Личный кабинет
НАРОПИН раствор для инъекций 2 мг/мл контейнер 100 мл №5
rx
Код товара: 112281
Производитель: AstraZeneca (Швеция)
27 600,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Люди
Наропин
Композиция:
Активное вещество: ropivacaine; 1 мл раствора содержит моногидрат гидрохлорида роппохаина, который соответствует гидрохлориду Roppochain 2 мг или 7,5 мг или 10 мг;
Экспцинали: хлорид натрия, 2 М раствор гидроксида натрия и/или 2 мхлоридной кислоты, вода для инъекции.
Дозировка формы. Решение для инъекции.
Основные физико -химические свойства: прозрачное бесцветное решение.
Фармакотерапевтическая группа. Местный анестезиозный агент.
ATH CODE N01B B09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Нация содержит рописакаин, чистый энантиомер, который является местным анестетиком амидного типа. Ropivacaine блокирует проводимость нервных волокон, ингибируя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Аналогичные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Ropivacaine обладает анестезированными и анальгетическими эффектами. При использовании высоких доз достигается хирургическая анестезия, в то время как более низкие дозы приводят к сенсорной блокаде (анальгезии), которая сопровождается ограниченной и неразрешенной моторной блокадой. Продолжительность и интенсивность блокады с ропизаном не улучшаются при добавлении адреналина.
Фармакодинамические эффекты
В in vitro roppovacaine имел более низкий отрицательный инотропный эффект, чем левобуповакаин и бупивакаин.
Определение влияния на активность сердца in vivo в некоторых исследованиях на животных показало, что ropivacaine имеет более низкую токсичность на активность сердца, чем бупивакаин. Эта разница была качественной и количественной.
Ropivacaine вызывает меньшее расширение комплекса QRS, чем бупивакаин, и изменения происходят в более высоких дозах ропивакаина и левобуповакаина, чем бупивакаин.
Прямые сердечно -сосудистые эффекты местных анестетиков включают медленную проводимость, негативную интропизм и, в конечном итоге, аритмию и прибытие сердца.
После использования ропивакаина здоровые добровольцы, получавшие внутривенную инфузию, продемонстрировали гораздо более низкий потенциал токсичности от центральной нервной системы и сердечно -сосудистой токсичности, чем после использования бупивакаина. Симптомы ЦНС похожи на эти препараты, но при использовании бупивакаина они встречаются в более низких дозах и концентрациях в плазме и имеют более длительную продолжительность.
Косвенные сердечно -сосудистые эффекты (артериальная гипотония, брадикардия) могут развиваться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады, которая, однако, менее выражена у детей.
Когда большое количество препарата попадает в кровообращение, симптомы центральной нервной и сердечно -сосудистой системы быстро развиваются.
Фармакокинетика.
Ropivacaine имеет хиральный центр и доступен в виде чистого S-(-)-Enantiomer. Ropivacaine -это высокое соединение в липидах. Значение rka ropivacaine составляет 8,1, а коэффициент распределения составляет 141 (25 ° C из n -октанол/фосфатного буфера в
PH 7,4). Все метаболиты имеют локальный анестезиозный эффект, но имеют гораздо более низкую активность и имеют более короткую продолжительность, чем ropisacaine.
Поглощение
Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы препарата, типа блокады и васкуляризации в месте инъекции. Ropivacaine демонстрирует линейную фармакокинетику, то есть максимальные концентрации в плазме крови пропорциональны дозе препарата.
Ropivacaine демонстрирует полное и двухфазное поглощение из эпидурального пространства; Половина для двух этапов составляет приблизительно 14 минут и 4 часа соответственно. Медленное поглощение является фактором, который ограничивает скорость удаления ропивакаина и объясняет, почему терминальная половина жизни после эпидурального использования больше, чем после внутривенного введения препарата.
Распределение
Ropivacaine связывается в плазме крови в основном с α 1 -ацидичным гликопротеином; Несвязанная фракция составляет приблизительно 6 %. После внутривенного введения объем распределения ропивакаина в состоянии равновесия составляет 47 литров. После длительной эпидуральной инфузии наблюдалось увеличение общей концентрации ропивакаина и PPX в плазме крови, что зависело от послеоперационного увеличения уровней α 1 -кислотного гликопротеина. Увеличение концентрации неродственной, фармакологически активной ропивакаины в плазме крови было намного ниже, чем увеличение концентрации общего роппокаина в плазме крови. Средняя концентрация несвязанного PRX была примерно в 7-9 раз выше, чем средняя концентрация неродственного роппакаина после длительной эпидуральной инфузии до 72 часов включительно.
Ropivacaine легко проникает в плаценту, а по отношению к не связанному ропивакаину между матерью и плодом достигается равновесие. Степень связывания с белками плазмы у плода меньше, чем у матери, что приводит к снижению общей концентрации препарата в плазме у плода.
Метаболизм
Ropivacaine метаболизируется в печени в основном ароматическим гидроксилированием до 3-гидроксирапизакаина (катализируется с участием цитохрома CYP1A2) и путем N-диализации в PPC (катализируется с участием цитохрома CYP3A4). PPC является активным метаболитом. Порог токсичных концентраций в плазме неродственного Prx у крыс примерно в 12 раз выше, чем в таком пороге для не связанного Roppacaine. PPX - это метаболит, который имеет малое значение после использования однократных доз препарата, но после длительной эпидуральной инфузии это основной метаболит.
Размножение
Метаболиты выделены в моче. Только около 1 % одноразовой дозы ропивакаина выделяется в неизменном состоянии как ропивакаин. Среднее значение общего клиренса плазмы ропповакаина составляет около 440 мл/мин, клиренс неродственного roppacaine -
8 л/мин, и почечный клиренс - 1 мл/мин. Терминальная половина жизни составляет 1,8 часа после внутривенного введения препарата, а коэффициент промежуточной экстракции печени составляет приблизительно 0,4.
Нарушение функции почек немного влияет или не влияет на фармакокинетику ропивакаина. RPX почечный клиренс имеет значительную связь с разрешением креатинина. Отсутствие корреляции между экспозициями общего соединения и его отсоединенной фракцией, которая выражается в форме AUC, и клиренс креатинина указывает на то, что общий клиренс PRX включает в себя в дополнение к экскреции через почки Nenirkovo Excrement. Некоторые пациенты с нарушением функции почек могут проявляться повышенным уровнем воздействия PPD в результате низкого клиренса двенадцать лет. Поскольку токсическое воздействие на ЦНС ниже для PPC по сравнению с Roppovacaine, клинические последствия такого воздействия при краткосрочном лечении считаются незначительными.
Применение в педиатрической практике
Фармакокинетика Ropivacaine основана на анализе данных для комбинированной популяции группы пациентов, которые были получены в течение шести исследований, в которых входили 192 детей в возрасте от 0 до 12 лет.
В первые годы жизни разрешение неродственного ропивакаина и PPH зависит от массы тела и возраста ребенка. Влияние возраста интерпретируется с учетом созревания функции печени; зазор, нормализованный по массе тела, достигает максимума приблизительно в
1-3 года. Оформление неродственного ропповакаина увеличивается с 2,4 л/ч/кг у новорожденных и с 3,6 л/ч/кг у младенцев в возрасте 1 месяца в соответствии с приблизительно
8-16 л/ч/кг для детей в возрасте 6 месяцев.
Кроме того, объем распределения неродственного ропивакаина, нормализованный по массе тела, увеличивается с возрастом и достигает максимума в возрасте 2 лет. Объем распределения неродственного ропповакаина увеличивается с 22 л/кг у новорожденных и с 26 л/кг у детей в один год в соответствии с 42-66 л/кг у детей в возрасте 6 месяцев.
Жизнь ропивакаина превышает 5-6 часов у новорожденных и по одному месяцам по сравнению с 3 часами у детей старшего возраста.
Половина жизни PPX еще больше - около 43 часов у новорожденных и
26 часов у младенцев с одним -лежат по сравнению с 15 часами у детей старшего возраста.
В зависимости от недостаточно развития функции печени, системное воздействие выше у новорожденных и немного выше у детей в возрасте 1-6 месяцев по сравнению со старшими детьми. Рекомендации по дозировке препарата для долгосрочной эпидуральной инфузии частично компенсируют это различие.
Клинические характеристики.
Индикация.
Нация 7,5 мг/мл и 10 мг/мл
● Для взрослых и детей в возрасте 12 лет для анестезии в операции:
- эпидуральная анестезия для хирургии, включая кесарево сечение;
- блокада больших нервов;
- Блокада периферических нервов.
Люди 2 мг/мл
● Для взрослых и детей в возрасте 12 лет, чтобы облегчить острую боль:
- Длительная эпидуральная инфузия или периодические болюсные инъекции для устранения послеоперационной боли или до анестезии родов;
- блокада периферических нервов;
- Длительная блокада периферических нервов с помощью длительной инфузии или периодических болюсных инъекций, например, для устранения послеоперационной боли.
● Для младенцев в возрасте от 1 года и детей в возрасте до 12 лет, чтобы облегчить острой боли (во время и после операции):
- Периферическая блокада с одним введением препарата
● Для новорожденных, младенцы с 1 года и детей в возрасте до 12 лет для каудальной эпидуральной блокады (во время и после операции):
- Длительная эпидуральная инфузия.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к ропивакаину или любым из экспрессии.
Гиперчувствительность к местным амидным анестетикам.
Общие противопоказания, связанные с эпидуральной или региональной анестезией, независимо от того, какой местный анестетик используется.
Внутривенная региональная анестезия.
Парачервикальная анестезия в акушерстве.
Эпидуральная анестезия у пациентов с гиповолемией.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Ropivacaine используется с осторожностью с лекарствами, которые имеют сходные по структуре с местными анестетиками, то есть антиаритмическими средствами классов класса, таких как лидокаин и мексикалетин, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными. Сопутствующее использование препарата наипина с общими анестетиками или опиоидами может усилить побочные эффекты друг друга.
Специфические исследования взаимодействия между местными анестетиками и антиаритмическими агентами третьего класса (например, амиодароном) не были выполнены, но в этом случае рекомендуется осторожность.
Cytochrome P450 (CYP) LA2 участвует в формировании 3-гидроксирапизаина, основного метаболита. В условиях в Vivo клиренс плазмы Ropivacaine был снижен на 77 % включительно при одновременном использовании с флавоксамином, селективным и мощным ингибитором CYP1A2. Таким образом, одновременное использование мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувалоксамин и эноксацин, с этим препаратом может вызвать метаболическое взаимодействие, что в результате приводит к увеличению концентрации плазмы крови. Следовательно, следует избегать длительного использования ропповакаина у пациентов, которые одновременно лечится мощными ингибиторами CYP1A2.
В условиях в Vivo клиренс плазмы ропивакаина был снижен на 15 % при одновременном использовании с кетоконазолом, селективным и мощным ингибитором CYP3A4. Однако депрессия этого изофермента, вероятно, не является клинической.
В n vitro Ropivacaine является конкурентным ингибитором CYP2D6, но, по -видимому, не ингибирует это изофермент при использовании в концентрациях, которые были достигнуты в плазме крови в клинических условиях.
Особенности приложения.
Региональная анестезия всегда должна осуществляться опытным персоналом в правильно оборудованной комнате. Оборудование и подготовка, необходимые для мониторинга и срочной реанимации, должны быть незамедлительно доступны.
Пациенты, перенесшие блокаду нервного сплетения плеча, должны находиться в оптимальном состоянии; Внутренний катетер должен быть установлен перед блокадой. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения, провести соответствующее обучение и быть знакомым с диагнозом и лечением нежелательных эффектов, системной токсичности и других осложнений. Одним из этих осложнений является случайное введение препарата в субарахноидальное пространство, которое может привести к развитию высокой степени позвоночника с апноэ и артериальной гипотонии. Развитие судорог чаще всего происходит после блокады плечевого нервного сплетения и эпидуральной блокады, которая может быть результатом или случайным внутрисосудистого введения препарата или результатом быстрого поглощения препарата из места инъекции.
Использование чрезмерной дозы препарата, которая вводится в субарахноидальное пространство, может привести к общей блокаде позвоночника.
Осторожность требуется, чтобы предотвратить инъекцию препарата в воспаленные районы.
При введении препарата при внутрижичной инъекции рекомендуется быть осторожным в случае недавнего обширного внутрисулярного повреждения или в присутствии обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, поскольку он может ускорить поглощение препарата.
Влияние на сердечно -сосудистую систему
Пациенты, получавшие антиаритмические препараты (такие как амиодарон), должны быть осторожны. Кроме того, необходимость мониторинга ЭКГ у таких пациентов должна быть принята во внимание из -за возможности аддитивного эффекта от сердца.
Существуют редкие сообщения об остановке сердца в использовании лекарственной нации для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после непреднамеренного случайного внутрисосудистого введения препарата у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующей болезнью сердца. В некоторых случаях реанимация была сложной. В случае остановки сердца для достижения положительного результата могут потребоваться длинные меры реанимации.
Блокада в области головы и шеи
Определенные процедуры с местными анестетиками, такие как инъекции в голове и шее, могут быть связаны с повышенной частотой серьезных нежелательных реакций, независимо от типа используемого местного анестетика.
Большие блокировки периферических нервов
Большие блокировки периферических нервов могут потребовать использования больших объемов локального анестетика в высокососудированных областях, которые часто скрывают большие сосуды, где наблюдается повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или быстрого системного поглощения, что может привести к высоким концентрациям в плазме в крови.
Гиперчувствительность
Следует учитывать возможность развития чувствительности к поперечину при использовании препарата с другими местными амидными анестетиками.
Гиповолемия
Пациенты с гиповолемией во время эпидуральной анестезии, независимо от типа используемого местного анестетика, могут развиваться внезапная и тяжелая артериальная гипотония по любой причине.
Пациенты с ослабленным общим здоровьем
Пациенты с ослабленным общим здоровьем из -за пожилых людей и из -за наличия компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующее заболевание печени или тяжелые расстройства функции почек, требуют особого внимания, хотя региональная анестезия часто проявляется для таких пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Ropivacaine метаболизируется в печени, поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым заболеванием печени; Из -за медленной экскреции препарата из организма может потребоваться уменьшить повторные дозы. Обычно нет необходимости изменять дозу для пациентов с нарушением почечной функции, если препарат используется для одной дозы или краткосрочного лечения.
Ацидоз и снижение концентрации белка в плазме, часто наблюдаемые у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут увеличить риск системной токсичности.
Этот риск также следует учитывать у пациентов с плохим питанием и пациентами, получавшими гиповолемический шок.
Острый Порфирия
Общенациональное решение для инъекции и инфузии может спровоцировать развитие порфирии, поэтому его следует назначать для пациентов с острым порфирией только в отсутствие безопасной альтернативы.
Хондролиз
После выпуска препарата для продажи были сообщения о разработке хондролиза у пациентов, которые получали длительную инфузию препарата во время внутрижичной локальной анестезии. В большинстве случаев сообщалось о развитии хондролиза с участием плечевого сустава. Из -за наличия определенного количества способствующих причин и противоречивых научных данных о механизме действия ропивакаина была установлена причина и следствие. Длительная внутриикулярная инфузия не является утвержденным показателем для использования лекарственными лицами.
Эксципиенты с определенным эффектом/эффектом
Этот препарат содержит не более 3,7 мг натрия на мл. Это следует учитывать для пациентов, которые находятся в рационе, в течение которых уровни натрия контролируются.
Длительное использование препарата
Следует избегать продолжительного использования ропповакаина у пациентов, получавших мощные ингибиторы CYP1A2, такие как флуэоксамин и эноксацин.
Дети
Из -за незрелости определенных органов и функций новорожденным может потребоваться особое внимание. Верки Коливананский Конэнта -rropwiakaїniu -yplaзmy krowwy, щo -sposter -gry- Вон, odoзvolюthepripupytiti, щ y цi- vikowhй grupimose -nmishy -yphy -nuyshy -riy -riy -riy -riy -riy -nusty- Токсино, оособриово, - это то, что Резумнаувани odoshysepratu -olovoanarogodжenhoniх bahuhe'theth -yobmehehenheх klihniчniх dananiх. No nowonarodжeneх чerehreз youpowonneneneve -odennennhannap rughalyйmoniToRINGERESHEREзMOжLIVYTHSTHORITKU -SITSEMNOїTOKCYчNOSTY (naproad vpliwi nan цns, pokaзnikiw, koantrolю nasiчenosti-perkeriйnimcpysememymemymymemymemymemymemymemymemememememememymemymem ТРИВАЛИй ПЕРИОД ВЕДНЯ), Яки -Слиджпод.
Випадки застосування більш високих концентрацій (більше 5 мг/мл) препарату у дітей не були зареєстровані.
Безпека та ефективність застосування ропівакаїну у дозах 7,5 мг/мл і 10 мг/мл дітям віком до 12 років не встановлені.
Безпека та ефективність застосування ропівакаїну у дозі 2 мг/мл для проведення регіонарної блокади дітям віком < 12 років не встановлені.
Безпека та ефективність застосування ропівакаїну у дозах 2 мг/мл для проведення блокади периферичних нервів немовлятам віком < 1 року не встановлені.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Беременность
Крім даних про епідуральне введення препарату при застосуванні в акушерській практиці, достатніх даних щодо застосування препарату вагітним жінкам немає. Дані, отримані у ході проведення досліджень на тваринах, не вказують на прямий або опосередкований шкідливий ефект по відношенню до вагітності, ембріонального/внутрішньоутробного розвитку, пологів або післяпологового розвитку.
Повідомлення щодо спінального введення препарату під час кесаревого розтину не були зареєстровані.
Грудное вскармливание. Над, а, а также
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Будь-які дані відсутні. Залежно від дози місцеві анестетики можуть чинити незначний вплив на психічні функції та координацію навіть при відсутності явного токсичного впливу на ЦНС, а також можуть тимчасово погіршити рухову активність та пильність.
Метод администрирования и доз.
Наропін вводять лише лікарі, які мають досвід проведення анестезії, або молодший медичний персонал під їх наглядом. Для досягнення достатнього ступеня анестезії необхідно застосовувати мінімально можливі дози препарату.
Перед початком лікування необхідно провести пробу на індивідуальну чутливість.
Дорослі та діти віком від 12 років
Нижче наводяться рекомендовані дози препарату; дозування слід коригувати відповідно до ступеня блокади та загального стану пацієнта.
Анестезія при хірургічних втручаннях зазвичай потребує високих доз та більш вищих концентрацій, ніж знеболювання з метою купірування гострого болю , для якого зазвичай рекомендується концентрація 2 мг/мл. Проте для внутрішньосуглобових ін'єкцій рекомендується концентрація 7,5 мг/мл.
Таблиця 1. Дорослі та діти віком від 12 років
Индикация | Концентрація (мг/мл) | Об ' єм (мл) | Доза (мг) | Початок дії (хв) | Тривалість дії (год) |
АНЕСТЕЗІЯ ПРИ ХІРУРГІЧНИХ ВТРУЧАННЯХ | |||||
Люмбальна епідуральна ін'єкція для проведення хірургічного втручання | 7,5 мг/мл 10 мг/мл | 15-25 мл 15-20 мл | 113-188 мг 150-200 мг | 10-20 хв 10-20 хв | 3-5 год 4-6 год |
Люмбальна епідуральна ін'єкція для проведення кесаревого розтину | 7,5 мг/мл | 15-20 мл | 113-150 мг | 10-20 хв | 3-5 год |
Торакальна епідуральна ін'єкція для післяопераційної знеболювальної блокади | 7,5 мг/мл | 5-15 мл залежно від рівня ін'єкції | 38-113 мг | 10-20 хв | __ |
Блокада плечового сплетіння | 7,5 мг/мл | 10-40 мл | 75-300 мг 1) | 10-25 хв | 6-10 год |
Блокада невеликих та середніх нервів та інфільтраційна анестезія | 7,5 мг/мл | 1-30 мл | 7,5-225 мг | 1-15 хв | 2-6 год |
КУПІРУВАННЯ ГОСТРОГО БОЛЮ | |||||
Люмбальне епідуральне введення | |||||
Болюс | 2 мг/мл | 10-20 мл | 20-40 мг | 10-15 хв | 0,5-1,5 год |
Періодичні ін'єкції (додаткові дози), наприклад, для знеболювання під час пологів | 2 мг/мл | 10-15 мл з інтервалами щонайменше 30 хвилин | 20-30 мг | __ | __ |
Тривала інфузія, наприклад, для післяопераційного знеболювання або знеболювання під час пологів | 2 мг/мл | 6-14 мл/год | 12-28 мг/год | __ | __ |
Торакальне епідуральне введення | |||||
Тривала інфузія, наприклад, для післяопераційного знеболювання | 2 мг/мл | 6-14 мл/год | 12-28 мг/год | __ | __ |
Блокада периферичних нервів та інфільтраційна анестезія | 2 мг/мл | 1-100 мл | 2-200 мг | 1-5 хв | 2-6 год |
Внутрішньосуглобова ін'єкція 3) (наприклад, одноразова доза при артроскопії колінного суглоба) | 7,5 мг/мл | 20 мл | 150 мг 2) | __ | 2-6 год |
Блокади периферичних нервів (стегнова або міждрабинчаста блокада) Тривала інфузія або періодичні ін'єкції (наприклад, для післяопераційного знеболювання) | 2 мг/мл | 5-10 мл/год | 10-20 мг/год | __ | __ |
Дози, наведені у таблиці, необхідні для забезпечення клінічно прийнятної блокади; їх слід розглядати як рекомендовані дози для дорослих.
Існують значні індивідуальні коливання щодо часу початку та тривалості ефекту.
1) Дозу для блокади нервового сплетіння слід коригувати залежно від місця введення препарату та стану пацієнта. При міждрабинчастій блокаді та блокадах надключичного плечового нервового сплетіння може спостерігатися підвищена частота серйозних небажаних реакцій незалежно від типу застосованого місцевого анестетика.
2) При введенні додаткової дози ропівакаїну за допомогою будь-якої іншої методики одному і тому ж пацієнту не слід перевищувати сумарної дози 225 мг.
3) Після виходу препарату на ринок з'явилися повідомлення про розвиток хондролізу у пацієнтів, які отримували тривалу інфузію для проведення внутрішньосуглобової місцевої анестезії. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є затвердженим показанням для застосування препарату.
Важливо дотримуватися особливої обережності для попередження випадкових внутрішньосудинних ін'єкцій. До та під час ін'єкції загальної дози рекомендується ретельно проводити аспіраційну пробу. Загальну дозу слід вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг/хв або окремими дозами, постійно стежачи за станом пацієнта. При епідуральному введенні рекомендується ввести тестову дозу 3-5 мл ксилокаїну адреналіну. Випадкове внутрішньосудинне введення може спричинити, наприклад, короткотривале збільшення частоти серцевих скорочень, а випадкове інтратекальне введення може спричинити появу ознак спінальної блокади. При виникненні симптомів інтоксикації ведення препарату слід негайно припинити.
При проведенні епідуральної блокади при хірургічних втручаннях застосовувати одноразові дози до 250 мг ропівакаїну, які добре переносяться.
При блокаді плечового нервового сплетіння шляхом введення 40 мл препарату Наропін з концентрацією 7,5 мг/мл максимальні концентрації ропівакаїну у деяких пацієнтів можуть наближатися до рівня, при якому описувалися легкі симптоми токсичного впливу препарату на ЦНС. Тому не рекомендується застосовувати дози, що перевищують 40 мл препарату Наропін з концентрацією 7,5 мг/мл (300 мг ропівакаїну).
При проведенні тривалої інфузії або повторних болюсних ін'єкцій слід враховувати ризик виникнення токсичних концентрацій у плазмі крові або ушкодження місцевого нерва. Сумарні дози до 675 мг ропівакаїну, що вводили протягом 24 годин, добре переносилися дорослими пацієнтами під час анестезії при хірургічних втручаннях та при купіруванні післяопераційного болю. Добра переносимість також спостерігалася у дорослих при тривалих епідуральних інфузіях, що проводили після хірургічного втручання протягом 72 годин зі швидкістю інфузії до 28 мг/годину. В обмеженої кількості пацієнтів введення більш високих доз препарату (до 800 мг/добу) супроводжувалося появою відносно невеликої кількості небажаних реакцій.
Купірування післяопераційного болю: блокаду проводити перед хірургічним втручанням шляхом введення препарату Наропін 10 мг/мл або 7,5 мг/мл або після хірургічного втручання шляхом епідурального болюсного введення препарату Наропін 7,5 мг/мл. Аналгезію підтримувати епідуральною інфузією препарату Наропін 2 мг/мл. Клінічні дослідження продемонстрували, що інфузія зі швидкістю 6-14 мл (12-28 мг) на годину зазвичай забезпечує задовільну анестезію при помірному та сильному післяопераційному болю, причому у більшості випадків спостерігається лише слабкий та непрогресуючий моторний блок. Максимальна тривалість епідуральної блокади становить 3 дні. Тим не менше, слід проводити ретельний моніторинг щодо знеболювальної дії препарату для того, щоб видалити катетер, як тільки больовий стан дозволить це. Ця методика дозволяє значною мірою зменшити потребу у додатковому застосуванні опіоїдних аналгетиків.
Також проводилися клінічні дослідження, в яких Наропін у дозі 2 мг/мл застосовували окремо або у поєднанні з фентанілом (1-4 мкг/мл) протягом 72 годин у вигляді епідуральної інфузії для післяопераційного знеболювання. Наропін 2 мг/мл
(6-14 мг/год) забезпечував адекватне знеболювання у більшості пацієнтів. Комбінація препарату Наропін з фентанілом забезпечувала краще знеболювання, однак спричиняла виникнення опіоїдних небажаних ефектів.
При кесаревому розтині епідуральне застосування ропівакаїну у концентрації понад
7,5 мг/мл або спінальне застосування не задокументовано.
При проведенні довготривалої блокади периферичних нервів шляхом тривалої інфузії або повторних ін'єкцій слід враховувати ризик досягнення токсичної концентрації препарату у плазмі крові або спричинення місцевого неврологічного ушкодження. У клінічних дослідженнях блокада стегнового нерва перед хірургічним втручанням досягалася шляхом введення 300 мг препарату Наропін з концентрацією 7,5 мг/мл, а міждрабинчаста блокада – шляхом введення 225 мг препарату Наропін з концентрацією 7,5 мг/мл. Далі аналгезію підтримували введенням препарату Наропін у дозі 2 мг/мл. Швидкість інфузій або періодичні ін'єкції по 10-20 мг на годину протягом 48 годин забезпечували достатню аналгезію та добре переносилися.
Діти віком до 12 років
Таблиця 2. Діти віком до 12 років
Концентрация (мг/мл) | Объем (мл/кг) | Доза (мг/кг) | |
КУПІРУВАННЯ ГОСТРОГО БОЛЮ (до та після хірургічного втручання) | |||
Каудальна блокада у дітей віком 0-12 років Блокада нижче рівня Т12, у дітей з масою тіла до 25 кг включно | 2 мг/мл | 1 мл/кг | 2 мг/кг |
Тривала епідуральна інфузія У дітей з масою тіла до 25 кг включно | |||
0-6 місяців Болюсна доза а) Інфузія тривалістю до 72 годин | 2 мг/мл 2 мг/мл | 0,5-1 мл/кг 0,1 мл/кг/год | 1-2 мг/кг 0,2 мг/кг/год |
6-12 місяців Болюсна доза а) Інфузія тривалістю до 72 годин | 2 мг/мл 2 мг/мл | 0,5-1 мл/кг 0,2 мл/кг/год | 1-2 мг/кг 0,4 мг/кг/год |
1-12 років Болюсна доза b ) Інфузія тривалістю до 72 годин | 2 мг/мл 2 мг/мл | 1 мл/кг 0,2 мл/кг/год | 2 мг/кг 0,4 мг/кг/год |
Блокада периферичних нервів 1-12 років | |||
Тривала інфузія | 2 мг/мл | 0,1-0,3 мл/кг/год | 0,2-0,6 мг/кг/год |
Інфузія тривалістю до 72 годин | |||
а) Для торакальних епідуральних блокад рекомендуються дози нижньої межі інтервалу дозування, тоді як для поперекової або каудальної епідуральної блокади рекомендуються дози верхньої межі інтервалу дозування.
b) Рекомендується для поперекових епідуральних блокад.
При застосуванні препарату у дітей дози, наведені у таблиці, слід розглядати як рекомендації. Існують випадки індивідуальних варіацій. Дітям із надмірною масою тіла часто потребується поступове зниження дози, що розраховується за ідеальною масою тіла. Об'єм препарату для проведення каудальної епідуральної блокади при одноразовому введенні препарату та об'єм препарату для проведення епідуральної блокади при введенні болюсних доз препарату не повинен перевищувати 25 мл для будь-якого пацієнта.
Застосування ропівакаїну у дозах 7,5 і 10 мг/мл дітям може призвести до системного токсичного впливу та токсичного впливу препарату на центральну нервову систему. Таким чином, для застосування таким пацієнтам більш прийнятним є найнижчий рівень концентрацій препарату (2 мг/мл).
Вказівки щодо доз препарату для проведення периферичної блокади у немовлят і дітей являють собою методологічну основу щодо застосування препарату дітям без серйозних захворювань. Щодо дітей із серйозними захворювання рекомендовано застосування низчих доз препарату та проведення ретельного моніторингу.
Застосування ропівакаїну недоношеним дітям не було задокументовано.
Важливо дотримуватися більшої обережності для попередження випадкових внутрішньосудинних ін'єкцій. До та під час ін'єкції загальної дози рекомендується ретельно проводити аспіраційну пробу. Під час введення препарату слід уважно спостерігати за життєво важливими функціями пацієнта. При виникненні ознак токсичного впливу ведення препарату слід негайно припинити.
При застосуванні розрахункових доз рекомендується фракціонування загальної дози незалежно від шляху введення препарату.
Каудальна епідуральна ін'єкція ропівакаїну у дозі 2 мг/мл забезпечує адекватне післяопераційне знеболювання нижче рівня Т12 у більшості пацієнтів, коли доза
2 мг/кг застосовується в об'ємі 1 мл/кг. Об'єм каудальної епідуральної ін'єкції може бути скоригований, щоб досягти контролю за поширенням сенсорної блокади. Дози препарату до 3 мг/кг включно при концентрації ропівакаїну 3 мг/мл безпечно застосовували дітям віком від 4 років.
Досвід застосування каудальних блокад дітям з масою тіла понад 25 кг обмежений.
Дети. Прерат.
Передозировка.
Токсичність
Після випадкових внутрішньосудинних ін'єкцій при проведенні блокад плечового нервового сплетіння та інших периферичних блокад спостерігалися випадки судом.
Після спінального застосування не очікується розвитку системної токсичності, оскільки в цьому випадку застосовується низька доза препарату. Інтратекальне застосування дуже високої дози препарату може призвести до тотальної спінальної блокади, що у свою чергу призведе до пригнічення діяльності серцево-судинної системи та розвитку дихальної недостатності.
Симптомы
Системні токсичні реакції головним чином стосуються центральної нервової системи та серцево-судинної системи. Поява таких реакцій зумовлена високою концентрацією в крові місцевих анестетиків, яка може бути зумовлена випадковим внутрішньосудинним введенням препарату, передозуванням або винятково швидкою абсорбцією з сильно васкуляризованих ділянок.
Симптоми з боку ЦНС є схожими для всіх місцевих анестетиків амідного типу, тоді як симптоми з боку серця більшою мірою залежать від типу препарату, як кількісно, так і якісно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсичные реакции. Йпадк-псев, ведущий в сипен-айотх. зbhlahnnannannanhongentraцц hysegogogogogogogostetyka -krowwi.
Уход
Приникненньон oзnakgostroї ystemonoїtokcyчnosty- lekuvannan mamaє bytiprahovano nawydke priphynnhannannhannane Степень, в котором я. Весаджеский, что -то, что -то, rahrypotreabi, pporowoditi -шtuчnu Як-судоми и пропиньяя. 1-3 м/к.д. М/к. Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. ITHNGHцYA -ITORELAKSANTU (napriklaud, suksameTONю ydoзз 1 Mmg/kg) Ледовый ventiolцц legenhe.
При зупинці кровообігу негайно слід розпочати заходи з проведення серцево-легеневої реанімації. Підтримання належного рівня оксигенації, вентиляції легень і кровообігу, а також лікування ацидозу мають життєво важливе значення.
При пригніченні серцевої функції (падіння артеріального тиску/брадикардії) слід розглянути питання про призначення відповідного лікування з внутрішньовенним введенням рідини, вазопресорного засобу (наприклад, внутрішньовенне введення ефедрину у дозі 5-10 мг, яке можна повторити через 2-3 хвилини) та/або інотропів.
При зупинці серця досягнення позитивного результату може потребувати тривалих реанімаційних заходів.
При лікуванні симптомів токсичності у дітей слід застосовувати дози, що відповідають їхньому віку та масі тіла.
Неблагоприятные реакции.
Профіль побічних ефектів препарату Наропін подібний до профілю побічних ефектів інших тривалодіючих місцевих анестетиків амідного типу. У ході проведення клінічних досліджень була зареєстрована велика кількість симптомів, які можуть розвинутися незалежно від типу застосованого місцевого анестетика, а також часто представляти собою фізіологічні ефекти, що з'явилися у результаті блокади нервів та розвитку клінічної ситуації. Побічні ефекти, спричинені застосуванням лікарського засобу, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, спричинених блокадою нервів та симпатичною блокадою, а також явищ, спричинених безпосередньо під час пункції голкою (наприклад, спінальна гематома, головний біль, що з'явився після пункції дурального простору, менінгіт і епідуральний абсцес). Багато з найчастіше повідомлюваних небажаних реакцій, таких як нудота, блювання і артеріальна гіпотензія, зустрічаються дуже часто під час анестезії та хіріргічних втручань, і ці небажані реакції, що з'явилися у результаті розвитку клінічної ситуації, неможливо відрізнити від небажаних реакцій, що були викликані застосуванням лікарського засобу або з'явилися у результаті проведення блокади.
Побічні реакції наводяться у таблиці нижче з наступною частотою.
Побічні реакії відображаються в межах кожної системи органів з наступною частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000).
Таблиця 1. Побічні реакції під час периневрального та епідурального введення препарату.
Система органів | Частота | Небажаний ефект |
Психические расстройства | Редко | Беспокойство |
Порушення з боку нервової системи | Часто | Парестезії, запаморочення, головний біль |
Редко | Симптоми токсичного впливу на ЦНС (судоми, великий епілептичний напад, напади, легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах, порушення зору, дизартрія, судомні рухи м'язів, тремор)*, гіпестезія | |
Кардіологічні порушення | Часто | Брадикардія, тахікардія |
Редко | Зупинка серця, аритмії | |
Порушення з боку судинної системи | Очень часто | Артеріальна гіпотензія а |
Часто | Артериальная гипертония | |
Редко | Слабый | |
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | Редко | Одышка |
Порушення з боку травної системи | Очень часто | Тошнота |
Часто | Блювання b | |
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів | Часто | Затримка сечі |
Системні порушення та ускладнення у місці введення препарату | Часто | Підвищення температури, озноб, біль у спині |
Редко | Гипотермия | |
Редко | Алергічні реакції (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янка) |
*Ці симптоми зазвичай виникають у результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, передозування або швидкої абсорбції (див. також розділ »Передозування»).
а Артеріальна гіпотензія є менш поширеною і зустрічається у дітей (> 1/100).
b Блювання дуже поширене у дітей (>1/10).
Побічні реакції на препарат, згруповані за класами:
Наведені нижче побічні реакції включають ускладнення, пов'язані з технікою проведення анестезії незалежно від типу застосованого місцевого анестетика.
Неврологічні ускладнення
Невропатія та дисфункції спинного мозку (наприклад, синдром передньої спинномозкової артерії, арахноїдит, синдром кінського хвоста), які можуть рідко призвести до розвитку незворотних наслідків, були пов'язані зі спінальною та епідуральною анестезією, незалежно від типу застосованого місцевого анестетика.
Тотальна спінальна блокада
Тотальна спінальна блокада може розвинутися при випадковому інтратекальному введенні епідуральної дози або при застосуванні дуже великої спінальної дози препарату. Ефекти системного передозування та випадкових внутрішньосудинних ін'єкцій можуть бути серйозними.
Токсичний вплив на центральну нервову систему
Токсичний вплив на центральну нервову систему являє собою поетапну реакцію з симптомами та ознаками, що супроводжуються зростанням ступеня тяжкості. Спочатку спостерігаються такі симптоми як легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах та порушення зору. Дизартрія, ригідність м'язів і судомні рухи м'язів являються більш серйозними симптомами і можуть бути початком генералізованих судом. Ці ознаки не слід помилково приймати за невротичну поведінку. Після цього може спостерігатися втрата свідомості та великий епілептичний напад, що можуть тривати від кількох секунд до кількох хвилин. Під час судом швидко розвиваються киснева недостатність та гіперкапнія через підвищену м'язову активність та недостатній газообмін в легенях. У тяжких випадках може навіть розвинутися зупинка дихання. Розвиток ацидозу, гіперкаліємії, гіпокальціємії та дефіциту кисню збільшує і подовжує токсичні ефекти місцевих анестетиків.
Одужання залежить від метаболізму місцевого анестетика та його розподілу за межі центральної нервової системи. Це відбувається швидко, за винятком випадків, коли лікарський засіб був введений у дуже великих кількостях.
Токсичний вплив на серцево-судинну систему
Токсичний вплив на серцево-судинну систему зазвичай є причиною розвитку більш серйозної ситуації. У результаті дії високих системних концентрацій місцевих анестетиків можуть розвинутися артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія і навіть зупинка серця. У добровольців у результаті внутрішньовенної інфузії ропівакаїну розвивалися ознаки пригнічення провідності і скорочення.
Ознаки розвитку токсичного впливу препарату на центральну нервову систему, як правило, є попередниками токсичного впливу препарату на серцево-судинну систему. Продромальні симптоми з боку ЦНС можуть не виникнути у пацієнтів, які отримують препарат для загальної анестезії або які знаходяться під дією сильних седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни або барбітурати.
Дети
Частота, тип і ступінь тяжкості небажаних ефектів у дітей, як очікується, будуть такими ж, як і у дорослих, за винятком явища артеріальної гіпертензії, що зустрічається рідше у дітей (< 1/10), та явища блювання, що зустрічається частіше у дітей (> 1/10).
Ознаки токсичного впливу місцевих анестетиків на організм зазвичай важко виявити у дітей, оскільки вони не можуть описати ці ознаки.
У дітей під час загальної анестезії часто проводять блокаду, тому в цій групі пацієнтів є неохідним ретельний моніторинг за появою ранніх ознак токсичності.
Дата окончания срока.
3 года. PrepArAT з -wydkriotogogonteйnera (100 мл) мошна -аэсосо -навид.
Условия хранения . Хранить при температуре не выше 30 ° С. не заморозить. ЗberiGATI -ymiSц, в порядке.
Вказівки щодо застосування, поводження при утилізації
Наропін, розчин для ін'єкцій, не містить консервантів та призначений лише для одноразового застосування. Залишки розчину слід утилізувати. Відкритий пакет для інфузій можна застосовувати протягом 24 годин. Невідкриту упаковку не слід піддавати повторному автоклавуванню. Якщо необхідні стерильні із зовнішньої поверхні ампули або пакети для інфузій, слід обирати блістерні упаковки.
Наропін, розчин для ін'єкцій у контейнерах (Polybag®), є хімічно та фізично сумісним з наступними препаратами:
Концентрація препарату Наропін: 1-2 мг/мл | |
Додатковий препарат | Концентрация |
Фентанілу цитрат | 1 – 10 мікрограм/мл |
Суфентанілу цитрат | 0,4 – 4 мікрограми/мл |
Морфіну сульфат | 20 – 100 мікрограм/мл |
Клонідину HCl | 5 – 50 мікрограм/мл |
Суміші є хімічно та фізично стабільними протягом 30 днів при температурі не вище 30 °С. При приготуванні суміші у палаті її слід використати негайно через ризик мікробного забруднення. При приготуванні суміші на LAF-столі у чистій зоні ії можна зберігати протягом максимум 24 годин при температурі 2-8 °С. При приготуванні згідно з методами, валідованими за GMP, термін зберігання слід коригувати відповідно до результатів тестування фізико-хімічної стабільності та мікробіологічної чистоти.
Несовместимость. Это неизвестно.
Упаковка. Др. 2 м/мл - 1 мкл -конэрн Каптонни.
Для 7,5 мг/мл або 10,0 мг/мл - по 10 мл в ампулі, по 1 ампулі в контурній чарунковій упаковці, по 5 контурних чарункових упаковок у картонній пачці.
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер. ДЛЯ 2 МО/МЛ - АСПРЕЗОНКА ПРИТА, АВСТРАЛЕР/Астразонека Пти Лтд, Австралия.
Для 7,5 мг/мл або 10,0 мг/мл - АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.
Расположение производителя и его адрес места деятельности.
Для 2 мг/мл - 10-14 Картоум Роуд, Норт Райд, Новий Південний Уельс 2113, Австралія/10-14 Khartoum Road North Ryde NSW 2113, Australia.
Для 7,5 мг/мл або 10,0 мг/мл – Кварнбергагатан 12, Содертал'є, 15185, Швеція/ Kvarnbergagatan 12, Sodertalje, 15185, Sweden.
РОПИВАКАИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
