ОФЛОКСАЦИН раствор для инъекций 200 мг/100 мл контейнер 100 мл

Композиция:

Активное вещество: офлоксацин;

100 мл раствора содержит офлоксацин 200 мг;

Экспцинаты: хлорид натрия, эдетат динатрии, концентрированная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекции.

Дозировка формы. Решение для инфузий.

Основные физико -химические свойства: прозрачный от бесцветного до желтоватого раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного использования. Группа хинолонов. Офлоксацин.

ATH CODE J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин является синтетическим антимикробным агентом широкого диапазона хинолона жидкости.

В концентрациях, идентичных минимальной ингибирующей концентрации (MIS) или немного выше, он оказывает бактерицидное действие (путем ингибирования ДНК-графиса-фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Антимикробные спектр -покрытия: грамо -негативные и грамопозиционные бактерии, которые чувствительны к офлоксацину: энтеробактерий ( Escherichia coli , виды Citrobacter , Enterobacter , Klebsiella , Proteus , Providencia , Salmonella , Salmonella , Salmonella , Salmolanallas Psemonallas PseMomalalas PSEMOLALAS PSEMOMOLALAS PSEMOMOLALAS PSEMOMOLALAS SSMOLALAS p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p p pn , including Pseudomonas aeruginosa , haemophililus influenzae , haemophililus ducreyi , branhamelalla catarrhhalis , neisseria gonorrhoeaeaeaeaeaeaeaeaeaeoabi Gardnerella vaginalis , Helicobacter pylori , Pasteurella multocida , Vibrio SP P , Brucella Melitensis ;​​​ Mycobacterium tuberculosis , Mycobacterium .

Чувствительность группы A, B и C Streptococci крайняя.

Большинство анаэробных, кроме Clostridium perfringens , устойчивы.

Офлоксацин неактивен с Treponema pallidum .

Фармакокинетика.

Офлоксацин входит в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, включая спинномозговые. Относительно высокие концентрации в желчи. Объем распределения составляет 1,5–2,5 л/кг. Связь с плазменными белками составляет 25 %.

Офлоксацин частично превращается в деметилсацин и оксид оксидацина. Деметилсацин обладает плохой антимикробной активностью.

Половина периода в плазме составляет приблизительно 5-8 часов, при почечной недостаточности он расширяется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин, в основном по почках, трубчатой ​​секреции и клубочковой фильтрации. 75-80 % выделенной дозы выделяется без изменений с мочой в течение 24-48 часов, менее 5 % выделяется в виде метаболитов. 4-8 % выделенной дозы выделяется в кале. Экскреция окласацина может быть замедлена у пациентов с тяжелым повреждением печени (например, цирроз). Независимо от дозы почечного сброса офексацина составляет 173 мл/мин, общий разряд составляет до 214 мл/мин. Только небольшой объем может быть удален гемодиализом

(15-25 %), биологический полупериод во время гемодиализа составляет приблизительно 8-12 часов. В брюшном диализе биологическая половина жизни составляет 22 часа.

Офлоксацин обладает доэмпотиотическим эффектом.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекционные невти и заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацинам патогенов:

- Острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних частей мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- сепсис.

Противопоказание.

- Гиперчувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или других препаратов группы фторхинолонов;

- эпилепсия;

- поражения центральной нервной системы с уменьшенным судорожным порогом (после травматических травм головного мозга, инсульта, воспалительных процессов мозга и менингов);

- История тендера;

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Офлоксацин не следует вводить пациентам с удлинением QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентами, получающими антиаритмический IA (хинидин, прокаин) или класс III (амиодарон, соталол).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Офлоксацин, инфузионный раствор совместим с 0,9 % раствором хлорида натрия, раствором лактата 5 %, глюкозы и раствором фруктозы.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты с известной способностью продлевать интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. « QT ».

Сообщалось, что одновременное использование окласацина и антикоагулянтов увеличивается в кровотечение.

При использовании с негероидальными анти -инфляционными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинами риск нейротоксических эффектов увеличивается.

При назначении глюкокортикостероидов, риск разрыва сухожилия увеличивается, особенно у пожилых пациентов.

Одновременное введение оклаксацина с прокарямидом может привести к увеличению уровня прокаримида у пациентов, тщательного мониторинга уровня прокарямида в плазме крови, ЭКГ и, если необходимо, чтобы выбрать дозировку препарата.

При одновременном использовании окласацина с антигипертензивными агентами или анестезирующими барбитуратами можно наблюдать внезапное снижение давления в некоторых случаях.

Если вы принимаете хинолоны одновременно с другими лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например, с теофиллином, можно наблюдать дополнительное снижение порога конвульсивной готовности мозга. Тем не менее, считается, что офксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.

Дополнительное снижение порога судорожной готовности мозга также может происходить при использовании с определенными негероидальными анти -инфляционными препаратами, а также лекарства, а также лекарства, которые снижают порог судорожной активности.

Если есть припадки, офлоксацин должен быть прекращен.

Офлоксацин может вызвать небольшое увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке; Тщательный мониторинг пациентов, получающих эту комбинацию, должен быть тщательно контролироваться.

Экскреция хинолонов может быть нарушена, а уровни сыворотки могут увеличиться, если вы принимаете их одновременно с другими лекарствами, которые секретируются в почечных канальцах (например, с пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).

Влияние на результаты лабораторных испытаний: ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче могут наблюдаться при лечении олоксацина. Может быть необходимость подтвердить положительные результаты опиатных тестов или порфиринов, используя более конкретные методы.

Офлоксацин является умеренно чувствительным микобактерием туберкулеза, который может привести к ложном негативным результатам бактериологической диагностики туберкулеза.

Требуется постоянный контроль с сопутствующим введением инсулина, кофеина, теофиллина, циметидина, циклоспорина, негероидальных анти -инфляционных препаратов, противосудорожных препаратов, метаболизируемых цитохромом P450.

Витамин К антагонисты

Тщательный мониторинг образцов коагуляции у пациентов, получающих антагонисты витамина К, следует контролировать из -за возможного увеличения влияния производных кумарина.

Особенности приложения.

Если состояние пациента позволяет, рекомендуется перейти к лечению с помощью соответствующих доз офлоксацинов.

При разработке аллергических реакций или выраженных побочных эффектов центральной нервной системой (ЦНС) препарат должен быть немедленно прекращен.

С осторожностью, чтобы назначить препарат у пациентов с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, острая недостаточность мозговой циркуляции) с нарушением функции почек.

Пациенты с острой печеночной недостаточностью не должны превышать дозу 400 мг в день.

Пациенты должны потреблять достаточно воды, чтобы избежать кристаллурии.

При лечении оффлоксацина следует избегать облучения солнца.

Необходимо скорректировать дозу и время введения препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых людей, учитывая медленные выбросы.

Редкое появление тендинита может привести к разрыву сухожилия (особенно Ахиллова), особенно у пожилых пациентов, а также у пациентов, которые одновременно используют кортикостероиды. В случае признаков тендинита вы должны немедленно остановить лечение, иммобилизовать ахилловое сухожилие и проконсультироваться с ортопедом.

Офлоксацин должен вводить только медленной внутривенной инфузией в течение 60 минут. Быстрые или болюсные инъекции могут привести к артериальной гипотонии.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, или острым тонзиллитом, вызванным β-гемолитическим стрептококком.

Аллергические реакции и реакции гиперчувствительности были зарегистрированы после начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать в жизненном шоке, даже после начальной дозы. В таких случаях оффлоксацин должен быть немедленно прекращен и надлежащий лечение (например, лечение шока).

Болезнь, вызванная Clostridium difficile

Диарея во время или после лечения олоксацина, особенно тяжелого, длительного и/или кровотечения, может быть симптомом псевдомембранузного колита. Если есть подозрение на псевдомембранный колит, офлоксацин должен быть немедленно прекращен. Необходимо начать надлежащую специфическую терапию антибиотиками (например, ванкомицин для перорального введения, тейкоколянин для перорального введения или метронидазола). В этой клинической ситуации препараты, которые подавляют кишечную перистальтику, противопоказаны.

Пациенты с тенденцией к судороги

Если возникают судороги, офлоксацин должен быть прекращен (см. Параграф для снижения порога судорожной готовности мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Расширение интервала QT

В очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, получающих фторхинолоны. Фторхинолоны, включая офлоксацин, следует использовать с осторожностью у пациентов с известными факторами риска для интервала QT, который, в частности, принадлежит:

Пациенты, получающие окласацин, должны избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (лампы ртути-кварца, соляриумы) без особых потребностей.

Пациенты с историей психотических расстройств

Психотические реакции сообщались у пациентов, получающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции перешли на суицидальные мысли или саморазрушительное поведение, включая попытки самоубийства, иногда даже после единого введения препарата. Если у пациента развивается эти реакции, офлоксацин следует прекратить, и принимаются надлежащие терапевтические меры. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами или пациентами с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушением функции печени

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени из -за возможного повреждения печени в результате принятия препарата. Сообщалось о случаях молнии гепатита, что потенциально привело к случаям печеночной недостаточности (включая летальную) на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует посоветовать прекратить лечение и проконсультироваться с врачом, если возникают такие симптомы и признаки заболевания печени, желтухи, затемнения мочи, зуда или боли в животе при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Из -за возможного увеличения образцов коагуляции (время протромбина/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин), в случае одновременного использования их (например, результаты использования этих (например, другие медикаменты и другие типы).

Миастения

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, чья история миастении.

При назначении олоксацина для/в использовании в то же время, что и антигипертензивные препараты, может наблюдаться внезапное снижение артериального давления. В таких случаях, или если препарат назначается одновременно с анестетиками класса барбитуратов, необходимо контролировать функции сердечно -сосудистой системы.

Принятие антибиотиков, особенно в течение долгого времени, может привести к увеличению роста устойчивой микрофлоры, поэтому во время лечения необходимо периодически проверять состояние пациента. Если происходит вторичная инфекция, следует принимать надлежащие меры.

Периферическая невропатия

Периферическая сенсорная или сенсорная невропатия была зарегистрирована у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин. Если у пациента есть симптомы невропатии, офлоксацин следует прекратить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия

При использовании олоксацина, как и все другие хинолоны, были зарегистрированы случаи гипогликемии, обычно у пациентов с диабетом, которые получали сопутствующее лечение пероральными антиферетическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких пациентов с диабетом рекомендуется тщательно контролировать глюкозу в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или подтвержденной дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении хинолонов. Таким образом, необходимо назначить офоксацина этим пациентам с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными расстройствами

Пациентам с такими редкими наследственными расстройствами, как непереносимость галактозы, лактаза недостаточность сами или мультифляция глюкозе-галактозы, не следует принимать на этот препарат.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Офлоксацин противопоказан во время беременности. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения офксацином.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Скорость психомоторных реакций может быть нарушена, поэтому вы должны воздерживаться от вождения транспортных средств и механизмов.

Поскольку в некоторых случаях, сонливость, нарушенная способность контролировать механизмы, головокружение и нарушения зрения были зарегистрированы после принятия препарата, пациенты должны знать о реакции своего организма на олфоксацин перед работой или работе с механизмами.

Метод администрирования и доз.

Применить к взрослым. Ввести внутривенно. Аллергический тест кожи должен быть проведен перед введением.

Доза офксацина устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, типа и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции бронхолегочной системы: 200 мг два раза в день.

Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг два раза в день.

Сепсис: 200 мг два раза в день.

Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг два раза в день.

Время инфузии должно быть не менее 30 минут каждые 200 мг. В целом, отдельные дозы должны применяться с равными интервалами. Доза 400 мг два раза в день может использоваться для тяжелых или сложных инфекций.

Дозировка для пациентов с нарушением почечной функции. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы, что зависит от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина составляет 20-50 мл/мин, доза должна быть уменьшена до 100-200 мг каждые 24 часа. С клиренсом креатинина <20 мл/мин доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа. Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза офксацина должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Продолжительность использования офксацина зависит от типа инфекционного процесса и клинических показателей. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента лечение препаратом следует продолжать в течение еще 3 дней.

В большинстве случаев продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Врач может перенести парентеральное использование в администрацию полости рта без изменения дозы.

Продолжительность лечения должна составлять не более 2 месяцев.

Дети .

Препарат противопоказан детям.

Передозировка.

Наиболее важными ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы ЦНС, включая головокружение, дезориентацию, сонливость, растерянность, ингибирование, судороги, а также реакции от желудочно -кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, эрозивное повреждение слизистых оболочек.

Нет противоядия. Симптома лечения симптомалоксацина в основном выделяется почками (75-80 % введенной дозы выделяется без изменений с мочой во время

24–48 часов), его устранение может быть ускорено принудительным объемным диурез. Только в ограниченном количестве полоксацина может быть удален гемодиализ из организма (в среднем 15-25 %) или перитонеального диализа (менее 2 %).

Потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ через можливе подовження інтервалу QT.

Неблагоприятные реакции.

Інфекційні та паразитарні захворювання : мікоз; резистентність патогенних організмів.

З боку крові та лімфатичної системи : лімфоцитоз, тромбоцитоз, подовження протромбінового часу, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливості (зазвичай зі шкірними проявами), анафілактичний шок, анафілактоїдний шок, набряк обличчя, набряк Квінке, набряк язика і/або гортані з можливою асфіксією.

Метаболічні та аліментарні розлади: анорексія, підвищення рівня глюкози в крові, підвищення сироваткового рівня холестерину, підвищення сироваткових рівнів тригліцеридів, гіпоглікемія у хворих на діабет, які приймають цукрознижувальні препарати.

З боку психіки: психомоторне збудження, розлади сну, безсоння, неспокій, психотичні розлади (наприклад, галюцинації), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, тремор, судоми, порушення периферичної чутливості (парестезії, атаксія, порушення смаку); дисгевзія, паросмія, периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, епілептичні напади, екстрапірамідні симптоми або інші порушення м'язової координації, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку органів зору: подразнення слизової оболонки очей, світлобоязнь, розлади зору (наприклад, двоїння в очах, дальтонізм).

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах, втрата слуху.

З боку серця: тахікардія, шлуночкові аритмії; поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомляли переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ

З боку судин: можлива короткочасна артеріальна гіпотензія, васкуліти, флебіт, під час інфузії офлоксацину може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: кашель, назофарингіт, задишка, бронхоспазм, порушення нюху, пневмоніт, втрата відчуття запаху, алергічний пневмоніт, тяжка задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у шлунку, біль у животі, нудота, блювання; ентероколіт, іноді геморагічний; запор, зниження апетиту, втрата апетиту, діарея, дисбіоз, псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади: підвищення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази), підвищення рівня білірубіну в крові, холестатична жовтяниця, гепатит, який іноді може бути тяжким.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж, висипання, кропив'янка, припливи, посилене потовиділення, пустульозне висипання, васкуліт, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри; синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозне висипання.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини: тендиніт (особливо у пацієнтів літнього віку; необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда), васкуліт, артралгія, міалгія, розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування; рабдоміоліз і/або міопатія, м'язова слабкість, надриви м'язів, розриви м'язів.

З боку нирок та сечовивідного тракту: затримка сечі, підвищення рівня сечовини і сироваткового рівня креатиніну; порушення функції нирок, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит.

Вроджені та сімейні/генетичні розлади : напади порфірії у хворих на порфірію.

Загальні розлади та реакції у місці введення: біль та почервоніння шкіри у місці введення, в окремих випадках – тромбофлебіт, слабкість, пропасниця, вагініт.

Термін придатності . 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ⁰ С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Невикористаний лікарський засіб, що залишається, повинен бути знищений.

Несовместимость.

Розчин Офлоксацину не можна змішувати з гепарином та іншими інфузійними розчинами, окрім тих, сумісність з офлоксацином яких досліджена.

При призначенні з препаратами, які залужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

Препарат сумісний з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5 % розчином глюкози або фруктози.

Упаковка. 1 мл, то есть 1 -кон -впользу зSTOSAWANNARY YOCOROBцI.

Категорія відпуску. За рецептом.

Продюсер.

Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Хашра № 520, Бхагванпур, Руркі, Харідвар, Індія.

Заявник.

Ананта Медікеар Лтд.

Місцезнаходження заявника.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.