Личный кабинет
ЭЗЕТРЕКС табл. 10мг №28
rx
Код товара: 634936
Производитель: Hetero Labs (Индия)
3 700,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Ezetrex
Ezetrex
Композиция:
Активное вещество : ezetimibe;
1 таблетка содержит эзетимиб 10 мг;
Экспцинаты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный кремний -коллоид, лоарилсульфат натрия, кросюрмана натрия, гипромеллоза, стеарат магния.
Дозировка формы. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, капсулы, с плоской поверхностью, скошенные по краям, с надписью »и« с одной стороны и «83»-на другой.
Фармакотерапевтическая группа. Другое липидомдификация. C10A X09 C10A код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эзетимиб является представителем нового класса липидных веществ, которые избирательно ингибируют межестопречное поглощение холестерина и соответствующих стеролов растений. Эзетимиб является перорально активным и имеет механизм действия, отличный от других классов препаратов, включающих холестерин (например, статины, желчные кислоты (смолы), кислые фибраты и статус растений). Молекулярная мишень эзетимиба является носителем Niemann-Pick Cl-Like 1 (NPC1L1), который отвечает за поглощение холестерина и фитостеролов в кишечнике.
Эзетимиб локализуется на полосе кисти из тонкой кишки и ингибирует поглощение холестерина, уменьшая доставку кишечного холестерина в печень; Статины уменьшают синтез холестерина в печени, вместе эти механизмы обеспечивают дополнительное снижение холестерина. После 2 недель клинического применения у 18 пациентов с гиперхолестеринемией эзетимиба 54 % снижало поглощение холестерина по сравнению с плацебо.
Была проведена серия доклинических исследований для определения отбора эзетимиба при подавлении поглощения холестерина. Эзетимиб ингибировал абсорбцию [ 14 C] -холестерин без воздействия на абсорбцию триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола или жирорастворимых витаминов A и D.
Эпидемиологические исследования показали, что сердечно-сосудистые заболевания и изменение смертности в прямой зависимости от уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов с низкой плотностью (холестерин ЛПНП) и в обратном уровне липопротеинов липопротеинов высокой плотности (HD).
Эзетимиб со статином эффективен для снижения риска сердечно -сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и острым коронарным синдромом (ACS) в истории.
Фармакокинетика.
Поглощение
После перорального введения эзетимиб быстро поглощается и активно конъюгирует с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронид). Средняя максимальная концентрация (C MACH ) в плазме эзетимиб-глюкуронида достигается через 1–2 часа, эзетимиб-после 4–12 часов. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в водной среде, подходящей для инъекции.
Сопутствующее потребление пищи (низкий или высокий жир) не влияет на биодоступность перорального эзетимиба, в частности, таблетки 10 мг. EzetRex может быть взят независимо от еды.
Распределение
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с плазменными белками человека на 99,7 % и 88-92 % соответственно.
Метаболизм
Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция фазы II) с последующей экскрецией желчи. Минимальный метаболизм оксида (реакция I фазы) наблюдался на всех стадиях трансформации. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, которые определяются в плазме крови и составляют приблизительно 10-20 % и 80-90 % общего содержания препарата в плазме, соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выделяются в плазме крови во время рециркуляции кишечника. Период полураспада эзетимиба и глюкуронида эзетимибу составляет приблизительно 22 часа.
Размножение
После получения добровольцев в 20 мг 14 C-эзетимиба в плазме крови, примерно 93 % от общего эзетимиба было обнаружено по общей радиоактивности плазмы. Приблизительно 78 % и 11 % принятой радиоактивной дозы были отозваны с фекалиями и мочой, соответственно, в течение 10 дней. Через 48 часов в плазме крови уровень радиоактивности не наблюдался.
Специальные группы населения
Дети
Фармакокинетика эзетимиба у детей в возрасте ≥ 6 лет аналогична таковой у взрослых. Нет фармакокинетических данных о детях в возрасте. Клинический опыт эзетимибу для детей и подростков включает пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией, гетерозиготной гиперхолестеринемией или стестеролемией гетерозиготной семьи.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (≥ 65 лет) концентрация общего эзетимиба в плазме примерно в два раза выше, чем молодые пациенты (18-45 лет). Уменьшение ВПС и профиля безопасности ЛПНП и профиль безопасности примерно одинаковы у пожилых пациентов и молодых пациентов, получающих эзетимиб. Следовательно, нет необходимости коррекции дозы для пожилых пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
После одного потребления 10 мг эзетимиба средняя площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) общего эзетимиба была в 1,7 раза выше у пациентов с печеночной недостаточностью (5-6 точек по шкале ребенка - PYU), чем у здоровых добровольцев. Во время 14-дневного исследования использование эзетимиба (10 мг в день) у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов на детском и-пау) AUC общего эзетимиба увеличилось примерно на 4 раза в 1-й и 14-й день по сравнению с таким показателем у здоровых добровольцев. Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы. Поскольку влияние повышенного содержания эзетимиба у пациентов с умеренной или тяжелой недостаточностью печени (более 9 баллов на ребенка - PU - PU) неизвестно, EzetRex не рекомендуется для использования этой категории пациентов (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с почечной недостаточностью
После одного потребления 10 мг эзетимиба у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (n = 8; клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м 2 ) среднее значение AUC общего эзетимиба увеличилось примерно на 1,5 раза по сравнению с таким показателем у здоровых добровольцев (n = 9). Этот результат не считается клинически значимым. Для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости в корректировке дозы.
Один пациент в этом исследовании (который имел почечную пересадку и получал мультитерапию, включая циклоспорин), уровень общего эзетимиба был в 12 раз выше.
Секс
Концентрация общего эзетимиба в плазме немного выше (приблизительно 20 %) у женщин, чем у мужчин. Сокращение ИБС и профиля безопасности ЛПНП и профиль безопасности примерно одинаковы у мужчин и женщин, получающих эзетимиб. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола.
Клинические характеристики.
Показания .
Первичная гиперхолестеринемия
EzetRex в сочетании с ингибитором HMG-CoA-Reductase (Statin) показан как вспомогательная терапия для диеты для пациентов с первичным (гетерозиготным семейством и не-IMA) гиперхолестеринемией, если терапия недостаточно.
Монотерапия EzetRex показана в качестве вспомогательной терапии для диеты для пациентов с первичным (гетерозиготным семейством и не -имической) гиперхолестеринемией, для которой использование статина является неуместным или существует непереносимость.
Профилактика сердечно -сосудистых осложнений
Показано, что EzetRex снижает риск сердечно -сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и острым коронарным синдромом (ACS) в истории, независимо от того, получили ли они статины ранее.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (GOSG)
EzetRex в сочетании со статином показан как вспомогательная терапия для диеты для пациентов с GOSG. Пациенты также могут получить дополнительное лечение (например, аферез ЛПНП).
Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролия)
EzetRex показан в качестве вспомогательной терапии для диеты для пациентов с гомозиготной семейством стестеролемией.
Противопоказания .
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому экстификации препарата.
Если вы берете EzetRex с любым статином, вам следует прочитать инструкции последнего.
Совместимая терапия с эезетрексом со статинами противопоказана во время беременности или грудного вскармливания, а также пациентов с заболеванием печени при обострении или неизвестного длительного увеличения в сыворотке трансаминазы.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий .
Доклинические исследования показали, что эзетимиб не индуцирует ферменты системы цитохрома P450, которая метаболизирует препарат. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между эзетимибом и препаратами, метаболизируемыми ферментами цитохрома P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 и 3A4 или N-ацетилтрансферазы.
В клинических исследованиях взаимодействия лекарственного средства эзетимиб в комбинированной терапии не влияли на фармакокинетику Dapson, декстрометоритфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел), глипузид, толбутамид или мемориал. Циметидин в комбинированной терапии с эзетимибом не влиял на биодоступность эзетимиба.
Антациды . Одновременное введение антацид приводит к снижению степени поглощения эзетимиба, но не влияет на его биодоступность. Такое снижение степени поглощения не считается клинически значимым.
Холестирамин . При комбинированном использовании с холестирамином среднее значение AUC общего эзетимиба (ezetimib и ezetimib-глюкуронид) уменьшилось примерно на 55 %. Когда эзетимиб добавляется в холестирамин, постепенное снижение холестерина ЛПНП может замедлиться.
Чтобы фибразировать . Пациенты, принимающие ezetRex и фенофибрат, имеют риск холелитиаза и заболевания желчного камня.
В случае подозрений на заболевание желчного камня у пациента, принимающего лекарство, эезетрекс и фенофибрат, показано исследование желчного пузыря, и такая терапия должна быть приостановлена.
Параллельное введение фенофибрата или гемфиброзила умеренно увеличивает концентрацию общего эзетимиба (приблизительно 1,5-1,7 раза соответственно).
Комбинированная терапия с эзетимибом и другими фибратами не была исследована.
Фибраты могут увеличить холестерин в желчи, что приводит к болезням желчного камня. В процессе исследований на животных Эзетимиб иногда увеличивал холестерин в желчи бла, но не во всех видах. Риск камней, связанных с терапевтическим применением лекарственного средства, не может быть исключен.
Статины . Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не было обнаружено в комбинированном потреблении эзетимиба с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, фбувастатином или розувастатином.
Циклоспорин . В ходе исследования с 8 пациентами после пересадки почки с клиренсом креатинина> 50 мл/мин при стабильной дозе циклоспорина одна доза эзетимиба 10 мг приводила к увеличению в 3,4 раза (от 2,3 до 7,9 раза) среднего AUCE. Был получен только эзетимиб в другом исследовании (n = 17). Другое исследование пациента с трансплантированной почкой и тяжелой почечной недостаточностью, которая получала циклоспорин и многие другие препараты, зафиксировало 12-кратное увеличение воздействия общего эзетимиба по сравнению с контрольными пациентами, получающими только эзетимиб. Во время перекрестного допроса с двумя периодами с участием 12 здоровых добровольцев, ежедневного введения 20 мг эзетимиба в течение 8 дней с одной дозой 100 мг циклоспорина на 7-й день привели к увеличению AUC циклоспорина в среднем на 15 % (диапазон снижения на 10 % на 51 %. Экспозиция на контролируемое исследование в результате симультского внедрения на 10 %. Повторное исследование на экипируемом исследовании по контролируемому экипированию на уровне экипируемости на экипируемом экипируемости на экипируемом экипируемости на уровне. Пациенты с трансплантированной почкой не были выполнены.
Антикоагулянты . Одновременное использование эзетимиба (10 мг один раз в день) не оказало существенного влияния на биодоступность варфарина и времени протромбина в исследовании с участием 12 здоровых взрослых мужчин. Тем не менее, после регистрации отчеты о увеличении международного нормализованного отношения (MNV) у пациентов, которые были добавлены в варфарин или жидкость, были добавлены в эзетимиб. При добавлении эзетимиба в варфарин, другие антикоагулянт кумарина или жидкость, MNV, контролирует должным образом.
Дети . Изучение взаимодействия ezytimib с другими лекарствами проводилось только с участием взрослых.
Особенности приложения .
При адаптации EzetRex со статином вы должны прочитать инструкции по медицинскому использованию этого статина.
Ферменты печени
Во время контролируемых клинических испытаний у пациентов, которые использовали комбинацию статина и эзетимиба, постепенное увеличение уровней трансаминазы [≥ 3 × BMN (верхний предел нормального)]. При принятии комбинации ezetRex со статином функциональные тесты печени должны выполняться в начале терапии и в соответствии с рекомендациями для использования статина.
В международном исследовании 18144 пациента с анамнезом были рандомизированы для эзетимиба/симвастатина 10/40 мг в день (n = 9067) или симвастатина 40 мг в день (n = 9077). В дальнейшем наблюдении со средней продолжительностью 6 лет частота увеличения трансаминаз (≥ 3 × VMN) составляла 2,5 % с использованием эзетимиба/simvastatin и 2,3 % - с симвастатином.
В процессе клинических исследований с участием более 9000 пациентов с хронической почечной недостаточностью, которые были рандомизированы для получения комбинации эзетимиба 10 мг со статином 20 мг в день (n = 4650) или плацебо (n = 4620) (средний период наблюдения 4,9 года). В сочетании со simvastatin и 0,6 % - в группе плацебо.
Скелетные мышцы
В исследовании после маркетинга сообщалось о случаях миопатии и рабдомиолиза с использованием эзетимиба. Большинство пациентов, у которых развился рабдойоз, приняли статину одновременно с эзетимибом. Тем не менее, случаи рабдомиолиза очень редко сообщались с монотерапией препаратом и очень редко - в случае эзетимиба другим агентам, которые связаны с повышенным риском рабдомиолиза. В случае подозреваемой миопатии, которая проявляется в мышечных симптомах или повышением уровней креатинкиназы более чем в 10 раз от верхнего предела нормального, вы должны немедленно прекратить принимать эзетимиб, любой статину и любой другой препарат, который пациент принимает в то же время. Все пациенты, которые начинают лечение с эзетимибом, должны быть проинформированы о риске миопатии и необходимости срочно сообщать о начале мышечной боли, летаргии или слабости неизвестной этиологии.
В международном исследовании 18144 пациента с анамнезом были рандомизированы для эзетимиба/симвастатина 10/40 мг в день (n = 9067) или симвастатина 40 мг в день (n = 9077). Во время дальнейшего наблюдения со средней продолжительностью 6 лет частота миопатии составляла 0,2 % с использованием комбинации эзетимиба/симвастатина и 0,1 % - с использованием симвастатина, а миопатия определялась как слабость или боль в мышцах неизвестной этиологии с уровнем клетки крови в сыворотке. Два последовательных исследования ≥ 5 × VMN и ˂ 10 × VMN. Частота некроза острых скелетных мышц составляла 0,1 % при использовании комбинации эзетимиба/симвастатина и 0,2 % - с использованием симвастатина, с острым некрозом скелетных мышц был определен как слабость или боль в мышцах неизвестной этиологии с уровнем творчества. VMN и ˂ 10 × VMN с подтверждением повреждения почек в двух случаях подряд или с уровнем креатинкиназы ≥ 10000 ID/L без признаков повреждения почек.
В процессе клинических испытаний с участием более 9000 пациентов с хронической почечной недостаточностью, которые были рандомизированы для получения комбинации эзетимиба 10 мг со статином 20 мг в день (n = 4650) или плацебо (n = 4620) (средний период наблюдения - 4,9 года), количество миопатии составляет 0,2, а 0,1 % - в группе на салубовом куби.
Печеночная недостаточность
Поскольку эффекты высокого содержания эзетимиба у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью неизвестны, EzetRex не рекомендуется для использования этой категории пациентов.
Чтобы фибразировать
Безопасность и эффективность использования эзетимиба с фибратами не установлены.
В случае подозрений на заболевание желчного камня у пациента, получающего эезетрекс и фенофибраты, показано исследование желчного мочевого пузыря, и такая терапия должна быть прекращена.
Циклоспорин
Слід з обережністю розпочинати лікування препаратом Езетрекс пацієнтів, які приймають циклоспорин. У пацієнтів, які приймають циклоспорин та Езетрекс, слід перевіряти концентрацію циклоспорину.
Антикоагулянти
Якщо Езетрекс застосовують на тлі прийому варфарину або іншого кумаринового антикоагулянту або флуїндіону, слід належним чином перевіряти МНВ.
Допоміжні речовини
Пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні застосовувати цей лікарський засіб.
Застосування педіатричним пацієнтам
Ефективність та безпеку езетимібу у пацієнтів віком від 6 до 10 років із гетерозиготною сімейною або несімейною гіперхолестеринемією оцінювали у 12-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні. Ефект езетимібу при лікуванні більше 12 тижнів не вивчався у цій віковій групі.
Дію езетимібу не вивчали у пацієнтів віком до 6 років.
Ефективність та безпека застосування езетимібу, що призначався у комбінації із симвастатином пацієнтам віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, оцінювалися в контрольованому клінічному дослідженні за участю хлопчиків-підлітків (стадія Таннера II або вище) та дівчаток (не менше ніж через рік після менархе).
Під час цього обмеженого контрольованого дослідження взагалі не спостерігалося жодного помітного впливу на ріст і статеве дозрівання хлопчиків та дівчаток підліткового віку і жодної дії на тривалість менструального циклу у дівчаток. Однак дія езетимібу на ріст та статеве дозрівання упродовж періоду лікування більше 33 тижнів не вивчалася.
Безпека та ефективність езетимібу, що призначався у комбінації із симвастатином у дозі більше 40 мг на добу пацієнтам віком від 10 до 17 років, не вивчалися.
Безпека та ефективність езетимібу, що призначався у комбінації із симвастатином пацієнтам віком до 10 років, не вивчалися.
Довгострокова ефективність терапії езетимібу у пацієнтів віком до 17 років для зниження захворюваності та летальних випадків у зрілому віці не досліджувалася.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Терапія лікарським засобом Езетрекс у комбінації зі статином протипоказана в період вагітності або годування груддю.
Езетрекс не слід застосовувати під час годування груддю.
Відсутні дані про клінічні випробування щодо впливу езетимібу на фертильність людини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень щодо впливу езетимібу на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами не проводилося. Але слід враховувати, що повідомлялося про запаморочення при керуванні автомобілем та іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози .
Протягом усього курсу лікування препаратом Езетрекс пацієнт повинен дотримуватися стандартної ліпідознижувальної дієти.
Рекомендована доза лікарського засобу Езетрекс становить 10 мг (1 таблетка) на добу незалежно від вживання їжі.
При додаванні препарату Езетрекс до статину слід продовжувати прийом тієї дози статину, яка вже була призначена. У такому випадку слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування цього статину.
Пацієнти з ІХС та ГКС в анамнезі
Для зниження ризику виникнення серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС та ГКС в анамнезі Езетрекс можна призначати зі статином із доведеною користю.
Супутній прийом із секвестрантами жовчних кислот
Прийом препарату Езетрекс слід проводити не пізніше ніж за 2 години до або не раніше ніж через 4 години після введення секвестранту жовчної кислоти.
Пацієнти літнього віку.
Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.
Пацієнти із порушеннями функції печінки
Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня (5–6 балів за шкалою Чайлда —П'ю) корекція дози не потрібна. Лікування препаратом Езетрекс не рекомендовано пацієнтам із помірною (7–9 балів за шкалою Чайлда — П'ю) або тяжкою (більше 9 балів за шкалою Чайлда — П'ю) печінковою недостатністю.
Пацієнти із порушеннями функції нирок
Пацієнтам із нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Дети.
На початку лікування необхідний нагляд спеціаліста.
Діти віком від 10 років (пубертатний стан: у хлопчиків — стадія Таннера II та вище, дівчатка — не менше ніж через рік після менархе) не потребують корекції дози, однак клінічний досвід застосування дітям (віком від 10 до 17 років) обмежений.
При прийомі лікарського засобу Езетрекс із симвастатином слід ознайомитися з інструкцією для застосування щодо дозування для дітей віком від 10 до 17 років.
Діти віком до 10 років: застосування лікарського засобу Езетрекс дітям віком до 10 років не рекомендується через недостатню кількість даних з безпеки та ефективності.
Передозування.
У клінічних дослідженнях застосування езетимібу 50 мг/добу 15 здоровим добровольцям до 14 днів або 40 мг/добу 18 пацієнтам із первинною гіперхолестеринемією протягом 56 днів загалом добре переносилося. У тварин не спостерігалася токсичність після одноразового перорального введення доз 5000 мг/кг езетимібу (у щурів і мишей) та 3000 мг/кг (у собак).
Повідомлялося про декілька випадків передозування езетимібу; у більшості випадків передозування не спричинило небажаних явищ. Небажані явища, які спостерігалися, не були серйозними. У разі передозування слід вжити симптоматичних та підтримувальних заходів.
Побічні реакції .
Нижче наведено побічні реакції, про які стало відомо з клінічних досліджень та постмаркетингового досвіду.
У клінічних дослідженнях тривалістю до 112 тижнів застосовували тільки езетиміб 10 мг на добу 2396 пацієнтам, езетиміб разом зі статинами — 11308 пацієнтам або з фенофібратом —185 пацієнтам. Побічні реакції, зазвичай, були легкими та короткочасними. Загальна частота побічних реакцій була подібною при застосуванні езетимібу і плацебо. Так само частота припинення лікування внаслідок несприятливих побічних реакцій була порівнянна при застосуванні езетимібу і плацебо.
Застосування езетимібу окремо або сумісно зі статином
Нижченаведені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які отримували езетиміб (N = 2396), з більшою частотою, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо (N = 1159), або у пацієнтів, які отримували езетиміб сумісно зі статином (N = 11308), з більшою частотою, ніж у пацієнтів, яким статин вводили окремо (N = 9361). Під час постмаркетингового застосування повідомлялося про побічні реакції при лікуванні езетимібом, окремо або у комбінації зі статином.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не визначена за наявними даними).
Монотерапія езетимібом | |||
Системи органів | Побічні реакції | Частота появи | |
Лабораторні дослідження | Підвищення рівня аланінамінотрансферази (AЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (АСТ); підвищення рівня креатинфосфокінази у крові; підвищення рівня гама-глутамілтрансферази; результати функціональних печінкових проб поза нормою | Нечасто | |
Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади | Кашель | Нечасто | |
З боку шлунково-кишкового тракту | Абдоманальгин диарея; метеоризм | Часто | |
Диспепсия; gaStroESO -FAREGALNIй reraflюks; тошнота | Нечасто | ||
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини | Артралгія; м'язові спазми; біль у шиї | Нечасто | |
Порушення обміну речовин і харчування | Зниження апетиту | Нечасто | |
Судинні розлади | Гарячі припливи; артеріальна гіпертензія | Нечасто | |
Загальні порушення та реакції у місці введення | Усталость | Часто | |
Бледж боль | Нечасто | ||
Супутній прийом езетимібу зі статином | |||
Системи органів | Побічні реакції | Частота появи | |
Лабораторні дослідження | Підвищення рівня AЛТ та/або АСТ | Часто | |
З боку нервової системи | Головная боль | Часто | |
Парестезія | Нечасто | ||
З боку шлунково-кишкового тракту | Guхystath гастрит | Нечасто | |
З боку шкіри та підшкірних тканин | Зуд; Висипана; Кропив'анана | Нечасто | |
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини | Міалгія | Часто | |
Біль у спині; слабкість м'язів; біль у кінцівках | Нечасто | ||
Загальні порушення та порушення умов введення | Астения; Перифержин | Нечасто | |
Постмаркетинговий досвід застосування езетимібу окремо або зі статином | |||
Системи органів | Побічні реакції | Частота появи | |
З боку крові та лімфатичної системи | Тромбоцитопенія | Частота невідома | |
З боку нервової системи | Головокружение; Способен | Частота невідома | |
Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади | Одышка | Частота невідома | |
З боку шлунково-кишкового тракту | Панкреатит; запор | Частота невідома | |
З боку шкіри та підшкірних тканин | Мультиформна еритема | Частота невідома | |
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини | Міалгія; міопатія/рабдоміоліз | Частота невідома | |
Загальні порушення | Астения | Частота невідома | |
З боку імунної системи | Підвищена гіперчутливість, включаючи висипання, кропив'янку, анафілаксію та ангіоневротичний набряк | Частота невідома | |
Гепатобіліарні розлади | Гепатити; жовчнокам'яна хвороба; холецистит | Частота невідома | |
Психічні розлади | Депрессия | Частота невідома | |
Супутній прийом езетимібу та фенофібрату
З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль (часто).
У мультицентровому, подвійно сліпому, плацебо-контрольованому клінічному дослідженні за участю пацієнтів зі змішаною гіперліпідемією 625 пацієнтів отримували лікування протягом 12 тижнів і 576 пацієнтів — протягом 1 року. У цьому дослідженні 172 пацієнти, які отримували езетиміб і фенофібрат, завершили 12 тижнів терапії, а 230 пацієнтів, які отримували езетиміб і фенофібрат (у тому числі 109, які отримували тільки езетиміб протягом перших 12 тижнів), закінчили 1 рік терапії. Частота виникнення (95 % ДІ — довірчий інтервал) клінічно значущого підвищення рівнів сироваткових трансаміназ (> 3 × ВМН) становила 4,5 % (1,9; 8,8) та 2,7 % (1,2; 5,4) при монотерапії фенофібратом і при комбінованій терапії езетимібом і фенофібратом відповідно. Показники для холецистектомії становили 0,6 % (0,0; 3,1) та 1,7 % (0,6; 4,0) при монотерапії фенофібратом і при комбінованій терапії езетимібом і фенофібратом відповідно.
Діти віком від 6 до 17 років
Під час дослідження за участю дітей віком від 6 до 10 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (N = 138) підвищення рівня АЛТ та/або АСТ (≥ 3 × ВМН) спостерігалися у 1,1 % (1 хворий) у групі езетимібу порівняно з 0 % у групі плацебо. Підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) не було (≥ 10 × ВМН). Про випадки міопатії не повідомлялося.
Під час дослідження за участю підлітків віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (N = 248) підвищення рівня АЛТ та/або АСТ (≥ 3 × ВМН) спостерігалися у 3 % (4 хворих) у групі езетимібу/симвастатину порівняно з 2 % (2 хворими) у групі монотерапії симвастатином; показники підвищення рівня КФК (≥ 10 × ВМН) становили відповідно 2 % (2 пацієнти) і 0 %. Про випадки міопатії не повідомлялося.
У цьому дослідженні не порівнювали рідкісні побічні реакції на препарат.
Пацієнти з ІХС та ГКС в анамнезі
У дослідженні IMPROVE-IT, до участі у якому було залучено 18144 пацієнти, які отримували лікування езетимібом/симвастатином у дозі 10 мг/ 40 мг (n = 9067; з яких для 6 % дозу езетимібу/симвастатину було підвищено до 10 мг/ 80 мг) або симвастатином у дозі 40 мг (n = 9077; з яких для 27 % дозу симвастатину підвищено до 80 мг), профілі безпеки були схожими протягом середнього періоду подальшого спостереження, який тривав 6 років. Відсоткові показники виключення через небажані явища становила 10,6 % для пацієнтів, які отримували лікування езетимібом/симвастатином, і 10,1 % — для пацієнтів, які отримували лікування симвастатином. Частота виникнення міопатії становила 0,2 % при застосуванні езетимібу/симвастатину і 0,1 % — при застосуванні симвастатину, при цьому міопатія визначалася як слабкість або біль у м'язах невідомої етіології з рівнем креатинкінази в сироватці крові у ≥ 10 × ВМН або з рівнем креатинкінази при двох послідовних обстеженнях ≥ 5 × ВМН і < 10 × ВМН. Частота виникнення рабдоміолізу становила 0,1 % при застосуванні езетимібу/симвастатину і 0,2 % — при застосуванні симвастатину, при цьому рабдоміоліз визначався як слабкість або біль у м'язах невідомої етіології з рівнем креатинкінази в сироватці крові ≥ 10 × ВМН з ознаками ураження нирок, ≥ 5 × ВМН і ˂ 10 × ВМН з ознаками ураження нирок у двох випадках поспіль або з рівнем креатинкінази ≥ 10000 Од/л без ознак ураження нирок. Частота виникнення послідовних підвищень рівнів трансаміназ (≥ 3 × ВМН) становила 2,5 % при застосуванні езетимібу/симвастатину і 2,3 % — при застосуванні симвастатину (див. розділ «Особливості застосування»). Повідомлялося, що побічні явища, пов'язані з жовчним міхуром, виникли у 3,1 % пацієнтів, яким було призначено езетиміб/симвастатин, і у 3,5 % пацієнтів, яким було призначено симвастатин. Частота випадків госпіталізації з приводу холіцистектомії становила 1,5 % в обох групах лікування. Рак (що визначається як будь-яке злоякісне новоутворення) під час дослідження був діагностований у 9,4 % і у 9,5 % пацієнтів відповідно.
Пацієнти із хронічною нирковою недостатністю.
Під час дослідження SHARP за участю понад 9000 пацієнтів, які отримували 10 мг/ 20 мг езетимібу/симвастатину на добу (n = 4650) або плацебо (n = 4620), профілі безпеки були в середньому порівнянні протягом періоду спостереження 4,9 року. У процесі цього дослідження фіксувалися тільки серйозні небажані явища та припинення лікування через будь-які небажані явища. Кількість випадків припинення лікування через небажані явища була порівнянною (10,4 % у пацієнтів, які отримували езетиміб/симвастатин, 9,8 % у пацієнтів, які отримували плацебо). Кількість випадків міопатії/рабдоміолізу становила 0,2 % у пацієнтів, які отримували езетиміб/симвастатин, і 0,1 % — у пацієнтів, які отримували плацебо. Послідовне підвищення рівнів трансаміназ (у 3 рази та більше від ВМН) відбулося у 0,7 % пацієнтів, які отримували езетиміб/симвастатин, порівняно з 0,6 % пацієнтів, які отримували плацебо. У процесі дослідження не було статистично значущого збільшення частоти небажаних явищ, у тому числі раку (9,4 % при застосуванні езетимібу в поєднанні з симвастатином та 9,5 % при застосуванні плацебо), гепатиту, холецистектомії або ускладнень жовчнокам'яної хвороби чи панкреатиту.
Дані лабораторних досліджень.
Під час контрольованих клінічних досліджень монотерапії клінічно значуще підвищення сироваткових трансаміназ (АЛТ та/або АСТ ≥ 3 × ВМН) було подібним при застосуванні езетимібу (0,5 %) та плацебо (0,3 %). У дослідженнях комбінованої терапії частота появи становила 1,3 % у пацієнтів, які супутньо приймали езетиміб та статин, та 0,4 % у пацієнтів, які приймали тільки статин. Подібне підвищення зазвичай було безсимптомне, не пов'язане з холестазом, а показники поверталися до вихідного рівня після відміни терапії або при продовженні лікування.
У клінічних дослідженнях спостерігалося підвищення КФК (≥ 10 × ВМН) у 0,2 % (у 4 із 1674) пацієнтів, які приймали тільки езетиміб, порівняно з 0,1 % (у 1 з 786) пацієнтів, які приймали плацебо, та у 0,1 % (у 1 із 917) пацієнтів, які приймали езетиміб супутньо зі статином, порівняно з 0,4 % (у 4 із 929) пацієнтів, які приймали тільки статин. Не було переваги у появі міопатії або рабдоміолізу при прийомі езетимібу порівняно з відповідною групою контролю (плацебо або тільки статин).
Термин Придант . 2 года.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Продюсер.
Гетеро Лабз Лімітед/ Hetero Labs Limited.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Юніт ІІІ, Формулейшн Плот № 22 - 110 ІДА, Джидіметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Індія.
Unit ІІІ, Formulation Plot Nо 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, India.
ЭЗЕТИМИБ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
