Личный кабинет
БРИЛИНТА табл. 60 мг №56 Терапия плюс -30%
#N/A
Код товара: 9902783
Производитель: AstraZeneca (Швеция)
21 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 10.08.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Бриллин
Брилинта
Композиция:
Активное вещество : тикагрелор;
1 таблетка, покрытая пленкой, содержит 60 мг тикагрелора;
Экспцинаты : маннитол (E 421), гидрофосфат кальция, натрий -звездочный хвост, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гипромалоза, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликол 400, оксид железа (E 172).
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства: розовые, круглые, биконекса, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой таблеток с одной стороны и гладко на обороте.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботический агент. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. ATH B01A C24 Код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Brillin содержит тикагрелор, который принадлежит к химическому классу циклопентилиазолопиримидинов (CPTP) и является пероральным, селективным и обратным антагонистом рецепторов P2Y 12 прямого действия, который предотвращает аденозинизинизиновый динами (ADPRA). Tikagrelor не предотвращает связывание ADP, но подключение к рецептору P2Y 12 предотвращает передачу сигнала, вызванную ADP. Поскольку тромбоциты участвуют в инициации и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, ингибирование функции тромбоцитов, как показано, снижает риск сердечно -сосудистых событий, таких как смерть, инфаркт миокарда (МИ) или инсульт.
Тикагрелор также увеличивает локальные уровни эндогенного аденозина, подавляя сбалансированный нуклеозидный конвейер подтипа 1 (ENT-1).
Tikagrelor усиливает такие эффекты аденозина у здоровых людей и у пациентов с острым коронарным синдромом (ACS): вазодилатация (определяется повышенным коронарным кровотоком у здоровых добровольцев и пациентов с ACS; однако, взаимосвязь между наблюдаемым повышением уровней аденозина и клиническими результатами (например, частота) не установлена.
Фармакодинамические эффекты
Начало действия
У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС), которые получали ацетилсалициловую кислоту (ASC), фармакологический эффект тикагрелора был показан быстро, как показали 89 % через 2-4 часа после дозы, хранящейся в течение 2-8 часов. У 90 % пациентов окончательный PJSC имеет 2 часа после дозы> 70 %.
Конец действия
Если запланирована процедура аорто -корнарной артерии (ACSH), риск кровотечения у пациентов, использующих тикагрелор, повышается по сравнению с теми, кто получает клопидогрел, если терапия останавливается менее чем за 96 часов до процедуры.
Данные о переходе от одного препарата к другому
Переход от приема клопидогрела в дозе 75 мг на тикагрелор в дозе 90 мг два раза в день приводит к абсолютному увеличению PJSC на 26,4 %, а переход от тикагрелора к клопидогрелу приводит к абсолютному снижению PJSC на 24,5 %. Пациенты могут быть перенесены из клопидогрела в тикагрелор без прерывания антиагрегантного эффекта (см. Раздел «Метод использования и дозы»).
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические доказательства эффективности и безопасности тикагрелора были получены в двух фазовых исследованиях:
Платон (ингибирование тромбоцитов и результаты пациента - подавление тромбоцитов и последствия для пациентов], которые сравнивали тикагрелор и клопидогрел при использовании в комбинации с ASC и другой стандартной терапией.
Исследование Pegasus Timi-54 [ P r e with tica G Relor второго второго, а также пациенты с высоким уровнем коронарного синдрома, которые сравнивали тикагрелор в комбинации с ASC и лечением только ASC.
Исследование Платона (острый коронарный синдром )
В исследовании Платона участвовали 18 624 пациентов, которые отметили симптомы нестабильной стенокардии, инфаркты миокарда за последние 24 часа без инфаркта стагона или миокарда с подъемом сегмента ST и первоначально обработанным обходом).
Клиническая эффективность
На фоне ежедневного потребления ASC использование тикагаралера 90 мг два раза в день было более эффективным, чем клопидогрел в дозе 75 мг в день, в предотвращении первичной комбинированной конечной точки, которая включала сердечно -сосудистую смерть, сердечный приступ миокарда (MI) или инсульт. Пациенты получали дозу нагрузки 300 мг клопидогрела (в случае PKV - может составлять 600 мг) или 180 мг тикагрелора.
Эффект был достигнут быстро и сохранился в течение 12-месячного периода лечения, что обеспечило снижение абсолютного риска (AZR) на 1,9 % в год и снижение относительного риска (VZR) на 16 %. Лечение 54 пациентов с ACC Tikagrelor вместо клопидогрела позволило предотвратить 1 атетромботическое событие; Лечение тикагрелора 91 пациентам было разрешено предотвратить 1 сердечно -сосудистую смерть.
Большая эффективность лечения тикагрелора по сравнению с клопидогрелом была стабильной во многих подгруппах, независимо от массы тела, пола, анализа диабета, временного ишемического атаки или не -аморгического инсульта, или Rheviarisa, повторения, а также лекарственных средств GPIIB/IIIA ингибиторами и ингибиторами протонов и ингибиторами протоно насоса (см. Раздел «Секции» с другими медикаментами и ингибиторами протона насоса (см. Раздел «раздела» с другими медикаментальными продуктами. Эффективность не зависела от метода лечения, выбранного во время рандомизации (инвазивного или препарата), как у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без увеличения сегмента ST и у пациентов с инфарктом миокарда с сегментом ST.
В регионе было плохо надежное взаимодействие лекарств, что привело к соотношению рисков (BP) к первичной конечной точке в пользу тикагрелора в других странах мира, но в пользу клопидогрела в Северной Америке, которая составляла приблизительно 10 % от всего населения (P-значение). Анализ поиска указывает на возможное взаимодействие с дозой ACC, так как доза ASC была увеличена с снижением эффективности тикагрелора. Дозы ASC для постоянного ежедневного использования в то же время, что и Brillin, должны составлять 75-150 мг (см. Раздел «метод использования и доза» и «функции использования»).
Лечение лекарственным препаратом Бриллина снижало частоту первичной комбинированной конечной точки по сравнению с клопидогрелом, как у пациентов с нестабильной стенокардией, MI без подъема сегмента ST и у пациентов с ИМ с ростом сегмента ST. Следовательно, препарат Brylin в дозе 90 мг два раза в день в сочетании с низкими дозами ASC может быть назначен для пациентов с ACS (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента), включая пациентов. (PKV) или аорто -коронарный обход (ACSH).
Генетический Платон Субъект
Генотипирование 10285 пациентов для CYP2C19 и ABCB1 в исследовании Платона позволило установить связь между группами с помощью генотипа и результатами исследования Платона. Преимущества Tikagralor по сравнению с клопидогрелом в снижении частоты серьезных сердечно -сосудистых событий не зависели от пациентов с генотипом CYP2C19 или ABCB1. Общая частота большого кровотечения в исследовании Платона не различалась между группами тикагрелора и клопидогрела, независимо от генотипа CYP2C19 или ABCB1. Частота нефтяника путем определения исследования Платона была увеличена при использовании тикагрелора по сравнению с клопидогрелом у пациентов с отсутствием одного или нескольких функциональных аллелей CYP2C19, но аналогично использованию клопидогрела у пациентов без потери функциональных аллелей.
Комплексный компонент эффективности и безопасности
Сложный компонент эффективности и безопасности (сердечно -сосудистая смерть, инфаркт миокарда, инсульт или общее количество большого кровотечения путем определения исследования Платона) указывают на то, что преимущества эффективности тикагрелора по сравнению с клопидогрелом не компенсируют случаи большого кровотечения (1,02 ACS.
Клиническая безопасность
Холтер Дополнительное исследование.
Согласно мониторингу Холтера как часть исследования Платона, пациенты, которые наблюдали эпизоды желудочковой асистолы ≥ 3 секунды в острой фазе острого коронарного синдрома, были больше в группе тикагрелора, чем в группе клопидогреле; Такие эпизоды чаще наблюдались у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (CHF) по сравнению с населением в целом; Тем не менее, статистически значимое различие между группами тикагрелора и клопидогрела не было отмечено за один месяц. Нежелательные клинические последствия (включая обмороку или необходимость создания кардиостимулятора), вызванные такими разногласиями, не наблюдались в этой популяции.
Исследование Pegasus (инфаркт миокарда в истории)
Исследования Pegasus Timi-54 были рандомизированными, двойными слепыми, плацебо-контролируемыми, параллельными группами, международными многоцентровыми исследованиями случая «случай-контроль» с участием 21162 пациентов, которые были выполнены для оценки профилактики два раза в день) в сочетании с низкими дозами ASC (75-150 мг) по сравнению с терапией только в пациентах с помощью Mi-Factores.
Пациенты были подходящими для участия в исследовании, если их возраст составлял 50 лет и более, они пострадали (за 1–3 года до рандомизации), а также имели по крайней мере один из факторов атеротромбоза, перечисленных ниже: возраст ≥ 65 лет, диабет с необходимостью лечения, второй сцена не на терминальной стадии.
Пациенты не подходили для участия в исследовании, если они планировали использование антагониста рецептора P2Y12, дифридамола, цилостазола или антикоагулянтной терапии в течение периода исследования; Если у них была коагуляция крови или ишемическое инсульт или анамнезис, опухоль центральной нервной системы или аномалия внутричерепных сосудов; Если у них желудочно -кишечное кровотечение в течение предыдущих 6 месяцев или если они перенесли серьезную операцию в течение предыдущих 30 дней.
Клиническая эффективность
Схемы применения тикагарала в дозах 60 мг два раза в день и 90 мг два раза в день в сочетании с ASC были более эффективными для профилактики атетромботических событий, чем использование только ASA (комплексная точка окончания: сердечно -сосудистая смерть, MI и инсульт) со стабильным периодом лечения. Абсолютный риск составляет 1,27% в случае тикагрелора в дозе 60 мг и на 15% и 1,19% соответственно, в случае 90 мг дозы.
Несмотря на сходство доз 90 мг и 60 мг, есть доказательства того, что нижняя доза лучше переносится и имеет лучший профиль безопасности в отношении риска кровотечения и одышки. Следовательно, только бриллин в дозе 60 мг два раза в день с сопутствующим использованием ASC рекомендуется для профилактики атеротромботических событий (сердечно -сосудистая смерть, MI и инсульт) у пациентов с историей ИМ и с высоким риском атеротроботических событий.
Что касается одного ASC, Tikagrelor в дозе 60 мг два раза в день вызывал значительное снижение частоты первичной комплексной конечной точки, которая включала сердечно -сосудистую смерть, MI и инсульт. Снижение частоты первичной комплексной конечной точки было вызвано снижением частоты каждого компонента (сердечно -сосудистая смерть на 17 %, SMR на 16 %и инсульт на 25 %).
Комплексная конечная точка 1 -го по 360 -й день (VZR на 17 %) и с 361 -го дня и дальнейшего (SZR на 16 %) была почти одинаковой. Данные о эффективности и безопасности тикагрелора ограничены в случае лечения более 3 лет.
Не было никаких доказательств предпочтения (отсутствие уменьшения частоты первичной точки окончания комплекса, которая включала сердечно -сосудистую смерть, MI и инсульт, но увеличение частоты большого кровотечения) использование тикеаглора в дозе 60 мг два раза в день у клинически стабильных пациентов более чем через 2 года после преобладания (см. Также раздел «применение и доза»).
Клиническая безопасность
Частота преждевременного прекращения дозы 60 мг и одышки была выше у пациентов у пациентов> 75 лет (42 %) по сравнению с молодыми пациентами (диапазон: 23-31 %) с разницей с плацебо более 10 %(42 %против 29 %) у пациентов.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика тикагрелора носит линейный характер, а воздействие тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) приблизительно пропорционально дозе до 1260 мг.
Поглощение
Тикагрелор быстро поглощается с помощью T -Max Median в течение примерно 1,5 часа. Образование основного циркулирующего метаболита тикагрелора AR-C124910XX (также активного) происходит быстро со средним t- макс в течение около 2,5 часов. После перорального введения одной дозы 90 мг тикагрелора пустых, здоровых добровольцев C MAX составлял 529 нг/мл, а AUC - 3451 нг*H/мл. Соотношение метаболита и исходного соединения составляет 0,28 для C MAX и 0,42 для AUC. Фармакокинетика тикагрелора и AR-C124910XX у пациентов с ИМ в истории, как правило, была сходна с той, которая наблюдалась в популяции пациентов с ОКС. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа исследования Pegasus, медиана Max Tikagrelor составляла 391 нг/мл, а AUC - 3801 нг*H/мл в равновесии при использовании при дозе 60 мг. Для тикагрелора в дозе 90 мг C Max составлял 627 нг/мл, а AUC - 6255 нг*H/мл в равновесии.
Предполагается, что средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36 %. Потребление пищи, богатое жиром, привело к 21 % Aucagrace и снижению максимума активного метаболита на 22 %, но не влияло на максимум тикагралора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения считаются минимальной клинической ценностью; Поэтому Tikagrelor может быть использован независимо от потребления пищи. Tikagrelor, как и его активный метаболит, являются субстратами P-GP.
Тикагрелор в виде измельченных таблеток, смешанных с водой, в случае перорального введения или введения через назогастральный зонд в желудок, сопоставимо со всей биодоступностью таблеток по отношению к AUC и C Max из тикагралора и его активного метаболита. Первоначальное воздействие (0,5 и 1 час после использования дозы) измельченных и смешанных таблеток тикагрелора было выше, чем начальное воздействие целых таблеток, как правило, тот же профиль концентрации в будущем (через 2–48 часов).
Распределение
Объем равновесия распределения тикагралара составляет 87,5 литров. Tikagrelor и его активный метаболит значительно связаны с белками крови человека (> 99,0%).
Биотрансформация
CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита, а их взаимодействие с другими подложками CYP3A варьируется от активации до депрессии.
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, о чем свидетельствует связывание in vitro с рецепторами ADP тромбоцитов P2y12. Системное воздействие активного метаболита составляет около 30-40 % системного воздействия тикагрелора.
Размножение
Основным путем вывода тикагаралера является метаболизм печени. При использовании меченного радиоактивного изотопа тикагрелора средний уровень выводящей радиоактивной метки составляет приблизительно 84 % (57,8 % в фекалии и 26,5 % в моче). Содержание тикагрелора и активного метаболита в моче составлял менее 1 % дозы. Основным способом устранения активного метаболита является, скорее всего, секреция с желтой. Средний T 1/2 тикагаралора составлял приблизительно 7 часов, активный метаболит - 8,5 часов.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Согласно популяционному фармакокинетическому анализу, у пожилых пациентов (в возрасте ≥ 75 лет) HCs наблюдали более высокие показатели воздействия тикагрелора (приблизительно 25 % как для C , так и для AUC) и активного метаболита, чем у молодых пациентов. Эти различия не считаются клинически значимыми (см. Раздел «Применение и доза»).
Дети
Использование тикагрелора не изучалось детьми (см. Разделы «Метод применения и дозы» и «Фармакодинамика»).
Секс
Женщины имели более высокие экспозиции тикагрелора и активного метаболита, чем мужчины. Эти различия не считаются клинически значимыми.
Нарушенная почечная функция
Воздействие тикагрелора было приблизительно на 20 % ниже, а воздействие активного метаболита - примерно на 17 % выше у пациентов с тяжелой функцией почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), чем у пациентов с нормальной функцией почек (см. Раздел «метод использования и доза»).
Нарушенная функция печени
C Max и AUC Tikagrelor были соответственно на 12 % и 23 % выше у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами, но эффект Pat Tikagrelor был аналогичным обеим группам. Коррекция дозировки для пациентов с нарушением функции печени не требуется. Использование тикагрелора у пациентов с тяжелой дисфункцией печени не было изучено; Нет информации о фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с умеренным или выраженным увеличением одного или нескольких лабораторных показателей функции печени на исходном уровне концентрации тикагрелора в плазме были в среднем одинаковыми или немного выше по сравнению с пациентами без отклонений на начальном уровне. Коррекция дозировки для умеренного нарушения печени не требуется (см. Разделы «Метод использования и доза» и «функции использования»).
Этническая принадлежность
У пациентов азиатского происхождения средняя биодоступность на 39 % выше, чем у пациентов европейских рас. У пациентов не -восточной расы биодоступность тикагрелора была на 18 % ниже, чем у пациентов с кавказской расой; В ходе изучения клинической фармакологии воздействие (C MAX и AUC) тикагрелора на японском языке составляло приблизительно 40 % (на 20 % после коррекции по массе тела) выше, чем у европейской расы. Экспозиция препарата у пациентов испанского или латиноамериканского происхождения была аналогична экспертизации пациентов в европейской европейской расе.
Клинические характеристики.
Индикация.
Показано, что использование препарата Бриллина в то же время с ацетилсалициловой кислотой (ASC) предотвращает атетромботические события у взрослых пациентов с
Острый коронарный синдром (ACS) или
Инфаркт миокарда (MI) в истории и высокий риск развития аэтерромботических событий (см. Разделы «Метод использования и доза» и «Фармакодинамика»).
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из экспиниента (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»).
Активное патологическое кровотечение.
Анамнезис внутричерепное кровоизлияние (см. «Побочные реакции»).
Тяжелая функция печени (см. Разделы «Метод использования и дозы», «Особенности использования» и «Фармакокинетика»).
Сопутствующее использование тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано, поскольку их одновременное использование может привести к значительному увеличению воздействия тикагралера (см.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Tikagrelor - это в основном субстрат CYP3A4 и умеренный ингибитор CYP3A4. Tikagrelor также является субстратом P-гликопротеина (P-GP) и слабым ингибитором P-GP и может увеличить воздействие субстратов P-GP.
Влияние других лекарств на тикагрелор
CYP3A4 метаболизируются лекарствами
Ингибиторы CYP3A4
Мощные ингибиторы CYP3A4 - сопутствующее использование кетоконазола и тикагрелора привело к увеличению C -макс и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза соответственно. C MAX и AUC активного метаболита снизились на 89 % и 56 % соответственно. Ожидается, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефагазодон, ритонавир и атасанавир), и, следовательно, одновременное использование мощных ингибиторов CYP3A4 с тикагрелором противопоказано (см. Противопоказания).
Умеренные ингибиторы CYP3A4 - сопутствующее использование дилтиазма с тикагрелором привело к увеличению C -максимального тикагрелора на 69 %, а AUC - в 2,7 раза, а также снижение максимума активного метаболита на 38 %, а его AUC остается неизменным. Влияние тикагрелора на уровни дилтиазема в плазме не наблюдалось. Ожидается, что другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (такие как ампренавир, априпитант, эритромицин и флуконазол) будут иметь такой же эффект, и поэтому их можно использовать одновременно с тикагрелором.
Индукторы CYP3A4
Сопутствующее использование рифампицина с тикагрелором привело к снижению C MAX и AUC тикагрелора на 73 % и 86 % соответственно. С максимума активного метаболита оставался неизменным, а AUC снизился на 46 %. Ожидается, что другие индукторы CYP3A (такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) уменьшат воздействие тиегралора. Сопутствующее использование тикагрелора с мощными индукторами CYP3A может привести к снижению воздействия и эффективности тикагрелора, и, следовательно, их одновременное использование с тикагрелором не рекомендуется.
Циклоспорин (P-GP и ингибитор CYP3A)
Сопутствующее использование циклоспорина (600 мг) и тикагрелора привело к увеличению C -макс и AUC тикагрелора в 2,3 и 2,8 раза соответственно. При наличии циклоспорина AUC активного метаболита увеличился на 32 %, а макс снизился на 15 %.
Данные об одновременном использовании тикагрелора с другими активными веществами, которые также являются мощными ингибиторами P-GP и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, с верапамилом, хинидином) и могут вызвать увеличение воздействия типагрелора. Если комбинации нельзя избежать, одновременное использование этих лекарств должно использоваться с осторожностью.
Другие
Исследования клинического фармакологического взаимодействия показали, что сопутствующее использование тикагрелора с гепарином, эндоксапарином и ASA или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора или его активного метаболита или ADF-индуцированной агрегации тромбоцитов. При наличии клинических показаний лекарства, которые влияют на гемостаз, следует использовать с осторожностью в сочетании с тикагрелором.
После ежедневного потребления грейпфрутового сока в больших количествах (3 × 200 мл) наблюдалось увеличение воздействия тикагрелора в 2 раза. Не ожидается, что такое увеличение воздействия будет иметь клиническое значение для большинства пациентов.
Влияние тикагрелора на другие лекарства
CYP3A4 метаболизируются лекарствами
Симвастатин - одновременное использование тикагрелора со симвастатином увеличивало макс -макс -симвастатин на 81 % и AUC на 56 %, а также увеличило максимум c -макс симвастатиновой кислоты на 64 % и AUC на 52 % (в некоторых случаях увеличивалось 2-3 раза). Сопутствующее использование тикагрелора со симвастатином в дозах более 40 мг в день может вызвать побочные эффекты симвастатина, которые следует взвешивать с возможной выгодой. Влияние симвастатина на уровни тикагрелора в плазме не наблюдалось. Tikagrelor может оказать аналогичное влияние на ловастатин. Сопутствующее использование тикагрелора с симвастатином или ловастатином в дозах более 40 мг не рекомендуется.
Аторвастатин - одновременное использование аторвастатина и тикагрелора увеличивало максимум аторвастатиновой кислоты на 23 % и AUC на 36 %. Аналогичное увеличение AUC и C MAX было отмечено во всех метаболитах аторвастатиновой кислоты. Такое увеличение не считается клинически значимым.
CYP3A4 метаболизируется. Участники Платона, получившие Тикагрелор, получили различные статины, а 93 % таких пациентов не имели никаких проблем с безопасностью статинов.
Tikagrelor является слабым ингибитором CYP3A4. Сопутствующее использование подложков Tikagrelor и CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (такими как цизаприд или алкалоиды рога) не рекомендуется, поскольку тикагрелор может увеличить воздействие этих препаратов.
Субстраты P-GP (включая дигоксин и циклоспорин)
Сопутствующее использование тикагрелора увеличило макс дигоксина на 75 %и AUC на 28 %. Средние минимальные уровни дигоксина увеличились примерно на 30 % с одновременным использованием тикагрелора, а в некоторых случаях максимальное увеличение наблюдалось в 2 раза. В присутствии дигоксина С макс и AUC тикагрелора и его активного метаболита оставались неизменными. Следовательно, в случае сопутствующего использования P-GP-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, таким как дигоксин, и тикагрелор рекомендуется надлежащим клиническим и/или лабораторным мониторингом.
Влияние тикагрелора на концентрацию циклоспорина в крови не наблюдалось. Влияние тикагрелора на другие субстраты P-GP не было изучено.
CYP2C9 метаболизируются лекарствами
Сопутствующее использование тикагрелора с толбутамидом не изменяло уровни плазменных обоих лекарств, что указывает на то, что тикагрелор не является ингибитором CYP2C9, и поэтому маловероятно, что препарат будет влиять на метаболизм, подвергнутые CYP2C9, из-за таких препаратов и варфарин.
Оральные контрацептивы
Сопутствующее использование тикагрелора и левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивалось в результате экспозиций этинилэстрадиола примерно на 20 %, но не изменило фармакокинетику левоноргестрела. Клинически значимое влияние на эффективность орального контрацептива ожидается в случае одновременного использования левоноргестрела и этинилэстрадиола с тикагрелором.
Лекарства, способные вызывать брадикардию
Поскольку наблюдались случаи преимущественно бессимптомной асистолы желудочков и брадикардии, тикагрелор следует использовать с осторожностью в то же время, что и лекарства, которые могут вызвать брадикардию (см. Раздел «Особенности использования»). Тем не менее, исследование Платона не наблюдало клинически значимых побочных реакций после одновременного использования одного или нескольких лекарств, способных вызывать брадикардию (например, 96 %пациентов получали бета-блокаторы одновременно, 33 %-кальциевые блокаторы канала Diltiazem и Verapamil и 4 %).
Еще одна сопутствующая терапия
В клинических исследованиях тикагрелор часто использовался с ASC, ингибиторами протонных насосов, статинами, бета-блокаторами, ангиотензин-конвертирующим ферментами и блокаторами рецепторов ангиотензина в течение длительного времени, по мере необходимости социальных пациентов; а также с гепарином, низкомолекулярным гепарином и внутривенным введением ингибиторов GPIIB/IIIA в течение короткого периода (см. Раздел фармакодинамики). Не было никаких признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий с этими лекарствами.
Сопутствующее использование тикагрелора с гепарином, экозапарином или десмопрессином не влияло на активированное частичное время тромбопластина (ACTR), активированную коагуляцию (ACC) или на результаты количественного определения фактора HA. Однако из -за возможных фармакодинамических взаимодействий Ticagrelor следует использовать с осторожностью в то же время, что и лекарства, которые могут влиять на гемостаз.
В связи с сообщениями о патологическом кровотечении кожи на фоне использования селективных ингибиторов обработанного серотонина (SSRS) (таких как пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется использовать SSR с тикагралором с осторожностью, поскольку он может увеличить риск кровотечения.
Особенности приложения.
Риск кровотечения
Использование тикагрелора у пациентов с хорошо известным риском кровотечения следует взвешивать, учитывая преимущества препарата в профилактике атеротромботических событий (см. Разделы «Неблагоприятные реакции» и «фармакодинамика»). При наличии клинических показаний Tikagrelor следует использовать с осторожностью в следующих группах пациентов:
Пациенты с тенденцией к кровотечению (например, в связи с недавними травмами или недавней хирургией, расстройствами коагуляции крови, активным или недавним желудочно -кишечным кровотечением). Использование тикагрелора противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, с анамнезом и пациентами с нарушением функции печени (см. Противопоказания »).
Пациенты, которые в то же время (в течение 24 часов после использования тикагралар) используют препараты, которые могут увеличить риск кровотечения (например, негероидальные анти -инфляционные препараты (НПВП), пероральные антикоагулянты и/или фибринолитические агенты).
Переливание массы тромбоцитов не компенсировало антипрабоцитарное действие тикагрелора у здоровых добровольцев и, вероятно, не будет эффективным для лечения пациентов с кровотечением. Поскольку одновременное использование тикагаралора с десмопрессином не уменьшало время кровотечения методом шаблона, маловероятно, что десмопрессин будет эффективен для лечения клинического кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Использование антифибринолитических агентов (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантного фактора VIIA может увеличить гемостаз. Использование тикагрелора может быть обновлено после установки и контроля причины кровотечения.
Операция
Пациентам следует сообщить, что им сообщают врачам и стоматологам, которые берут тикагрелор, прежде чем планировать какую -либо операцию и перед использованием какого -либо нового препарата.
В исследовании PLTO у пациентов, которые проводили аорто -корнарную артерию обход коронарной артерии (ACSH), в тикагаралоре случаев кровотечения было больше, чем в группе клопидогрела, в случае прерывания (см. Раздел «Побочные реакции»). Если пациент нуждается в рутинной операции, а антипробок -эффект нежелательно, использование тикагрелора следует прекратить за 7 дней до операции (см. Раздел «Фармакодинамические свойства»).
Пациенты, которые перенесли ишемический инсульт
Пациентов с AC, которые перенесли ишемический инсульт, можно лечить препаратом Бриллина в течение 12 месяцев (исследование Платона).
Исследование Pegasus не включало пациентов с ишемическим инсультом в анамнезе. Поэтому из -за отсутствия данных лечение в течение более одного года не рекомендуется для таких пациентов.
Нарушенная функция печени
Использование тикагрелора противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями печени (см. Разделы «Метод использования и дозы» и «противопоказания»). Опыт использования тикагралара у пациентов с нарушением функции печени ограничен, и поэтому рекомендуется использовать препарат с осторожностью у таких пациентов (см. Разделы «Метод использования» и «фармакокинетические свойства»).
Пациенты с риском брадикардии
С тех пор, как более ранние клинические испытания наблюдались преимущественно бессимптомные желудочковые асистолы, пациенты с высоким риском безопасности и эффективностью тикагрелора. Следовательно, из -за ограниченного клинического опыта, Tikagrelor следует использовать с осторожностью у таких пациентов (см. Раздел фармакодинамики).
Кроме того, необходимо уделять заботу, если тикагрелор с лекарствами, которые могут вызвать брадикардию. Тем не менее, исследование Платона не наблюдало признаков клинически значимых побочных реакций после одновременного использования одного или нескольких лекарств, которые могли вызвать брадикардию (например, 96 %пациентов были взяты бета-блокаторами, 33 %-кальциум-блокаторами дилтиазема и версия и 4 %. »).
Во время руководителя Холтера в рамках исследования Платона эпизоды желудочковой асистолы ≥ 3 секунд во время острой фазы АКС чаще наблюдались с использованием тикагрелора, чем клопидогрел. Увеличение частоты, выявленное при мониторинге Holter в желудочковых эпизодах асистолы с использованием тикагрелора, было более выраженным у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (CHF), чем в общей популяции исследования во время острой фазы GCS, но это различие не было одним месяцем лечения или сопоставимым. Нежелательные клинические последствия, связанные с такой дивергенцией (включая синкоп или необходимость установки кардиостимулятора), не наблюдались в этой популяции (см. Фармакодинамику).
Одышка
Пациенты, получающие тикагрелор, наблюдали за дыханием. Одышка обычно была легкой или умеренно выраженной и часто передавалась без необходимости остановить лечение. У пациентов с бронхиальной астмой/ хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), абсолютный риск одышки при использовании тикагрелора может быть повышен. Тикагрелор следует использовать с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и/или в анамнезе ХОБЛ. Механизм развития этого явления не был прояснен. Если пациент сообщает о появлении, более длительной продолжительности или повышенной одышке, необходимо провести полное обследование, и при наличии непереносимости препарата лечение с помощью тикагрелора должно быть прекращено. Смотрите подробную информацию. В разделе «Неблагоприятные реакции».
Повышение уровня креатинина
Уровни креатинина могут увеличиваться во время лечения тикагрелором. Механизм развития этого явления не был прояснен. Функция почки должна быть проверена в соответствии со стандартами медицинской практики. У пациентов с ОКС также рекомендуется проверить функцию почк через месяц после начала лечения тикагрелором, уделяя особое внимание пациентам ≥ 75 лет, пациентов с нарушением почечной/тяжелой почечной функции, а также тех, кто одновременно использует блокаторы рецепторов ангиотензин (BRA).
Увеличение уровня мочевой кислоты
Гиперурикемия может возникнуть во время лечения тикагрелором (см. «Побочные реакции»). Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперурикемией или подагривой артритом. Использование тикагаралора у пациентов с нефропатией в моче не рекомендуется.
Другой
Враховуючи залежність між підтримувальною дозою АСК та відносною ефективністю тикагрелору порівняно з клопідогрелем, що спостерігалася у дослідженні PLATO, одночасне застосування тикагрелору та високих підтримувальних доз АСК (> 300 мг) не рекомендується (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Передчасне припинення лікування
Передчасне припинення застосування будь-якого антитромбоцитарного засобу, в тому числі препарату Брилінта, може призвести до підвищення ризику серцево-судинної смерті або ІМ внаслідок основного захворювання пацієнта. Тому передчасної відміни лікування слід уникати.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста
Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати відповідні засоби контрацепції, щоб уникнути вагітності під час лікування тикагрелором.
Беременность
Дані щодо застосування тикагрелору вагітним жінкам відсутні або обмежені. У ході досліджень на тваринах було відзначено репродуктивну токсичність. Тикагрелор не рекомендується для застосування під час вагітності.
Грудное вскармливание
Дані досліджень фармакодинаміки/токсикології у тварин свідчать, що тикагрелор та його активний метаболіт виділяються у грудне молоко. Неможливо виключити ризик для новонародженої/грудної дитини. Рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від лікування тикагрелором необхідно приймати, враховуючи користь грудного годування для дитини та користь терапії для жінки.
Репродуктивная функция
Тикагрелор не впливав на фертильність самців та самок тварин.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Тикагрелор не впливає або впливає незначною мірою на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Повідомляли про випадки запаморочення та сплутаності свідомості під час лікування тикагрелором. Тому пацієнтам, в яких з'являються ці симптоми, слід бути обережними під час керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
Метод администрирования и доз.
Дозировка
Пацієнтам, які приймають препарат Брилінта, слід також щодня приймати АСК у підтримуючій дозі 75–150 мг, якщо для цього немає особливих протипоказань.
Гострий коронарний синдром
Лікування препаратом Брилінта необхідно починати з разової навантажувальної дози 180 мг (дві таблетки по 90 мг) та надалі приймати по 90 мг двічі на добу. Рекомендована тривалість лікування препаратом Брилінта у дозі 90 мг у пацієнтів з ГКС становить 12 місяців за відсутності клінічних показань для передчасного припинення лікування (див. розділ «Фармакодинаміка»). За наявності клінічних показань, лікування Брилінтою може продовжуватись понад 12 місяців (див. інформацію нижче «Інфаркт міокарда в анамнезі»).
Інфаркт міокарда в анамнезі
Рекомендована доза препарату Брилінта для пацієнтів з ІМ в анамнезі, перенесеним не менш як рік тому, та високим ризиком розвитку атеротромботичних подій за необхідності тривалого лікування становить 60 мг двічі на добу (див. розділ «Фармакодинаміка»). Для пацієнтів з ГКС з високим ризиком атеротромботичних подій лікування можна починати без перерви – як продовження терапії після первинного лікування препаратом Брилінта у дозі 90 мг або іншим інгібітором рецепторів аденозиндифосфату (АДФ), яке тривало один рік. Лікування також можна починати протягом періоду до 2 років після перенесеного ІМ або протягом одного року після закінчення попереднього курсу лікування інгібітором АДФ-рецепторів. Дані щодо ефективності та безпеки препарату Брилінта при продовженні лікування понад 3 роки обмежені.
При необхідності переходу з іншого лікарського засобу на препарат Брилінта першу дозу препарату Брилінта слід прийняти через 24 години після застосування останньої дози іншого антитромбоцитарного препарату.
Пропуск дози
Слід також уникати пропусків прийому препарату. Якщо пацієнт пропустив дозу препарату Брилінта, йому слід прийняти лише одну таблетку (наступну дозу) у призначений час.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Нарушенная почечная функция
Корекція дози пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібна (див. розділ «Фармакодинаміка»). Інформація щодо застосування препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, відсутня, тому тикагрелор не рекомендується для застосування таким пацієнтам.
Нарушенная функция печени
Застосування тикагрелору пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не досліджували, а тому застосування препарату таким пацієнтам протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Інформація стосовно застосування препарату пацієнтам з порушенням функції печінки середнього ступеня обмежена. Корекція дози не рекомендується, але застосовувати тикагрелор слід з обережністю (див. розділи «Побічні реакції» та «Фармакокінетика»). Корекція дози пацієнтам з порушенням функції печінки легкого ступеня не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).
Метод применения
Для перорального застосування.
Препарат Брилінта можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетку цілою, таблетку можна подрібнити в порошок, змішати з половиною склянки води і відразу випити. Склянку необхідно промити, використавши ще півсклянки води, і випити вміст склянки. Суміш також можна вводити через назогастральний зонд (СН8 або більше). Важливо промити назогастральний зонд водою після введення суміші.
Дети
Беска, а, то, что выкристейньяньяньянайма (vikomm o1roakwy-). Данные отсутствуют.
Передозировка.
Тикагрелор добре переноситься в разових дозах до 900 мг. Шлунково-кишкова токсичність була дозолімітуючою у дослідженні з наростаючими разовими дозами. Іншими клінічно значущими побічними реакціями, що можуть виникати у разі передозування, є задишка та епізоди шлуночкової асистолії (див. розділ «Побічні реакції»).
У разі передозування можуть виникати вищезазначені потенційні побічні реакції, тому слід розглянути можливість ЕКГ-моніторингу.
На сьогоднішній день антидот для тикагрелору невідомий; не очікується, що тикагрелор буде виводитися за допомогою діалізу (див. розділ «Особливості застосування»). Лікування передозування слід проводити згідно з місцевими стандартами медичної практики. Очікуваним наслідком надмірного дозування тикагрелору є подовження тривалості ризику кровотечі у зв'язку з пригніченням тромбоцитів. Малоймовірно, що переливання тромбоцитарної маси буде ефективним методом лікування пацієнтів із кровотечею (див. розділ «Особливості застосування»). У разі виникнення кровотечі слід вжити відповідних підтримувальних заходів.
Побічні реакції
Профіль безпеки тикагрелору оцінювали у ході двох великомасштабних клінічних досліджень 3-ї фази, що проводилися з метою вивчення результатів лікування (дослідження PLATO та PEGASUS), у яких брали участь понад 39000 пацієнтів (див. розділ «Фармакодинаміка»).
У дослідженні PLATO у пацієнтів, які отримували тикагрелор, частота передчасного припинення лікування через побічні явища була вищою, ніж у пацієнтів, які отримували клопідогрель (7,4 % проти 5,4 %). У дослідженні PEGASUS частота передчасного припинення лікування через побічні явища була вищою серед пацієнтів, які отримували тикагрелор, порівняно з пацієнтами, які отримували тільки АСК (16,1 % при застосуванні тикагрелору в дозі 60 мг з АСК проти 8,5 % при застосуванні тільки АСК). Найбільш частими побічними реакціями у пацієнтів, які отримували лікування тикагрелором, були кровотеча і задишка (див. розділ «Особливості застосування»).
Наведені нижче побічні реакції були виявлені у ході клінічних досліджень або про них повідомляли під час постмаркетингового застосування тикагрелору (таблиця 1).
Побічні реакції наведені за класами систем органів Медичного словника нормативно-правової діяльності (MedDRA). В межах кожного класу системи органів побічні реакції класифіковані за частотою. Групи за частотою визначаються за такими критеріями: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідкісні (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10 000); частота невідома (не може бути розрахована за наявними даними).
Таблиця 1. Побічні реакції за частотою та класами систем органів
Классы систем органов | Очень часто | Частый | Нечасто |
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (у тому числі кісти та поліпи) | Кровотечі з пухлини a | ||
Со стороны крови и лимфатической системы | Кровотечі на фоні порушення згортання крові б | ||
Из иммунной системы | Гіперчутливість, у тому числі ангіоневротичний набряк в | ||
Порушення обміну речовин і харчування | Гіперурикемія г | Подагра/ подагричний артрит | |
Психические расстройства | Путаница | ||
Из нервной системы | Запаморочення, синкопе, головний біль | Внутрішньочерепний крововилив | |
По органам зрения | Крововилив в око д | ||
З боку органів слуху та рівноваги | Вертиго | Вушний крововилив | |
От сосудистой системы | Артериальная гипотензия | ||
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення | Одышка | Кровотечі з органів дихання е | |
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Шлунково-кишкова кровотеча є , діарея, нудота, диспепсія, запор | Ретроперитонеальний крововилив | |
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | Крововиливи у підшкірну клітковину або у шкіру ж , висипання, свербіж | ||
Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини | Крововиливи у м'язи з | ||
Порушення з боку нирок і сечовидільної системи | Кровотечі із сечовивідних шляхів и | ||
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез | Кровотечі зі статевих органів і | ||
Відхилення від норми, виявлені у результаті лабораторних досліджень | Підвищений рівень креатиніну в крові г | ||
Травми, отруєння та ускладнення процедур | Кровотеча після проведення процедури, травматичні кровотечі ї |
a Наприклад, кровотеча зі злоякісної пухлини сечового міхура, шлунка, товстої кишки.
б Наприклад, підвищена схильність до утворення синців, спонтанна гематома, геморагічний діатез.
в Виявлено у постмаркетинговому періоді.
г Частота встановлена на основі лабораторних даних (підвищення рівня сечової кислоти > верхньої межі норми від вихідного рівня, що був нижчим від нормального діапазону або відповідав йому. Підвищення рівня креатиніну > 50 % від вихідного рівня) і не відображає частоту повідомлень про побічне явище.
д Наприклад, крововилив у кон'юнктиву, сітківку, в око.
е Наприклад, носова кровотеча, кровохаркання.
є Наприклад, кровотеча з ясен, ректальна кровотеча, кровотеча з виразки шлунка.
ж Наприклад, екхімоз, крововилив у шкіру, петехії.
з Наприклад, гемартроз, крововилив у м'яз.
и Наприклад, гематурія, геморагічний цистит.
і Наприклад, вагінальна кровотеча, гематоспермія, постменопаузна кровотеча.
ї Наприклад, забиття, травматична гематома, травматична кровотеча.
Опис окремих побічних реакцій
Кровотечі
Випадки кровотеч у дослідженні PLATO
Тикагрелор і клопідогрель не відрізнялися за критеріями PLATO частотою великих фатальних/ загрозливих для життя кровотеч, загальною кількістю великих кровотеч частотою великих кровотеч за критеріями TIMI або частотою малих кровотеч за критеріями TIMI. Однак частота комбінованих PLATO великих і малих кровотеч була вищою в групі тикагрелору порівняно із групою клопідогрелю. Декілька пацієнтів у дослідженні PLATO мали фатальні кровотечі: 20 (0,2 %) у групі тикагрелору та 23 (0,3 %) у групі клопідогрелю (див. розділ «Особливості застосування»).
Вік, стать, маса тіла, расова належність, географічний регіон, супутні стани, одночасне лікування та медичний анамнез, у тому числі перенесені інсульт або транзиторна ішемічна атака, не були прогностичними факторами для загальної частоти кровотеч або частоти великих кровотеч у дослідженні PLATO, не пов'язаних з процедурами. Отже, жодна група не була визначена як група підвищеного ризику кровотечі якогось типу.
Кровотечі, пов'язані з АКШ: частота великих фатальних/ загрозливих для життя кровотеч за критеріями PLATO у пацієнтів, яким було проведено аортокоронарне шунтування (АКШ), була подібною у групах лікування тикагрелором і клопідогрелем.
Кровотечі, не пов'язані з АКШ, і кровотечі, не пов' язані з процедурами: тикагрелор і клопідогрель не відрізнялися за частотою не пов'язаних з АКШ фатальних/ загрозливих для життя великих кровотеч за критеріями PLATO, але загальна частота великих кровотеч за критеріями PLATO, частота великих кровотеч за критеріями ТІМІ та загальна частота великих і малих кровотеч за критеріями TIMI були вищими у групі лікування тикагрелором. Аналогічно, якщо вилучити усі пов'язані з процедурами кровотечі, то частота кровотеч була вищою у групі тикагрелору порівняно з групою клопідогрелю.
Внутрішньочерепний крововилив: при застосуванні тикагрелору було більше внутрішньочерепних крововиливів, не пов'язаних з процедурами (0,3 %), ніж при застосуванні клопідогрелю (0,2 %). Різниці у загальній частоті фатальних кровотеч не було.
Випадки кровотеч у дослідженні PEGASUS
У дослідженні PEGASUS великі кровотечі (TIMI) частіше спостерігалися у групі лікування тикагрелором у дозі 60 мг двічі на добу, ніж у групі лікування тільки АСК. Підвищення ризику фатальних кровотеч не спостерігалося; крім цього, спостерігалося лише незначне підвищення частоти внутрішньочерепних крововиливів у порівнянні з лікуванням тільки АСК. Відзначалося декілька випадків фатальних кровотеч у дослідженні: 11 (0,3 %) при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг та 12 (0,3 %) при застосуванні тільки АСК. Спостережуване підвищення ризику великих кровотеч (ТІМІ) при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг було зумовлене, головним чином, вищою частотою інших великих кровотеч (ТІМІ), серед яких переважали випадки, віднесені до порушень з боку шлунково-кишкового тракту.
Тенденція до збільшення частоти кровотеч, подібна до такої для великих кровотеч за критеріями ТІМІ, спостерігалася також для великих або малих кровотеч за критеріями ТІМІ та великих кровотеч за критеріями PLATO, а також для великих або малих кровотеч за критеріями PLATO. Передчасне припинення лікування у зв'язку з кровотечами частіше спостерігалося при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг, ніж при застосуванні тільки АСК (6,2 % та 1,5 % відповідно). Більшість цих кровотеч були менш серйозними (класифікованими згідно з ТІМІ як такі, що вимагають медичної допомоги), наприклад: носова кровотеча, утворення синців та гематоми.
Профіль кровотеч при застосуванні тикагрелору в дозі 60 мг був відповідним в усіх попередньо визначених підгрупах (наприклад, за віком, статтю, масою тіла, расовою належністю, географічним регіоном, супутніми станами, одночасним лікуванням іншими препаратами та медичним анамнезом) відносно випадків великих за критеріями ТІМІ, великих або малих за критеріями ТІМІ та великих за критеріями PLATO кровотеч.
Внутрішньочерепний крововилив: спонтанні ВЧК при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг та при застосуванні тільки АСК спостерігалися з подібною частотою (n = 13, 0,2 % в обох групах лікування). Травматичні та пов'язані з процедурами ВЧК виникали дещо частіше при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг (n = 15, 0,2 %), ніж при лікуванні тільки АСК (n = 10, 0,1 %). Спостерігалося 6 фатальних ВЧК при застосуванні тикагрелору в дозі 60 мг та 5 фатальних ВЧК при лікуванні тільки АСК. Частота внутрішньочерепних крововиливів була низькою в обох групах лікування, враховуючи значну супутню захворюваність та фактори ризику серцево-судинних захворювань у досліджуваній популяції.
Одышка
Пацієнти, яких лікували препаратом Брилінта, повідомляли про задишку, відчуття нестачі повітря. У дослідженні PLATO таке побічне явище як задишка (задишка, задишка у спокої, задишка при фізичному навантаженні, пароксизмальна нічна задишка та нічна задишка) загалом спостерігалося у 13,8 % пацієнтів, яких лікували тикагрелором, та у 7,8 % пацієнтів, яких лікували клопідогрелем. У дослідженні PLATO у 2,2 % пацієнтів, які отримували тикагрелор, та у 0,6 % пацієнтів, які отримували клопідогрель, дослідники вважали задишку пов'язаною з лікуванням, деякі з цих випадків були серйозними (0,14 % у групі тикагрелору; 0,02 % у групі клопідогрелю) (див. розділ «Особливості застосування»). Найчастіше симптоми задишки були легкими або помірними; у більшості випадків повідомлялося про разовий напад, який мав місце невдовзі після початку лікування.
У порівнянні із пацієнтами, яким застосовують клопідогрель, пацієнти з бронхіальною астмою/ ХОЗЛ, які отримують тикагрелор, можуть мати підвищений ризик виникнення несерйозних випадків задишки (3,29% при застосуванні тикагрелору та 0,53 % при застосуванні клопідогрелю) та серйозних випадків задишки (0,38 % при лікуванні тикагрелором та 0,00 % при лікуванні клопідогрелем). В абсолютному вираженні цей ризик був вищим, ніж у загальній популяції дослідження PLATO. Тикагрелор слід з обережністю застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою та/або ХОЗЛ в анамнезі (див. розділ «Особливості застосування»).
Приблизно 30 % епізодів задишки минули протягом 7 днів. У дослідження PLATO включали пацієнтів з такими захворюванням на вихідному рівні, як застійна серцева недостатність, ХОЗЛ або бронхіальна астма; ці пацієнти, а також пацієнти літнього віку мали більшу схильність до розвитку задишки. 0,9 % пацієнтів, які отримували препарат Брилінта, передчасно припинили лікування досліджуваним препаратом через появу задишки, у порівнянні з 0,1 % пацієнтів, які отримували клопідогрель. Вища частота задишки при застосуванні препарату Брилінта не пов'язана з розвитком нової або погіршенням перебігу наявної хвороби серця або легень (див. розділ «Особливості застосування»). Брилінта не впливає на результати дослідження легеневої функції.
У дослідженні PEGASUS задишка спостерігалася у 14,2 % пацієнтів, які отримували тикагрелор у дозі 60 мг двічі на добу, та у 5,5 % пацієнтів, які отримували тільки АСК. Як і в дослідженні PLATO, у більшості випадків задишка була легкою або помірною (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнти, у яких спостерігалася задишка, як правило, були літнього віку і мали задишку, ХОЗЛ або бронхіальну астму на вихідному рівні.
Дані лабораторних досліджень
Підвищення рівня сечової кислоти: у дослідженні PLATO концентрація сечової кислоти підвищилась більше верхньої межі норми у 22 % пацієнтів, які отримували тикагрелор, у порівнянні з 13 % пацієнтів, які отримували клопідогрель. Відповідні показники у дослідженні PEGASUS становили 9,1 %, 8,8 % і 5,5 % при застосуванні тикагрелору у дозі 90 мг, 60 мг і плацебо відповідно. Середній рівень сечової кислоти у сироватці підвищився приблизно на 15 % при застосуванні тикагрелору у порівнянні з приблизно 7,5 % при застосуванні клопідогрелю, а після припинення лікування знизився приблизно на 7 % при застосуванні тикагрелору, але не знизився при застосуванні клопідогрелю. У дослідженні PEGASUS зворотне підвищення середнього рівня сечової кислоти у сироватці на 6,3 % та 5,6 % спостерігалося при застосуванні тикагрелору у дозі 90 мг та 60 мг відповідно, у порівнянні зі зниженням на 1,5 % у групі плацебо. У дослідженні PLATO частота подагричного артриту становила 0,2 % при застосуванні тикагрелору та 0,1 % при застосуванні клопідогрелю. Відповідні показники для подагри/подагричного артриту у дослідженні PEGASUS становили 1,6 %, 1,5 % та 1,1 % у групі тикагрелору у дозі 90 мг, 60 мг і групі плацебо відповідно.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дозволяє продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
Дата окончания срока.
3 года.
Условия хранения.
ЗberiGATIPRITYMPERATURI и 30 ºS. Держись вне досягаемости детей.
Упаковка. По мнению, 14 лет, 4 баллах.
Категория отпуска.
По рецепту.
Продюсер.
АстраЗенека АБ.
Расположение производителя и его адрес места деятельности.
Гертуневеген, Содертал'є, 151 85, Швеція.
ТИКАГРЕЛОР
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
