливим для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Цю інформацію необхідно враховувати при застосуванні лікарського засобу дітям та пацієнтам з підвищеним ризиком, наприклад пацієнтам із захворюваннями печінки або епілепсією. Наявна кількість алкоголю в цьому лікарському засобі може змінити дію інших препаратів.
Внутрішньоартеріальне застосування.
Необхідно вживати усіх заходів для запобігання внутрішньоартеріальному введенню паклітакселу, оскільки експерименти на тваринах виявили тяжкі тканинні реакції після внутрішньоартеріального введення препарату.
Псевдомембранозний коліт.
Рідко при лікуванні паклітакселом повідомлялося про розвиток псевдомембранозного коліту, включаючи випадки, коли пацієнти одночасно не лікувалися антибіотиками.
Можливість розвитку псевдомембранозного коліту, зокрема у хворих, які не одержували супутньої терапії антибіотиками, необхідно враховувати при диференціальній діагностиці у разі розвитку тяжкої або персистувальної діареї у процесі або незабаром після лікування паклітакселом.
Тяжкий мукозит.
У хворих із саркомою Капоші тяжкі запалення слизових оболонок спостерігаються рідко. У разі тяжких реакцій дози паклітакселу необхідно зменшити на 25 %.
Інтерстиціальний пневмоніт.
Як повідомлялося, інтерстиціальний пневмоніт спостерігається у пацієнтів, які паралельно проходять курс променевої терапії та лікування паклітакселом (незалежно від порядку лікування).
Комбіноване застосування з іншими антинеопластичними препаратами.
При застосуванні паклітакселу у поєднанні з іншими антинеопластичними препаратами (цисплатином, доксорубіцином, трастузумабом) необхідно враховувати рекомендації щодо застосування цих лікарських засобів.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Фертильність
Жінки та чоловіки репродуктивного віку та їхні партнери повинні користуватись засобами контрацепції впродовж щонайменше 6 місяців після застосування паклітакселу.
Пацієнтам чоловічої статі необхідно порадити заморожування сперми до початку лікування паклітакселом через ризик безпліддя.
Беременность
Показано, що паклітаксел виявляє ембріотоксичність в експериментах на кроликах і зменшує фертильність щурів.
На сьогоднішній день не зареєстровано повідомлень щодо застосування паклітакселу вагітним жінкам. Як і інші цитотоксичні лікарські засоби, паклітаксел представляє потенційний ризик для плода. Тому паклітаксел не слід застосовувати під час вагітності, за винятком нагальної потреби. Жінкам репродуктивного віку рекомендується не планувати вагітність в ході лікування паклітакселом і негайно інформувати лікаря, якщо вагітність все ж таки настала.
Період годування груддю
Невідомо, чи проникає паклітаксел у грудне молоко людини. Паклітаксел протипоказаний жінкам, які годують груддю. Слід припинити годування груддю на період лікування паклітакселом.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Паклітаксел містить спирт, тому здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами може бути знижена через вміст алкоголю у лікарському засобі.
Спосіб застосування та дози.
Концентрат для приготування розчину для інфузій слід розвести перед застосуванням та вводити внутрішньовенно. До початку лікування паклітакселом усі пацієнти повинні отримати премедикацію кортикостероїдами, антигістамінними препаратами та антагоністами H 2 -рецепторів, наприклад за схемою, наведеною в таблиці 1.
Таблица 1
Подготовка | Доза | Час прийому до паклітакселу |
Дексаметазон | 20 мг перорально або внутрішньовенно (8–20 мг для пацієнтів із саркомою Капоші) | При пероральному застосуванні: приблизно за 6 і 12 годин до введення паклітакселу. При внутрішньовенному застосуванні: за 30–60 хвилин до введення паклітакселу. |
Дифенгідрамін (або еквівалентний антигістамінний препарат) | 50 мг внутрішньовенно | За 30–60 хвилин до введення паклітакселу. |
Циметидин або ранітидин | 300 мг внутрішньовенно 50 мг внутрішньовенно | За 30–60 хвилин до введення паклітакселу. |
Паклітаксел Амакса слід застосовувати через лінійний фільтр з мікропористою мембраною £0,22 мкм (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).
Рак яєчників.
Як препарат першої лінії. Рекомендується комбінована схема лікування.
Відповідно до тривалості інфузії рекомендуються дві дози паклітакселу:
– паклітаксел у дозі 175 мг/м 2 вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години, потім вводити цисплатин у дозі 75 мг/м 2 . Інтервал між курсами лікування – 3 тижні;
– паклітаксел у дозі 135 мг/м 2 вводити у вигляді 24-годинної внутрішньовенної інфузії, потім вводити цисплатин у дозі 75 мг/м 2 . Інтервал між курсами лікування – 3 тижні (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Як препарат другої лінії . Рекомендовану дозу паклітакселу 175 мг/м 2 вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години. Усього рекомендується 4 курси з інтервалом між курсами 3 тижні.
Рак молочної залози.
Ад'ювантна хіміотерапія при раку молочної залози.
Рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години. Проводити 4 курси лікування, інтервал між курсами – 3 тижні. Проводити після терапії антрациклінами або циклофосфамідами.
Як препарат першої лінії. При застосуванні у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м 2 ) паклітаксел вводити через 24 години після доксорубіцину. Рекомендовану дозу паклітакселу – 220 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години. Інтервал між курсами – 3 тижні (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»).
При застосуванні у комбінації з трастузумабом рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години. Інтервал між курсами – 3 тижні. Інфузію паклітакселу можна розпочинати через добу після введення першої дози трастузумабу або одразу після введення наступних доз трастузумабу, якщо попередня доза трастузумабу переносилась добре.
Як препарат другої лінії. Рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години. Інтервал між курсами – 3 тижні.
Лікування недрібноклітинного раку легенів.
Рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години, потім вводити цисплатин у дозі 80 мг/м 2 . Інтервал між курсами – 3 тижні.
Лікування саркоми Капоші у хворих на СНІД.
Рекомендовану дозу паклітакселу – 100 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 3 години через кожні 2 тижні.
Наступні дози паклітакселу слід коригувати відповідно до індивідуальної переносимості пацієнта.
Повторні введення можливі лише після збільшення кількості нейтрофілів до рівня ≥ 1,5×10 9 /л, а тромбоцитів – до рівня ≥ 100×10 9 /л. Хворим, у яких спостерігалася тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів була нижчою за 0,5×10 9 /л протягом 7 днів і більше) або тяжка периферична нейропатія, наступні дози слід зменшувати на 20 % (для хворих на саркому Капоші – на 25 %).
Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Недостатньо даних щодо корекції дозування для хворих із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»). Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід призначати паклітаксел.
Лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Недостатньо даних щодо корекції дозування для хворих із порушеннями функції нирок.
Дети.
Безпека та ефективність застосування паклітакселу дітям не встановлені. Не рекомендується для застосування цій категорії пацієнтів.
Передозировка.
Симптоми: пригнічення функції кісткового мозку, периферична нейропатія, запалення слизових оболонок.
Лікування: у разі передозування слід негайно припинити застосування препарату та проводити симптоматичне лікування з контролем вмісту формених елементів крові та стану функцій життєво важливих органів. Антидот паклітакселу невідомий.
Неблагоприятные реакции.
Частота та інтенсивність побічних ефектів у хворих на рак яєчників, рак молочної залози та недрібноклітинний рак легенів суттєво не відрізняються.
Побічні реакції при монотерапії паклітакселом.
Найпоширенішим побічним ефектом при лікуванні паклітакселом є пригнічення функції кісткового мозку: тромбоцитопенія; анемія (частота епізодів і тяжкість анемії залежать від початкових рівнів гемоглобіну).
Периферична нейропатія може розвинутися після першого ж курсу лікування і посилюватися після наступних введень паклітакселу. Іноді вона є причиною відміни терапії паклітакселом. Сенсорна симптоматика послаблюється або зникає через кілька місяців після припинення лікування паклітакселом. Наявна нейропатія, яка виникла внаслідок попередньої терапії, не є протипоказанням для лікування паклітакселом.
Тяжкі реакції гіперчутливості, які можуть мати летальний наслідок (гіпотензія, що вимагає терапевтичного втручання; ангіоневротичний набряк, порушення функції дихання, що вимагають застосування бронходилататорів, генералізована кропив'янка); незначні реакції гіперчутливості, головним чином припливи та висипи, які не вимагають терапевтичного втручання і відміни терапії паклітакселом.
У місцях ін'єкцій може спостерігатися локальний набряк, біль, еритема та індурація. Випадкова екстравазація може спричинити целюліт. Можливі зміни пігментації шкіри. Є поодинокі повідомлення про рецидиви шкірних реакцій у місцях попередньої екстравазації паклітакселу після наступних введень препарату.
Спостерігалися також реакції з боку серцево-судинної системи: брадикардія, кардіоміопатія, асимптоматична вентрикулярна тахікардія, артеріальна гіпотензія, тромбоз, тромбофлебіт. Побічна дія паклітакселу на шлунково-кишковий тракт була слабкою або помірною. Відзначалися нудота, блювання, діарея, мукозити; рідко – непрохідність кишечнику, перфорація, ішемічний коліт, псевдомембранозний коліт, езофагіт, запор, панкреатит.
Значне підвищення (у 5 разів і більше порівняно з нормою) рівня аспартатамінотрансферази (ACT), лужної фосфатази і білірубіну.
Також були повідомлення про некроз печінки і печінкову енцефалопатію у пацієнтів, які лікувалися паклітакселом.
З боку скелетно-м'язової системи відзначалися такі реакції, як артралгія, міалгія.
Нижче наведений перелік побічних реакцій, що виникали у пацієнтів при монотерапії паклітакселом шляхом тригодинних інфузій (286 пацієнтів, яких лікували паклітакселом, та 812 пацієнтів, яких лікували в інших клінічних дослідженнях), та побічних реакцій, про які повідомлялося у постмаркетинговому дослідженні (позначені*)).
Частота побічних явищ визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).
Інфекції та інвазії.
Дуже часто: інфекції (переважно сечового тракту і верхніх відділів дихальних шляхів, включаючи простий герпес, оральний кандидоз, фарингіт, риніт), у поодиноких випадках – з летальним наслідком.
Часто: застуда.
Нечасто: тяжкі інфекції, септичний шок.
Рідко*: пневмонія, перитоніт, сепсис.
Розлади з боку системи крові та лімфатичної системи.
Дуже часто: мієлосупресія, тяжка нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, тяжка лейкопенія, кровотечі.
Часто: нейтропенічна гарячка.
Нечасто: тяжка анемія.
Рідко*: фебрильна нейтропенія.
Дуже рідко*: гострий мієлоїдний лейкоз, мієлодиспластичний синдром.
Розлади з боку імунної системи.
Дуже часто: незначні реакції гіперчутливості (переважно припливи і висипи).
Нечасто: реакції гіперчутливості уповільненого типу, серйозні реакції гіперчутливості, що вимагають терапевтичних заходів (зокрема гіпотензія, ангіоневротичний набряк, респіраторний дистрес, генералізована кропив'янка, озноб, біль у спині, біль у грудях, тахікардія, абдомінальний біль, біль у кінцівках, профузне потовиділення та артеріальна гіпертензія).
Рідко*: анафілактичні реакції.
Дуже рідко*: анафілактичний шок (включаючи реакції гіперчутливості з летальним наслідком).
Розлади з боку обміну речовин, метаболізму.
Дуже часто*: анорексія.
Нечасті: втрата та збільшення ваги.
Частота невідома*: синдром лізису пухлини.
Психіатричні розлади.
Дуже рідко*: стан сплутаності свідомості.
Розлади з боку нервової системи.
Дуже часто: нейропатія (переважно периферична нейропатія), парестезія, сонливість.
Часто: депресія, тяжка нейропатія (переважно периферична нейропатія), нервозність, безсоння, порушення мислення, гіпокінезія, порушення ходи, гіпестезія, спотворення смаку.
Рідко*: моторна нейропатія (що виявляється у помірно вираженій слабкості дистальних м'язів).
Дуже рідко*: вегетативна нейропатія (що призводить до паралітичної непрохідності кишечнику та ортостатичної гіпотензії), великі епілептичні напади (grand mal), конвульсії, енцефалопатія, запаморочення, головний біль, атаксія.
Розлади з боку орган ів зору.
Нечасто: сухість очей, послаблення зору, дефект поля зору.
Дуже рідко*: ураження зорового нерва та/або порушення зору (миготлива скотома), особливо у пацієнтів, які одержували дози вище рекомендованих.
Частота невідома*: макулярний набряк, фотопсія, плаваюче помутніння склистого тіла.
Розлади з боку органів слуху і лабіринт у .
Дуже рідко*: ототоксичні ураження, втрата слуху, шум у вухах, вертиго.
Розлади з боку серцевої системи.
Часто: брадикардія, тахікардія, підвищене серцебиття, непритомність.
Нечасто: застійна серцева недостатність, інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада і непритомність, кардіоміопатія, безсимптомна шлуночкова тахікардія, тахікардія у поєднанні з бігемінією, аритмія, екстрасистолія.
Рідко: серцева недостатність.
Дуже рідко*: фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія.
Розлади з боку судинної системи.
Дуже часто: артеріальна гіпотензія.
Часто: вазодилатація (припливи).
Нечасто: артеріальна гіпертензія, тромбоз, тромбофлебіт.
Дуже рідко*: шок.
Частота невідома: флебіти.
Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Часто: диспное, носова кровотеча.
Рідко*: дихальна недостатність, емболія легеневої артерії, фіброз легенів, інтерстиціальний пневмоніт, задишка, плевральний випіт.
Дуже рідко*: кашель, легенева гіпертензія.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.
Дуже часто: нудота, блювання, діарея, запалення слизових оболонок, стоматит, біль у животі.
Часто: сухість у роті, виразки у роті, мелена, диспепсія.
Рідко*: обструкція кишечнику, перфорація кишечнику, ішемічний коліт, гострий панкреатит.
Дуже рідко*: мезентеріальний тромбоз, псевдомембранозний коліт, нейтропенічний коліт, асцити, езофагіт, запор, гіпогідратація.
Розлади з боку гепатобіліарної системи.
Дуже рідко*: некроз печінки, печінкова енцефалопатія (відзначалися випадки з летальним наслідком).
Розлади з боку шкіри та підшкірної тканини.
Дуже часто: алопеція.
Часто: транзиторні незначні зміни нігтів і шкіри, сухість шкіри, акне.
Нечасто: зміни кольору нігтів.
Рідко*: свербіж, висипи, еритема, набряк.
Дуже рідко*: синдром Стівенса–Джонсона, епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис (пацієнтам, які одержують паклітаксел, необхідно носити одяг з довгими рукавами і довгі штани для захисту від сонця рук і ніг), фолікуліт.
Частота невідома: склеродермія.
Розлади з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.
Дуже часто: артралгія, міалгія.
Часто: біль у кістках, судоми в ногах, міастенія, біль у спині.
Частота невідома: системний червоний вовчак.
Розлади з боку нирок та сечовидільної системи.
Часто: дизурія.
Рідко: ниркова недостатність.
Загальні розлади та порушення у місці введення.
Дуже часто: астенія, біль, набряк, включаючи периферичний та набряк обличчя.
Часто: реакції у місці ін'єкцій (включаючи локалізований набряк, біль, еритему, індурацію, слабкість, втрату кольору та набряк шкіри; випадкова екстравазація може спричинити целюліт, фіброз шкіри і некроз шкіри).
Рідко*: підвищення температури тіла, дегідратація, астенія, набряк, нездужання.
Лабораторні показники.
Часто: значне підвищення рівнів ферментів печінки (аспартатамінотрансфераза (АСТ), аланін амінотрансфераза (АЛТ) і лужної фосфатази).
Нечасто: значне підвищення рівня білірубіну.
Рідко*: підвищення рівня креатиніну крові.
Комбінована терапія.
Нейротоксичність, головним чином периферична нейропатія, спостерігалася частіше і була більш тяжкою при вливанні 175 мг/м 2 паклітакселу протягом 3 годин, ніж при вливанні 135 мг/м 2 протягом 24 годин, коли паклітаксел застосовували у комбінації з цисплатином.
У хворих на рак яєчників, які одержували хіміотерапію першої лінії паклітакселом шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій у поєднанні з цисплатином, частота і тяжкість нейротоксичних ефектів, артралгії/міалгії і реакцій гіперчутливості були вищими, ніж при лікуванні циклофосфамідом у поєднанні з цисплатином. Частота і тяжкість мієлосупресії були нижчими в групі, яка одержувала паклітаксел шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій у поєднанні з цисплатином, порівняно з групою, яка одержувала циклофосфамід у поєднанні з цисплатином.
При хіміотерапії першої лінії метастатичного раку молочної залози частота і тяжкість нейтропенії, анемії, периферичної нейропатії, артралгії/міалгії, астенії, пропасниці та діареї були вищими при введенні паклітакселу у дозі 220 мг/м 2 поверхні тіла шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій через 24 години після введення доксорубіцину у дозі 50 мг/м 2 поверхні тіла порівняно зі стандартною терапією 5-фторурацилом (500 мг/м 2 ), доксорубіцином (50 мг/м 2 ) і циклофосфамідом (500 мг/м 2 ) (схема FAC). Частота і тяжкість нудоти і блювання при терапії паклітакселом (220 мг/м 2 ) і доксорубіцином (50 мг/м 2 ) були нижчими, ніж при лікуванні за схемою FAC. Частково це можна пояснити застосуванням кортикостероїдів.
При хіміотерапії першої лінії паклітакселом шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій у поєднанні з трастузумабом частота зазначених нижче небажаних ефектів (незалежно від їхнього причинного зв'язку з терапією паклітакселом або трастузумабом) у хворих на метастатичний рак молочної залози була вищою, ніж при монотерапії паклітакселом: серцева недостатність, інфекції, озноб, пропасниця, кашель, висипи, артралгія, тахікардія, діарея, артеріальна гіпертензія, носові кровотечі, вугри, простий герпес, випадкові травми, риніт, синусит, реакції у місцях ін'єкцій. Частота серйозних побічних ефектів при комбінованій хіміотерапії паклітакселом і трастузумабом та монотерапії паклітакселом була порівнянною. Порушення скорочувальної здатності серця спостерігалися у 15 % хворих на метастатичний рак молочної залози, які одержували доксорубіцин у поєднанні з паклітакселом, і у 10 % хворих, які одержували стандартну терапію 5-фторурацилом, доксорубіцином і циклофосфамідом (схема FAC). Частота розвитку застійної серцевої недостатності становила < 1 % як при лікуванні паклітакселом, так і паклітакселом у поєднанні з доксорубіцином, а також при стандартній терапії за схемою FAC. У разі комбінованої хіміотерапії трастузумабом і паклітакселом частота і тяжкість порушень функції серця у хворих, які раніше одержували антрацикліни, були вищими, ніж при монотерапії паклітакселом.
Пов'язана зі СНІДом саркома Капоші.
За винятком гематологічних і печінкових побічних ефектів, частота і тяжкість побічних ефектів загалом подібні у хворих на саркому Капоші і пацієнтів, які одержували монотерапію паклітакселом для лікування інших солідних пухлин.
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи .
Пригнічення функції кісткового мозку було головним токсичним ефектом, що обмежує дозу. Найбільш істотним проявом гематологічної токсичності була нейтропенія. Під час першого курсу терапії тяжка нейтропенія (< 0,5×10 9 /л) спостерігалась у 20 % пацієнтів. За весь період лікування тяжка нейтропенія спостерігалась у 39 % хворих. Тривалість нейтропенії становила > 7 діб у 41 % хворих і 30-35 діб у 8 % хворих. В усіх пацієнтів, які перебували під наглядом, нейтропенія зникала протягом 35 діб. Частота нейтропенії IV ступеня тяжкості тривалістю ≥ 7 діб становила 22 %.
Нейтропенічна лихоманка, пов'язана з лікуванням паклітакселом, була відзначена у 14 % пацієнтів і під час 1,3 % курсів терапії. В процесі лікування паклітакселом було відзначено 3 випадки розвитку сепсису (2,8 %), пов'язані з лікарським засобом, які мали летальний наслідок. Тромбоцитопенія спостерігалась у 50 % пацієнтів, а тяжка тромбоцитопенія (<50×10 9 /л) – у 9 % випадків. Лише у 14 % хворих щонайменше 1 раз у процесі лікування кількість тромбоцитів знижувалась нижче рівня 75×10 9 /л. Епізоди кровотеч, пов'язані з терапією паклітакселом, були відзначені менш ніж у 3 % пацієнтів, але кровотечі були локалізовані.
Анемія (Hb < 11 г/дл) спостерігалась у 61 % пацієнтів, а тяжка анемія (Hb < 8 г/дл) – в 10 %. Трансфузія еритроцитарної маси потребувалася 21 % пацієнтів.
Гепатобіліарні порушення.
Серед пацієнтів з нормальними початковими показниками функції печінки (більше половини з цих пацієнтів отримували інгібітори протеази) було відзначено підвищення рівнів білірубіну у 28 %, лужної фосфатази в 43 % і АСТ (СГОТ – глутамат-оксалоацетат-трансаміназа сиворотки крові) в 44 %. Значне підвищення кожного з зазначених показників спостерігалось в 1 % випадків.
Дата окончания срока. 3 ROOKI.
Після відкриття флакона: з мікробіологічної, хімічної і фізичної точки зору, цей продукт може зберігатися протягом 28 днів при температурі не вище 25 °C. Споживач несе відповідальність за тривалість зберігання та умови зберігання препарату після відкриття флакона.
Після розведення: показано, що розбавлений розчин для інфузій хімічно і фізично стабільний протягом 72 годин при температурі не вище 25 °C.
Не слід зберігати розбавлені розчини в холодильнику.
З мікробіологічної точки зору, розбавлений розчин необхідно використати негайно.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 ºС.
Упаковка.
По 5 мл, 16,7 мл або 50 мл у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник .
АкВіда ГмбХ / AqVida GmbH.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Кайзер-Вільгельм-Штр. 89, 20355 Гамбург, Німеччина / Kaiser-Wilhelm-Str. 89, 20355 Hamburg, Germany.
Заявник.
Амакса Фарма ЛТД / Amaxa Pharma LTD.
Місцезнаходження заявника.
72 Хаммерсміт Роад, Лондон, W14 8TH, Велика Британія / 72 Hammersmith Road, London, W14 8TH, United Kingdom.
ПАКЛИТАКСЕЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
