Личный кабинет
БРИЛИНТА табл. 90 мг №56
rx
Код товара: 182786
Производитель: AstraZeneca (Швеция)
31 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 10.08.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Бриллин
Брилинта
Композиция:
Активное вещество: тикагрелор;
1 таблетка содержит 90 мг тикагрелора;
Экспциплирование: маннитол (E 421), гидрофосфат кальция, крахмал натрия (тип A), гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гипромалоза 2910, диоксид титана (E 171), тальк, полиэтиленгликол 400, железо.
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботический агент. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. ATS B01A C24 Код.
Клинические характеристики.
Индикация.
Сопутствующее использование с ацетилсалициловой кислотой (ASC) для предотвращения атетромботических событий у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без увеличения сегмента ST или инфаркта миокарда с сегментом ST); В том числе у пациентов, проходящих медицинское лечение, чрескожное коронарное вмешательство (CCV) или аорто-коронного шунтирования (ACSH).
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому экспрессии.
Активное патологическое кровотечение.
История внутричерепного кровотечения.
Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность.
Сопутствующее использование тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атасанавир).
Беременность и грудное вскармливание.
Детство.
Метод администрирования и доз.
Метод применения
Препарат предназначен для перорального введения. Бриллин может быть взят независимо от потребления пищи.
Для пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку (ы), таблетки (90 мг и 2 х 90 мг) могут быть заземлены в порошок, смешиваться по половине стакана воды и немедленно пить. Стекло следует промыть с помощью половины стакана воды и выпить содержимое стакана. Смесь также можно вводить через назогастральный зонд (CH8 или более). После входа в смесь важно очистить назогастральный зонд водой.
Дозировка
Обработка с брилинтином следует запускать с одной дозой нагрузки 180 мг (две таблетки по 90 мг), а затем принимать 90 мг два раза в день.
Пациенты, получающие Бриллин, должны ежедневно принимать ASC, если нет особых противопоказаний. После первоначальной дозы Brillin ASC его следует использовать с поддерживающей дозой ASC 75-150 мг.
Не превышайте максимальную ежедневную дозу 180 мг.
Рекомендуемая продолжительность лечения составляет до 12 месяцев, если нет клинических показаний до завершения жалюзи. Опыт использования препарата в течение более 12 месяцев ограничен.
У пациентов с острым коронарным синдромом (ACS) преждевременное прекращение любой антипромбоцитарной терапии, включая Bryolint, может привести к увеличению риска сердечно -сосудистой смерти или сердечного приступа миокарда из -за основного пациента. Поэтому следует избегать преждевременного прекращения.
Избегайте проходов также следует избегать. Пациент, который пропустил одну дозу жалюзи, должен взять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в предписанное время.
Пациенты, получающие клопидогрел, могут быть перенесены непосредственно в Бриллин. Перевод из Празугрела в Бриллин не была изучена.
Пациенты с особыми группами
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется для пожилых пациентов.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью. Нет данных об использовании препарата у пациентов с гемодиализом, поэтому они не рекомендуются для таких пациентов в бриллине.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью. Использование бриллитов у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не было исследовано; Следовательно, использование препарата для таких пациентов противопоказано.
Неблагоприятные реакции.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями у пациентов были одышка, синяки и носовое кровотечение; Эти реакции происходили на более высокой частоте, чем в группе клопидогрела.
Ниже приведены побочные реакции, выявленные во время исследований Brillin.
Побочные реакции распределяются по частоте и классам систем органов. Частота феномена распределяется следующим образом: очень частая (≥1/10), частая (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редкая (≥1/10000 и <1/1000), очень редкая (<1/10000), неизвестная частота (невозможная.
Классы систем органов | Частый | Нечасто | Редкий |
Метаболические расстройства и питание | Гиперурикемия А. | ||
Психические расстройства | Затмение сознания | ||
Из нервной системы | Внутричерепное кровотечение B , головокружение, головная боль | Парестезия | |
По органам зрения | Глазок (внутриглазное, конъюнктивальное, сетчатка) | ||
Из органов слуха и баланса | Ушной кровотечение, Головокружение | ||
От дыхательной системы | Одышка C , носовое кровотечение | Кровоофхема | |
Пищеварительной системой | Желудочно -кишечное кровотечение D. | Гематемезис, желудочно -кишечное кровотечение, геморроидное кровотечение, гастрит, кровотечение в полости полости рта (включая кровотечения), рвота, диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия | Ретроперитовое непревзойденное, запор |
Кожа и подкожная ткань | Подкожное или кожное кровотечение f , синяки g | Сыпь, зуд | |
От скелетных мышц и соединительной ткани | Гемартроз | ||
Из почки и мочевой системы | Кровотечение из мочевыводящих путей h | ||
От репродуктивной системы и груди | Вагинальное кровотечение (включая метрорагию) | ||
Отклонения от нормы, обнаруженные в результате лабораторных испытаний | Повышенный уровень креатинина в крови | ||
Травмы, отравление, осложнения процедур | Кровотечение на месте процедуры I | Кровотечение после процедуры, кровотечение | Ранить кровотечение, травматическое кровотечение |
Гиперурикемия , высокий уровень мочевой кислоты в крови.
B Церебральное кровотечение, внутричерепное кровотечение, геморрагический ход.
C Dyspnoe, одышка при нагрузке, одышка в покое, ночная одышка.
D желудочно -кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, земля, скрытая кровь.
E желудочно -кишечная язва, кровотечение желудка, язва двенадцатиперстной кишки, кровотечение язвы желудка и язва двенадцатиперстной кишки.
F Подкожная гематома, кровотечение для кожи, подкожное кровотечение, петехии.
Г -контакт, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическую гематому.
H hematuria, наличие крови в моче, кровотечение из мочевыводящих путей.
Я кровоточил в месте прокола сосуда, гематомы на месте прокола сосуда, кровотечение в месте инъекции, кровотечение у прокола, кровоточия в месте катетера.
Кровотечение
В ходе клинического исследования частота большого фатального/угрожающего жизни кровотечения не отличалась от клопидогрела.
Специальная группа рисков по возрасту, полу, вес, раса, сопутствующие условия, сопутствующая терапия и история болезни для любого подтипа кровотечения не изолированы.
У пациентов, которые были проведены ACS, частота смертельного кровотечения, связанного с ACS, была сходной при лечении АКШ и клопидогрела.
Частота большого фатального/опасного кровотечения или процедур у пациентов с тикагрелором и группами клопидогрела ничем не отличалась, но большое и большое + небольшое кровотечение было чаще в классификации TIMI в группе Timikagrelor.
Внутричерепные, не связанные с процедурами кровотечения, чаще встречались в группе тикагрелора (0,3 %) по сравнению с группой клопидогрела (0,2 %). Не было никакой разницы в общем количестве смертельного кровотечения.
Одышка
Пациенты, получающие Бриллин, сообщили о одышке, одышке. Такая побочная реакция, как одышка (одышка, одышка в состоянии покоя, одышка, пароксизмальная ночная одышка и ночная одышка), у 13,8% пациентов, получавших тикагрелор, и 7,8% лечащихся пациентов. У 2,2% пациентов, получавших тикагрелор, и до 0,6% пациентов, получающих клопидогрел, исследователи считали, что возникновение дискноэ имело причинно -следственную связь с лечением в исследовании Платона; Некоторые из этих случаев были серьезными (0,14% для тикагрелора; 0,02% для клопидогрела). Большинство наблюдаемых проявлений одышки в интенсивности были слабыми или умеренными, в большинстве случаев сообщалось об одном время, которые происходили вскоре после начала лечения. Одышка часто проходит без отмены терапии.
По сравнению с клопидогрелом пациенты с астмой/ХОБЛ, получавшим тикагрелор, могут иметь повышенный риск неэнергетических случаев одышки (3,29% в случае лечения тикагрелора по сравнению с 0,53% в случае лечения клопидогрелом) и тяжелым). В абсолютном выражении этот риск был выше, чем во всей популяции Платона. Тикагрелор следует использовать с осторожностью у пациентов с астмой/ХОБЛ.
Около 30% эпизодов одышки были разрешены в течение 7 дней. Исследование Платона включало пациентов с начальной застойной сердечной недостаточностью, ХОБЛ или астмой - эти пациенты, а также пожилые пациенты имели большую тенденцию сообщать о одышке. 0,9% пациентов, получавших Бриллин, прекратили использование тестового продукта из -за одышки, по сравнению с 0,1%, которые использовали клопидогрел.
Диспноэ не была связана с развитием нового или ухудшения существующей болезни сердца или легких. Бриллин не влияет на результаты исследований легочной функции.
Лабораторные исследования
Повышение уровня креатинина: в исследовании Платона концентрация креатинина в сыворотке увеличилась более чем на 30% у 25,5% пациентов, получающих тикагрелор, по сравнению с 21,3% клопидогрела. Creatinine increases more than 50% were more pronounced in patients over 75 years (13.6% of patients receiving tikagrelor and 8.8% of patients receiving clopidogrel), in patients with severe renal insufficiency in the initial stage (17.8% and 12.5 (11.2% and 7.1% respectively). In these subgroups, serious undesirable phenomena are associated with the renal system and those that led to the cancellation of the Препарат были схожи в исследуемых группах.
Увеличение мочевой кислоты: в исследовании Платона концентрация сывороточной мочевой кислоты увеличилась больше, чем верхний предел нормы у 22% пациентов, получающих тикагрелор, по сравнению с 13% пациентов, получающих клопидогрел. Средняя концентрация сывороточной мочевой кислоты увеличилась примерно на 15% для тикагрелора по сравнению с приблизительно 7,5% для клопидогрела. После лечения рост концентрации прекратился, снизился примерно на 7% для тикагрелора, в то время как для клопидогрела не наблюдалось снижения. Гиперушемия, как сообщалось, как нежелательное явление для тикагрелора и 0,2% для клопидогрела. Среди этих нежелательных явлений 0,05% для Tikagrelor и 0,02% для клопидогрела были идентифицированы исследователями как причинно -следственная связь с лечением. Артрит подагры сообщил о 0,2% для тикагрелора и 0,1% для клопидогрела; Ни один из этих сообщений о нежелательных явлениях не был оценен исследователями как причинно -следственную связь с лечением.
Постмаркетинг приложений:
Следующие побочные реакции были записаны во время использования жалюзи. Поскольку эти реакции сообщаются добровольно из популяции неизвестного числа, не всегда можно надежно оценить их частоту:
Расстройства иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангиневротический отеки.
Передозировка.
Tikagrelor хорошо переносится в однократных дозах до 900 мг. Во время исследования с одноразовыми растущими дозами была выявлена доза желудочно-кишечной токсичности. Клинически значимые нежелательные реакции, которые могут возникнуть в случае передозировки, включают одышку и случаи желудочковой азистолы.
В случае передозировки эти возможные нежелательные реакции следует контролировать и мониторинг ЭКГ.
Сегодня антидот Brillin неизвестен. Не ожидается, что препарат будет выделен диализом. При лечении последствий передозировки следует прибегнуть к стандартам медицинской практики. Ожидаемым следствием чрезмерного болунса является удлиненный риск кровотечения в результате подавления тромбоцитов. В случае кровотечения следует принять вспомогательные меры.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста
Женщины репродуктивного возраста должны использовать соответствующие контрацептивы, чтобы избежать беременности во время бриллина.
Беременность
Данные об использовании Tyicagralor отсутствуют или очень ограничены для беременных.
Это противопоказано, чтобы использовать Brillin во время беременности.
Грудное вскармливание
Доступные данные о фармакодинамике/токсикологии у животных указывают на проникновение тикагрелора и его активных метаболитов в грудное молоко. Риск для ребенка не может быть исключен.
При принятии решения о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе использовать Brilline, необходимо учитывать выгоду/риск для матери и ребенка.
Дети.
Эффективность и безопасность использования Brillks для лечения детей не определяются признаками. Использование противопоказано.
Особенности приложения.
Риск кровотечения
При наличии клинических признаков бриллина следует использовать с осторожностью у следующих пациентов:
Пациенты с тенденцией к кровотечению (например, в связи с недавними травмами, недавней операцией, расстройствами коагуляции крови, активным или недавним желудочно -кишечным кровотечением). Использование Brillks противопоказано пациентам с патологическим активным кровотечением, с анамнезом и пациентами с умеренной и тяжелой недостаточностью печени;
Пациенты, которые одновременно используют препараты, которые могут увеличить риск кровотечения (например, негероидальные анти -инфляционные препараты (НПВП), пероральные антикоагулянты и/или фибринолитические агенты) в течение 24 часов после бриллина.
Не существует данных о преимуществах переливания массы тромбоцитов для гемостатических целей при использовании бриллинков; Кровеновое препарат может ингибировать трансфузированные тромбоциты. С момента введения Брилков и Десмопрессина, время кровотечения по методу шаблона не уменьшилось, маловероятно, что десмопрессин будет эффективен для лечения клинического кровотечения.
Использование антифибринолитических агентов (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантного фактора VIIA может увеличить гемостаз. Использование бриллитов может быть обновлено после того, как причина кровотечения была установлена и контроля.
Операция
До назначения каких -либо запланированных операций и перед использованием какого -либо нового лекарственного продукта пациентам следует рекомендовать сообщать врачам и стоматологам, принимающим Brillin.
В исследовании PLTO у пациентов, которые получали бриллин, случаи кровотечения по сравнению с клопидогрелом были большим в случае прекращения терапии менее чем за 1 день до операции, риск серьезных кровотечений значительно не отличался в случае остановки терапии в течение 2 или более дней до операции. Если пациент планируется операции, а антиагрегантный эффект нежелательно, использование жалюзи следует остановить за 7 дней до операции.
Пациенты с риском брадикардии
Из -за ограниченного клинического опыта бриллина пациенты с высоким риском брадикардии (например, пациенты без кардиостимулятора с синдромом слабости узлов синусовых узлов, следует использовать атриовентрикулярную блокаду II или III степени или синкоп, вызванная брадикардией).
Кроме того, при использовании Brillin следует соблюдать осторожность при использовании Brillin с наркотиками, которые могут вызвать брадикардию.
Согласно Holter Monitoring, в клиническом исследовании эпизодов асистолы желудочков, продолжающихся > 3 секунды во время острой фазы ACS, были зарегистрированы в группе тикагрелора чаще, чем в группе клопидогрела, и больше у пациентов с хронической болезнью сердца (HCS) (HCSC), однако через месяц не было различий между группами Tikagrelor и ClopIdogrel. Нежелательные клинические последствия (включая синкоп или установку кардиостимулятора), вызванные такой дивергенцией, не наблюдались в этой популяции.
Пациенты с астмой/ХОБЛ, получающим тикагрелор, могут иметь больший риск низкой и тяжелой одышки. Тикагрелор следует использовать с осторожностью у пациентов с астмой и/или в анамнезе ХОБЛ. Механизм явления не разъясняется. Если пациент сообщает о новой, более длинной или более тяжелой одышке, его следует исследовать полностью, и в случае непереносимости лекарственной терапии с тикагрелором следует прекратить.
Лечение Бринтина должно проверить функцию почк (определить уровень креатинина) после одного месяца терапии и продолжаться в соответствии с общепринятой медицинской практикой, уделяя особое внимание пациентам ≥ 75 лет, пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью и те, кто одновременно использует блокаторы ангиотензин.
При введении тикагрелора следует соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрой артрита. Я.
Супутнє застосування Брилінти та високих підтримуючих доз АСК (>300 мг) не рекомендується.
Одночасне застосування Брилінти з потужними інгібіторами цитохрому CYP3A4 (CYP3A4) (наприклад кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром) протипоказане. Одночасне застосування може призвести до істотного збільшення плазмової концентрації Брилінти.
Одночасне застосування тикагрелору з потужними індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцином, фенітоїном, карбамазепіном та фенобарбіталом) не рекомендується, оскільки воно може призвести до зменшення плазмової концентрації та ефективності тикагрелору.
Одночасне застосування Брилінти та субстратів цитохрому CYP3A4 із вузьким терапевтичним індексом (зокрема з цизапридом та алкалоїдами ріжків) не рекомендується, оскільки тикагрелор може збільшити плазмову концентрацію цих лікарських засобів. Не рекомендується застосовувати Брилінту одночасно із симвастатином чи ловастатином у дозах, які перевищують 40 мг.
При одночасному застосуванні Брилінти та дигоксину рекомендується ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Немає даних щодо одночасного застосування Брилінти з потужними інгібіторами Р-глікопротеїну (наприклад верапамілом, хінідином, циклоспорином), що можуть збільшувати плазмову концентрацію тикагрелору. Якщо одночасного застосування уникнути неможливо, слід дотримуватися обережності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Досліджень здатності Брилінти впливати на швидкість реакції при керуванні автомобілем та роботі з механізмами не проводили. Не очікується впливу Брилінти на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Тикагрелор переважно є субстратом CYP3A4 та слабким інгібітором CYP3A4. Тикагрелор також є субстратом та слабким інгібітором Р-глікопротеїну і може збільшувати плазмову концентрацію субстратів Р-глікопротеїну.
Вплив інших лікарських засобів на Брилінту
CYP3A4 метаболизируются лекарствами
Ингибиторы CYP3A4
Поощряется, что Cyp3a4: odnoчAcne -astosuvanhannap 7,3 raзa - C MAX и AUC активного метаболита снизились на 89 % и 56 % соответственно. О том, что я не могу В.П.
Помірні інгібітори CYP3A4
Одночасне застосування дилтіазему із тикагрелором підвищувало C max тикагрелору на 69 %, а AUC – у 2,7 раза та знижувало C max активного метаболіту на 38 %, AUC лишалася незмінною. Не було впливу тикагрелору на плазмові рівні дилтіазему. Очікується, що інші помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад ампренавір, апрепітант, еритроміцин та флуконазол) матимуть подібний вплив, тому можуть застосовуватися одночасно із Брилінтою.
Індуктори CYP3A
Одночасне застосування рифампіцину з тикагрелором знижує C max та AUC тикагрелору на 73 % та 86 % відповідно. C max активного метаболіту була незмінною, а AUC знижувалася на 46 %. Очікується, що інші індуктори CYP3A (наприклад фенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал) так само зменшуватимуть плазмову концентрацію Брилінти. Одночасне застосування тикагрелору із потужними індукторами CYP3A може зменшувати плазмову концентрацію та ефективність тикагрелору.
Другие
Клінічні дослідження фармакологічної взаємодії показали, що одночасне застосування тикагрелору з гепарином, еноксапарином та АСК або десмопресином не змінює фармакокінетики тикагрелору або активного метаболіту або АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів порівняно із застосуванням тикагрелору окремо. За наявністі клінічних показань лікарські засоби, що змінюють гемостаз, слід з обережністю застосовувати у комбінації із Брилінтою.
Немає даних щодо супутнього застосування Брилінти із потужними інгібіторами Р-глікопротеїну (наприклад верапамілом, хінідином, циклоспорином), що можуть збільшувати плазмову концентрацію тикагрелору. За клінічними показаннями одночасно препарати слід застосовувати з обережністю.
Вплив Брилінти на інші лікарські засоби
Лікарські засоби, що метаболізуються цитохромом CYP3A4
Симвастатин
Одночасне застосування тикагрелору із симвастатином підвищує C max симвастатину на 81 %, а AUC - на 56 % і збільшує C max симвастатинової кислоти на 64 %, AUC - на 52 %, а в деяких пацієнтів - у 2-3 рази. Супутнє застосування тикагрелору із симвастатином у дозах, що перевищують 40 мг на добу, може спричинити небажані реакції на симвастатин, які слід зіставити з можливою користю. Не спостерігалося впливу симвастатину на плазмові рівні тикагрелору. Брилінта може мати подібний вплив на ловастатин. Не рекомендується одночасне застосування Брилінти та симвастатину чи ловастатину в дозах, що перевищують 40 мг.
Аторвастатин
ОДНЕ -ВОЗНАЯ ВОЗНАЯ ВАТУАНЕВА Поседать, что я не знаю, как максимально Такое увеличение не считается клинически значимым.
Не можна виключати подібний вплив на інші статини, що метаболізуються CYP3A4. Учасники дослідження PLATO, які отримували тикагрелор, приймали різні статини, і у 93 % таких пацієнтів будь-яких проблем із безпекою статинів не виникало.
Тикагрелор – це слабкий CYP3A4 інгібітор. Одночасне застосування Брилінти та субстратів CYP3A4 із вузьким терапевтичним індексом (тобто цизапридом або алкалоїдами ріжків) не рекомендується, оскільки тикагрелор може збільшувати плазмову концентрацію цих лікарських засобів.
Лікарські засоби, що метаболізуються CYP2C9
Одночасне застосування Брилінти з толбутамідом не змінювало плазмових рівнів обох лікарських засобів, що свідчить про те, що тикагрелор не є інгібітором CYP2C9. Тому малоймовірно, що він змінюватиме CYP2C9-опосередкований метаболізм таких препаратів, як варфарин та толбутамід.
Пероральні контрацептиви
Одночасне застосування Брилінти та левоноргестрелу та етинілестрадіолу збільшує плазмову концентрацію етинілестрадіолу приблизно на 20 %, але не змінює фармакокінетики левоноргестрелу. Не очікується клінічно значущого впливу на ефективність перорального контрацептиву при застосуванні левоноргестрелу та етинілестрадіолу одночасно із Брилінтою.
Субстрати Р-глікопротеїну (в тому числі дигоксин, циклоспорин)
Одночасне застосування Брилінти збільшує C max дигоксину на 75 %, а AUC на 28 %. У середньому мінімальні рівні дигоксину збільшувалися приблизно на 30 % при одночасному застосуванні тикагрелору, а у деяких пацієнтів максимальне збільшення сягало 2 разів. За наявності дигоксину C max та AUC тикагрелору та його активних метаболітів не змінювалися. Тому при застосуванні Р-глікопротеїнзалежних лікарських засобів із вузьким терапевтичним індексом, таких як дигоксин або циклоспорин, одночасно із Брилінтою рекомендований належний клінічний та/або лабораторний моніторинг.
Еще одна сопутствующая терапия
Лекарства, способные вызывать брадикардию
Оскільки відмічалися випадки переважно безсимптомної асистолії шлуночків і брадикардії, слід з обережністю застосовувати Брилінту одночасно із лікарськими засобами, що здатні спричиняти брадикардію. Під час дослідження не було помічено клінічно значущих небажаних реакцій після одночасного застосування одного чи більше лікарських засобів, здатних спричиняти брадикардію (наприклад, 96 % пацієнтів одночасно отримували бета-блокатори, 33 % - блокатори кальцієвих каналів дилтіазем та верапаміл та 4 % - дигоксин).
У ході дослідження Брилінту часто застосовували разом із АСК, інгібіторами протонної помпи, статинами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та блокаторами рецепторів ангіотензину II протягом тривалого часу, як того потребували супутні стани пацієнтів. Також протягом нетривалого часу одночасно застосовували гепарин, низькомолекулярний гепарин та інгібітори GpIIb/IIIa внутрішньовенно. Ознак клінічно значущої небажаної взаємодії тикагрелору з цими лікарськими засобами помічено не було.
Одночасне застосування Брилінти із гепарином, еноксапарином або десмопресином не змінювало активованого часткового тромбопластинового часу (аЧТЧ), активованого часу згортання (АЧЗ) або результатів кількісного визначення фактора Ха. Однак через можливу фармакодинамічну взаємодію слід з обережністю застосовувати Брилінту одночасно із препаратами, здатними впливати на гемостаз.
У зв'язку з повідомленнями про патологічні шкірні кровотечі на тлі застосування селективних інгібіторів зворотного захвату серотоніну (СІЗЗС) (наприклад пароксетину, сертраліну та циталопраму) слід з обережністю застосовувати СІЗЗС із Брилінтою, тому що це може підвищити ризик кровотечі.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Брилінта містить тикагрелор, що належить до хімічного класу циклопентилтріазолопіримідинів (ЦПТП), який є пероральним, прямої дії, селективним і зворотно зв'язуючим антагоністом рецепторів P2Y12, який запобігає аденозиндифосфат (АДФ)-опосередкованій, P2Y12-залежній активації та агрегації тромбоцитів. Тикагрелор не запобігає зв'язуванню АДФ з рецепторами, але взаємодіючи з рецепторами P2Y12, запобігає АДФ-індукованій передачі сигналу. Оскільки тромбоцити беруть участь в ініціації та/або розвитку тромботичних ускладнень атеросклерозу, пригнічення функції тромбоцитів, як було показано, зменшує ризик серцево-судинних явищ, таких як смерть, інфаркт міокарда чи інсульт.
Тикагрелор також збільшує місцеві рівні ендогенного аденозину, пригнічуючи активність врівноважуючого нуклеозидного транспортера підтипу 1 (ENT-1).
Тикагрелор, як було зареєстровано, посилює наступні аденозин-індуковані ефекти у здорових осіб та у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС): вазодилатацію (вимірюється шляхом збільшення кровотоку в коронарних судинах у здорових добровольців і пацієнтів з ГКС; головний біль), пригнічення функції тромбоцитів (цільної крові людини в умовах in vitro ) і задишку. Тим не менш, зв'язок між спостережуваним збільшенням рівнів аденозину і клінічними результатами (наприклад: захворюваність-смертність) чітко не встановлений.
Клиническая эффективность и безопасность
В дослідженні PLATO брали участь 18624 пацієнти, в яких за останні 24 години були відмічені симптоми нестабільної стенокардії, інфаркту міокарда без підвищення або з підвищенням сегмента ST та яких спочатку лікували медикаментозно або за допомогою ЧКВ, АКШ.
На тлі щоденного прийому АСК застосування тикагрелору по 90 мг двічі на добу більш ефективне, ніж клопідогрелу в дозі 75 мг щодня у запобіганні первинної комбінованої кінцевої точки, яка складалася із серцево-судинної смерті, інфаркту міокарда (ІМ) чи інсульту, за рахунок різниці у показниках серцево-судинної смерті та ІМ. Пацієнти отримували навантажувальну дозу 300 мг клопідогрелу (у випадку ЧКВ – можливо 600 мг) або 180 мг тикагрелору.
Ефект досягався швидко та зберігався протягом усього 12-місячного періоду лікування, що забезпечувало зниження абсолютного ризику на 1,9 % на рік і відносного ризику на 16 %. Застосування тикагрелору замість клопідогрелу у 54 пацієнтів із ГКС дасть змогу запобігти 1 атеротромботичній події; застосування тикагрелору 91 пацієнту дозволить запобігти 1 серцево-судинної смерті.
Лікування Брилінтою зменшувало частоту первинної комбінованої кінцевої точки порівняно із клопідогрелем як у пацієнтів із нестабільною стенокардією/інфарктом міокарда без підвищення сегмента ST, так і у пацієнтів із інфарктом міокарда з підвищенням сегмента ST.
Виявлені переваги тикагрелору над клопідогрелем у зниженні частоти серйозних серцево-судинних подій не залежить від генотипу CYP2C19 або ABCB1 пацієнтів.
Комплексный компонент эффективности и безопасности
Комплексна складова ефективності та безпеки (серцево-судинна смерть, ІМ, інсульт бо загальна кількість великих кровотеч за визначенням дослідження PLATO) вказує на те, що переваги ефективності Брилінти порівняно із клопідогрелем не нівелюються випадками великих кровотеч протягом 12 місяців після ГКС.
Фармакокинетика
Фармакокінетика тикагрелору носить линійний характер і плазмова концентрація тикагрелору та його активного метаболіту (AR-C124910XX) приблизно пропорційні дозі до 1260 мг.
Поглощение
Тикагрелор всмоктувається швидко, медіана t max становить приблизно 1,5 години. Утворення основного циркулюючого активного метаболіту тикагрелору AR-C124910XX відбувається швидко, медіана t max становить приблизно 2,5 години. Після перорального застосування 90 мг тикагрелору натще C max дорівнює 529 нг/мл, а AUC - 3451 нг*год/мл. Співвідношення метаболіту та тикагрелору для C max становить 0,28, для AUC - 0,42.
Середня абсолютна біодоступність тикагрелору за оцінками становить 36 %. Споживання багатої на жири їжі призводить до зростання AUC тикагрелору на 21% і зниження C max активного метаболіту на 22 %, але не впливає на C max тикагрелору або на AUC активного метаболіту. Клінічна значущість цих змін невелика, тому тикагрелор можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Тикагрелор, як і його активний метаболіт, є субстратами Р-глікопротеїну.
Тикагрелор у вигляді подрібнених таблеток, змішаних з водою, у разі їх перорального застосування або введення через назогастральний зонд у шлунок, має порівнянну до цілих таблеток біологічну доступність щодо AUC і Cmax для тикагрелора і активного метаболіту. Початкова експозиція (через 0,5 і 1 годину після введення дози) подрібнених і змішаних у воді таблеток тикагрелора була вище, ніж початкова експозиція цілих таблеток, з, як правило, однаковим профілем концентрацій у подальшому (через 2-48 годин).
Распределение
Об'єм розподілу у рівноважному стані тикагрелору становить 87,5 л. Тикагрелор та активний метаболіт значним чином зв'язуються із протеїнами плазми крові (>99,0 %).
Биотрансформация
Основним ферментом, що відповідає за метаболізм тикагрелору та утворення активного метаболіту, є CYP3A4. Їх взаємодія із іншими субстратами CYP3A коливається від активації до пригнічення.
Головним метаболітом тикагрелору є AR-C124910XX, що також проявляє активність, про що свідчить зв'язування in vitro із тромбоцитарними АДФ-рецепторами P2Y 12 . Системна експозиція активного метаболіту становить 30-40 % від експозиції тикагрелору.
Размножение
Первинним в алярях. Найм -маточный (57,8 % укали, 26,5 % у вас). Верхой иромороль Основным способом устранения активного метаболита является, скорее всего, секреция с желтой. Средний T 1/2 тикагаралора составлял приблизительно 7 часов, активный метаболит - 8,5 часов.
Пациенты с особыми группами
Пацієнти літнього віку
За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, у пацієнтів літнього віку (≥ 75 років) із ГКС плазмові концентрації тикагрелору і активного метаболіту були вищими (приблизно на 25 % вищі C max та AUC), ніж у пацієнтів більш молодого віку. Різниця не вважається клінічно значущою.
Секс
Ведь конунтрана Эти различия не считаются клинически значимыми.
Почечная недостаточность
Плазмові концентрації тикагрелору та його активного метаболіту були приблизно на 20 % нижче у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатініну <30 мл/хв), ніж у осіб із нормальною функцією нирок.
Печеночная недостаточность
C max та AUC тикагрелору були відповідно на 12 % та 23 % вищими у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня порівняно із відповідними показниками у здорових осіб. Застосування тикагрелору не досліджувалося у пацієнтів із помірною чи тяжкою печінковою недостатністю, тому призначення препарату таким пацієнтам протипоказане.
Етнічне походження
У пациентов азиатского происхождения средняя биодоступность на 39 % выше, чем у пациентов европейских рас.
У пацієнтів, які відносили себе до негроїдної раси, біодоступність тикагрелору була на 18 % нижча, ніж у пацієнтів європеоїдної раси. У ході дослідження клінічної фармакології C max та AUC тикагрелору у японців була приблизно на 40 % (на 20 % після поправки на масу тіла) вища, ніж у представників європеоїдної раси.
Фармацевтические характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору з надписом з одного боку та гладенькі з іншого.
Дата окончания срока. 3 года.
Условия хранения . Держись вне досягаемости детей. ЗberiGATIPRITYMPERATURI и 30 ° С.
Упаковка. На 14 лет. В 1 бабтеру 4 бабальориса.
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер. Астразонек А.Б., Швеция/Астразенка А.Б., Швеция.
Расположение.
Гертуневеген, 151 85 Содертал'є, Швеція/
Gartunavagen, 151 85 Sodertalje, Sweden.
ТИКАГРЕЛОР
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
