Личный кабинет
ЭМОТОН табл. п/о 100мг №30
rx
Код товара: 390188
Производитель: Эрсель Фарма (Украина)
6 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.04.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Эмотон 100 мг
Эмотон 100 мг
Композиция:
Активное вещество: сертралин;
1 таблетка, покрытая пленкой, содержит сертралиновый гидрохлорид 50 мг или 100 мг;
Экспцинали: дигидрат гидрофосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, натрий -крахмалгликолат, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния;
Пленка содержит: поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль 300, тальк.
Дозировка формы
Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства: белые округлые, выпуклые таблетки с риском.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. ATH CODE N06A B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального серотонина (5-нт) in vitro, который у животных приводит к потенциалу 5-нт-эффектов. Сертралин оказывает лишь очень слабое влияние на процессы захвата обратного нейрона норэпинефрина и дофамина. В клинических дозах сералин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического эффекта в экспериментах на животных. Во время использования препарата Сертралин не имел седативного эффекта и не влиял на психомоторные функции. Согласно его селективному ингибированию обратного захвата серотонина, Сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Препарат не имеет сродства к мускаринальным (холинергическим), серотонергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.
Сертралин не приводит к развитию наркомании. В процессе сравнительного изучения потенциала злоупотребления сертралином, альпразоламом и D-амфетамина у людей сертралин не вызывал положительных субъективных эффектов, которые указывали бы на тенденцию злоупотребления. Напротив, участники исследования, которые были взяты как алепразоламом, так и D-амфетамина, по сравнению с пациентами, которые использовали плацебо, были статистически значительно выше, чем тенденция к злоупотреблениям, эйфорией и потенциальной зависимости от наркотиков. Сертралин не оказывает стимулирующего эффекта и не вызывает тревоги, характерную для D-амфетамина, или седативных действий и психомоторных расстройств, характерных для альпразолама.
Фармакокинетика.
Поглощение
Сертралиновая фармакокинетика в диапазоне дозы от 50 до 200 мг зависит от дозы. Во время 14-дневного перорального введения сертралина при дозировке 50-200 мг один раз в день максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного использования. Пища значительно не меняет биодоступность сертралина в виде таблеток.
Распределение
Приблизительно 98 % циркулирующего сертралина связывается с плазменными белками.
Биотрансформация
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму досистемы (эффект первого прохождения) в печени.
Устранение
Средняя половина жизни сертралина составляет приблизительно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминальной половине жизни, примерно два раза наблюдается совокупность препарата (с увеличением его уровня) наблюдается, когда концентрации равновесия, которые наблюдаются после использования препарата один раз в день в течение 1 недели. Период полураспада для н-дметильной сердца составляет 62-104 часа. Сертралин и N-деметилсеррин интенсивно метаболизируются в человеческом организме, их конечные метаболиты выделяются в фекалиях и моче в равных количествах. Только очень небольшая часть (<0,2 %) сертралина выводится в неизменной моче.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Дети с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР)
Сертралиновая фармакокинетика изучалась у 29 детей в возрасте 6-12 и 32 подростков в возрасте 13-17 лет. Пациенты постепенно увеличивали дозу путем титрования до ежедневной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы или 25 мг или 50 мг. При использовании препарата в дозах 25 мг и 50 мг переносимость была такой же. В состоянии равновесия при использовании препарата при дозе 200 мг концентрация сертралина в плазме крови у детей в возрасте 6-12 лет была примерно на 35 % выше, чем у пациентов в возрасте 13-17 лет, а на 21 % выше, чем концентрация в эталонной группе взрослых. Не было никаких существенных различий между разрешением у мальчиков и девочек. Таким образом, для использования препарата для детей, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и увеличение титрования по стадиям 25 мг. Подростки могут использоваться те же дозы, что и взрослые.
Подростки и пожилые пациенты
Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у пожилых людей существенно не отличается от одного у взрослых 18-65 лет.
Нарушенная функция печени
У пациентов с повреждением печени период полураспада сертралина длится, а площадь под фармакокинетической кривой «время концентрации» (AUC) увеличивается три раза.
Нарушенная почечная функция
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями почек не были значительно отмечены при совокупности сертралина.
Индикация:
Большие депрессивные эпизоды. Профилактика повторения больших депрессивных эпизодов.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Осессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет.
Социальное тревожное расстройство.
Пост -травматический стрессовый расстройство (ПТСР).
Противопоказание
Гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата. Тяжелая функция печени; неконтролируемая эпилепсия. Сопутствующее использование ингибиторов моноаминоксидазы (MAO). Сопутствующее использование сертралина и пимозида противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия
Противопоказано
Необратимые (неселективные) ингибиторы Мао (селегилин)
Сертралин не должен использоваться в сочетании с необратимыми (не селективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин. Лечение сертралином может быть запущено не менее 14 дней после прекращения необратимых (неселективных) ингибиторов MAO. Лечение сертралином должно быть прекращено за 7 дней до необратимого лечения (неселективных) ингибиторов MAO.
Селективные ингибиторы MAO обратимых (моклобемид)
В связи с тем, что при одновременном обращении с сертралинами и обратимыми селективными ингибиторами MAO, такими как моклобемид, существует риск синдрома серотонина, такая комбинация не рекомендуется. Лечение сертралином может быть запущено не менее 14 дней после прекращения обратимых (селективных) ингибиторов MAO. Лечение сертралином должно быть прекращено за 7 дней до лечения обратимыми (селективными) ингибиторами МАО.
НЕПОЛЕКТИВНЫЕ МАО -ингибиторы (Linezolid)
Антибиотик Linezolid является слабым неселективным ингибитором MAO, который не следует использовать у пациентов с сертралином.
Тяжелые побочные реакции были зарегистрированы у пациентов, которые недавно перестали использовать ингибиторы МАО (например, метиленовый синий) и начали принимать сертралин или которые остановились на сертралиновой терапии незадолго до использования ингибиторов МАО. Наблюдались такие побочные реакции, как тремор, миоклонус, тяжелое потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, гипертермия (особенно похоже на злокачественный нейролептический синдром), судороги и смерть.
Пимозид
Наблюдалось исследование с одной дозой пимозида (2 мг), увеличение уровней пимозида примерно на 35 %. Это увеличение не сопровождалось какими -либо изменениями в ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное использование сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида.
Одновременное использование с сертралином не рекомендуется
ЦНС подавляя лекарства, алкоголь
Сопутствующее использование сертралина в дозе 200 мг в день не усилило влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина против когнитивных и психомоторных функций у здоровых добровольцев, но одновременное использование сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические препараты
Одновременный рецепт сертралина с фентанилом (который используется в основном во время общей анестезии и при хронической боли) требует осторожности, с другими серотонинергическими препаратами (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны) и другие опиоидные агенты.
Особые меры предосторожности при применении
Литий
В исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное введение сертралина и лития существенно не изменило фармакокинетику лития, но приводило к увеличению тремора по сравнению с плацебо, что указывает на возможное фармакодинамическое взаимодействие. Одновременное использование сертралина и лития должно обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин
Результаты исследований с участием здоровых добровольцев показывают, что длительное потребление сертралина в дозе 200 мг в день не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Есть данные о высоком воздействии фенитоина у пациентов, которые используют сертралин; Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови во время начальной стадии сертралиновой терапии с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, сопутствующее использование фенитоина может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови. Невозможно исключить возможность снижения уровней сертралина в плазме под воздействием других индукторов фермента CYP3A4, включая фенобарбитал, карбамазепин, лекарства от зверого и рифампицина Святого Иоанна.
Триптаны
Были отдельные сообщения о слабости, гиперрефлексии, нарушении координации, смущении, беспокойстве и волнении с одновременным использованием сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома также могут развиваться с использованием других препаратов того же класса (триптаны). Если сопутствующее лечение с сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует предоставить соответствующий надзор за пациентом.
Варфарин
Сопутствующее использование сертралина в дозе 200 мг в день и варфарин привело к небольшому, но статистически значимому увеличению времени протромбина, что в некоторых редких случаях может привести к нарушениям международного нормализованного соотношения (MNV). Следовательно, время протромбина следует тщательно контролироваться в начале лечения сертралина и с его отменой.
Взаимодействие с другими лекарствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарствами. Совместимое использование сертралина 200 мг в день и диазепама или толбутамида привело к незначительным, но статистически надежным изменениям в некоторых фармакокинетических параметрах. Совместимое использование с циметидином вызывает значительное снижение клиренса сертралина. Клиническая ценность этого явления не выяснена. Сертралин не влияет на Blocking Blockiots Atenolol. Нет взаимодействия с совместимым использованием сертралина 200 мг в день и глибенкламида или дигоксина.
Электро -шок терапия (ESH). Никаких исследований по риску или преимуществу совместимого использования EST и Sertraline не проводились.
Лекарства, которые влияют на функцию тромбоцитов
Риск кровотечения при одновременном использовании селективного обратного захвата серотонина (SSR), включая сертралин, с лекарственными средствами, которые влияют на функцию тромбоцитов (например, непероидальные анти -инфляционные препараты (NSAID), ацетилсил, ацетилсилсалилитросалиновая кислота, может увеличить риск истечения.
Средства метаболизируются с участием цитохрома P450
Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYR2D6. Длительное потребление сертралина в дозе 50 мг в день привело к умеренному увеличению (в среднем на 23-37 %) концентрации равновесия в дезипрамине (индикатор активности изофермента CYR2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия возможны с другими субстратами CYR2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как класс 1C -антиарритмические агенты, в том числе пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические агенты, особенно на фоне сеерских.
Сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с использованием субстратов CYP3A4 (эндогенный кортизол, карбамазепин, терфенадин, альпразолам), субстрат CYP2C19 (диазепам) и субстрат CYP2C9 (диазаэпэм). Результаты исследований in vitro показывают, что сертралин обладает очень низким потенциалом для ингибирования Cyr1a2 или вообще не имеет его.
Ежедневное потребление трех стаканов грейпфрутового сока привело к увеличению уровня сертралина в плазме почти на 100 % в перекрестном стиле у здоровых добровольцев японского национальности. Взаимодействие с другими ингибиторами CYP3A4 не было изучено. Следовательно, виноградный сок следует избегать при использовании сертралина.
Учитывая результаты изучения взаимодействия с грейпфрутовым соком, невозможно исключить гораздо большее увеличение воздействия сертралина при использовании с мощными ингибиторами ферментов CYP3A4, в частности с ингибиторами протеазы, кетоконазолом, итраконазолом, не -Konozole, Voricoazole. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP3A4 - априпитанту, эритромицину, флуконазолу, верапамилу и дилтиазему. Ингибиторы CYP3A4 следует избегать во время сертралиновой терапии.
У людей с медленным метаболизмом CYP2C19 уровни сертралина в плазме увеличиваются на 50 % по сравнению с людьми с быстрым метаболизмом CYP2C19. Невозможно исключить возможность взаимодействия лекарственного средства с такими мощными ингибиторами CYP2C19, как омепразол, лазупразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.
Особенности на приложении:
Такие симптомы, как беспокойство, волнение, приступы паники, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессия, импульсивность, психомоторная тревога, гипомания и мания, у взрослых и детей, получавших антидепрессанты. Эти симптомы могут предшествовать самоубийству. Необходимо рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или снятия средств лекарственного эмотора, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляются суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если вы решите остановить лечение, препарат следует отменяться постепенно как можно скорее, но следует помнить, что внезапное прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. Перед лечением пациент должен быть осмотрен, чтобы определить риск биполярного расстройства. Для этого тщательно собирается психиатрическая история, которая включает в себя семейную историю самоубийств, биполярные расстройства и депрессию. Эмотон не предназначен для лечения биполярной депрессии.
Синдром серотонина (SS) или злокачественный нейролептический синдром (ZNS)
При использовании SSR, включая сертралиновую терапию, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как SS или ZSS. Риск развития SS или ZnS при использовании SSR увеличивается с одновременным использованием других серотонинергических агентов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны и фентанил) с лекарственными средствами, которые разрушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы MAO, такие как метилен и метилен). Синдром серотонина может включать в себя изменения в психическом состоянии (например, возбуждение, галлюцинации, для которых), расстройства автономной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно -мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и дисфункция. Некоторые проявления синдрома серотонина, включая гипертермию, жесткость мышц, изменения от вегетативной нервной системы и изменения в психическом состоянии, аналогичные проявлениям ZN. Пациенты должны контролировать наличие симптомов SS или ZSS.
Переход от ССР, антидепрессантов или антибоз
Существуют ограниченные данные об изучении оптимального времени перехода от SSR, антидепрессантов или антиобулярных препаратов для сертралина. Следует заботиться при изменении лечения, особенно при переходе на сертралин от длительных лекарств, таких как флуоксетин.
Другие серотонинергические агенты, такие как агонисты триптофан, фенфлурамин и 5-нт
Одновременное использование сертралина и других агентов, которые усугубляют серотонергическую нейротрансмиссию, включая триптофан, фенффумарин, фентанил, 5-нт агонисты или травяные средства, содержащие Святой фармакодинамический взаимодействие.
Увеличение гипомании или мании
Увеличение симптомов мании/гипомании в небольшом проценте пациентов, получающих зарегистрированные антидепрессанты и антибаскулярные препараты, включая сертралин. Следовательно, с осторожностью следует использовать сертралиновые пациенты с историей мании/гипомании. Требуется тщательное наблюдение за врачом. ПРИОНАЛЕНННЯ ОНКАНАКА МАНАНАКАЛАНЕї ФАИГИЯ.
Шизофрения
На тлі прийому препарату у пацієнтів із шизофренією можуть посилюватися психотичні симптоми.
Судоми
При терапії сертраліном можуть виникати судоми: сертралін не слід призначати хворим із нестабільною епілепсією; застосування сертраліну хворим із контрольованою епілепсією потребує ретельного нагляду. Пацієнтам, у яких виникають судоми, препарат необхідно відмінити.
Суїциди/суїцидальні думки/суїцидальні спроби або клінічні ознаки погіршення
Хворі з депресією мають підвищену схильність до виникнення суїцидальних думок, завдавання собі ушкоджень та спроб суїциду (суїцидальних дій та проявів). Цей ризик існує безпосередньо до досягнення значної ремісії. Оскільки покращання стану хворих може відбуватися протягом перших кількох тижнів чи більшого періоду терапії, пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом до настання цього покращання. Клінічний досвід свідчить про те, що на ранніх етапах одужання ризик суїциду може збільшуватися.
Інші психічні розлади, для лікування яких призначається сертралін, також можуть бути пов'язані з ризиком розвитку суїцидальних дій та проявів. Крім того, ці захворювання можуть бути супутніми з великим депресивним розладом. Таким чином, аналогічні застережні заходи щодо лікування хворих з великим депресивним розладом необхідні і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
Відомо, що у пацієнтів із суїцидальними діями та проявами в анамнезі або пацієнтів, у яких ще до початку терапії значною мірою виявляється суїцидальне мислення, існує більший ризик виникнення суїцидальних думок чи суїцидальних спроб під час лікування, у зв'язку з цим їм слід знаходитися під ретельним наглядом під час прийому препарату. Метааналіз даних, отриманих у результаті досліджень застосування антидепресантів дорослим пацієнтам із психічними розладами, показав підвищений ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років при застосуванні антидепресантів порівняно з таким при застосуванні плацебо.
Протягом застосування препарату Емотон показаний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком суїциду, особливо на початку терапії та після будь-яких змін дозування препарату. Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) необхідно попередити про необхідність відстежувати будь-які прояви клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки чи суїцидальних думок, а також будь-яких незвичних змін поведінки і негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні цих симптомів.
Застосування дітям
Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків, за винятком пацієнтів з ОКР віком 6-17 років. У процесі досліджень у дітей, які отримували антидепресанти, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, частіше спостерігалися суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів). Якщо, з огляду на клінічну потребу, рішення все ж приймається на користь призначення цього препарату, необхідний ретельний моніторинг щодо суїцидальних симптомів. Крім того, доступна тільки обмежена кількість клінічних доказів безпеки довготривалого застосування препарату дітям та підліткам, що включають вплив на їх ріст, статеве дозрівання, а також когнітивний і поведінковий розвиток. Були зареєстровані повідомлення про декілька випадків уповільненого росту та статевого дозрівання. Клінічна значущість та причинний зв'язок поки що не з'ясовані. При довготривалій терапії пацієнтів дитячого віку необхідний контроль лікаря щодо виявлення відхилень від норми процесу росту та розвитку організму.
Аномальні кровотечі/крововиливи
При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про випадки патологічних геморагічних явищ, у тому числі про шкірні геморагічні явища (екхімоз і пурпуру), та інших геморагічних явищ, таких як шлунково-кишкові чи гінекологічні кровотечі, в тому числі кровотечі з летальним наслідком. Рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які, як відомо, впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад, з антикоагулянтами, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ), як і пацієнтам з геморагічними порушеннями в анамнезі.
Застосування СІЗЗС та СІЗЗНС (селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну) може збільшити ризик післяпологових кровотеч (див. розділи «Застосування у період вагітності та годування груддю» і «Побічні реакції»).
Гіпонатріємія
У результаті терапії СІЗЗС або інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну (ІЗЗНС), включаючи сертралін, може розвинутися гіпонатріємія. У багатьох випадках гіпонатріємія є результатом синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Повідомлялося про рівні натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль/л. У пацієнтів літнього віку можливий більший ризик розвитку гіпонатріємії при застосуванні СІЗЗС та ІЗЗНС. Також ризик цього ускладнення може бути підвищеним у пацієнтів, які приймають діуретики, або у пацієнтів з гіповолемією будь-якого іншого походження. Для пацієнтів із симптомною гіпонатріємією слід розглянути припинення терапії сертраліном і призначити відповідне лікування. До симптомів гіпонатріємії належать головний біль, труднощі з концентрацією, погіршення пам'яті, сплутаність свідомості, слабкість і втрата фізичної рівноваги, що може призвести до падінь. Симптоми, асоційовані з більш тяжкими та/або гострими епізодами гіпонатріємії, включають галюцинації, синкопе, судоми, кому, зупинку дихання та летальний наслідок.
Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном
Симптоми відміни є частим явищем при припиненні терапії препаратом, особливо у разі раптової відміни препарату. За даними досліджень, у пацієнтів, які припинили застосування сертраліну, частота реакцій відміни становила 23 % порівняно з 12 % у пацієнтів, які продовжували отримувати терапію сертраліном.
Ризик розвитку синдрому відміни може залежати від кількох факторів, зокрема від тривалості терапії, дозування та швидкості зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), збудження чи відчуття тривоги, нудота та/чи блювання, тремор і головний біль. Загалом ці симптоми були легкого або помірного ступеня, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Зазвичай вони виникають протягом перших кількох днів після припинення терапії, у дуже рідкісних випадках такі симптоми відзначалися у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. У більшості випадків ці симптоми минають самостійно протягом 2 тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть тривати довше (2-3 місяці або більше). Таким чином, рекомендується поступово зменшувати дозу сертраліну при припиненні терапії препаратом протягом періоду у кілька тижнів чи місяців відповідно до потреб пацієнта.
Акатизія/психомоторний неспокій
Застосування сертраліну асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємним або невгамовним неспокоєм та потребою рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Ризик виникнення таких ускладнень найбільший протягом перших двох тижнів терапії. Для пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.
Печінкова недостатність
Сертралін інтенсивно метаболізується у печінці. За результатами фармакокінетичного дослідження з багаторазовим прийомом препарату у пацієнтів зі стабільним цирозом легкого ступеня спостерігалося подовження періоду напіввиведення та збільшення AUC та Cmax приблизно втричі порівняно з такими показниками в осіб із нормальною функцією печінки. Значущих відмінностей у ступені зв'язування препарату з білками плазми крові між цими двома групами учасників дослідження не виявлено. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну пацієнтам із патологією печінки. У разі призначення сертраліну пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно зважити доцільність зменшення дози або частоти прийому препарату. Сертралін не застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.
Ниркова недостатність
Сертралін інтенсивно метаболізується; виведення незміненої сполуки зі сечею є другорядним шляхом елімінації. У дослідженнях за участю пацієнтів із порушеннями функції нирок від легкого до середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) або від середнього до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) при багаторазовому прийомі препарату були без статистично значущих відмінностей від таких показників у групі контролю. Немає необхідності у коригуванні дози залежно від ступеня порушень функції нирок.
Пацієнти літнього віку
У дослідженнях брали участь понад 700 пацієнтів літнього віку (віком >65 років). Характер і частота розвитку побічних реакцій у пацієнтів літнього віку були подібними до таких, що спостерігались у молодших пацієнтів.
Однак застосування СІЗЗС та СІЗЗНС, включаючи сертралін, було пов'язане з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких можливий більший ризик розвитку цього побічного явища (див. «Гіпонатріємія» у розділі «Особливості застосування»).
Цукровий діабет
Повідомлялося про нові випадки розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які отримували терапію СІЗЗС, включаючи сертралін. Зафіксовано втрату глікемічного контролю, включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію, у пацієнтів із цукровим діабетом та без. Тому проводили моніторинг стану пацієнтів щодо виявлення симптомів зміни рівня глюкози. Пацієнтам, хворим на цукровий діабет, слід особливо ретельно проводити контроль щодо зміни рівня глюкози, оскільки дозування інсуліну та/або іншого перорального гіпоглікемічного лікарського засобу для таких хворих може потребувати коригування.
Електрошокова терапія (ЕШТ)
Клінічні дослідження, спрямовані на вивчення ризиків або переваг комбінованого застосування ЕШТ та сертраліну, не проводилися.
Грейпфрутовый сок
Одночасне застосування сертраліну з грейпфрутовим соком не рекомендоване.
Взаємодія зі скринінговим аналізом сечі
Отримано повідомлення щодо хибнопозитивних імунологічних тестів сечі на визначення вмісту бензодіазепінових метаболітів у пацієнтів, які приймали сертралін. Хибнопозитивні результати зумовлені низькою специфічністю вказаного лабораторного тесту та можуть спостерігатися впродовж кількох діб після припинення лікування сертраліном. Диференціювати сертралін від похідних бензодіазепіну в сечі можна шляхом проведення уточнювальних тестів – газової хроматографії/масс-спектрометрії.
Закритокутова глаукома
Препарати класу СІЗЗС, у тому числі сертралін, можуть впливати на розмір зіниці з розвитком мідріазу. Такий ефект може призводити до звуження кута ока з подальшим підвищенням внутрішньоочного тиску та розвитком закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з відповідною схильністю. Сертралін слід з обережністю застосовувати пацієнтам із закритокутовою глаукомою та глаукомою в анамнезі.
Сексуальна дисфункція
СІЗЗС та СІЗЗСН можуть викликати сексуальну дисфункцію. Є повідомлення про тривалу сексуальну дисфункцію, при якій симптоми продовжувались, не дивлячись на відміну СІЗЗС/СІЗЗСН.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Не існує добре контрольованих досліджень препарату з участю вагітних жінок. Однак суттєва кількість даних не виявляє доказів виникнення вроджених вад розвитку плода через застосування сертраліну. Повідомлялося, що застосування сертраліну у період вагітності спричиняє у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін) симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей феномен також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС. Сертралін не рекомендується застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.
Жінкам репродуктивного віку при прийомі сертраліну слід використовувати відповідні засоби контрацепції.
Необхідно проводити спостереження за новонародженими, матері яких застосовували сертралін на пізніх термінах вагітності, особливо у ІІІ триместрі, оскільки у новонароджених можуть виникати такі симптоми: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, дратівливість, млявість/апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі з засинанням. Ці симптоми можуть бути зумовлені іншими серотонінергічними ефектами або симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення розвиваються одразу ж після пологів чи найближчим часом (протягом менш ніж 24 годин).
Згідно з даними епідеміологічних досліджень очікується, що застосування СІЗЗС у період вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Ризик на тлі прийому препарату спостерігається з частотою приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції відзначається 1-2 випадки синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених на 1000 вагітностей.
Дані спостережень вказують на підвищений ризик (менш ніж у 2 рази) післяпологової кровотечі після застосування СІЗЗС та СІЗЗНС протягом місяця до народження (див. розділи «Особливі застосування» і «Побічні реакції»).
Період годування груддю
Опубліковані дані щодо рівня сертраліну у грудному молоці свідчать про те, що сертралін і його метаболіт N-дезметилсертралін екскретуються у грудне молоко у малій кількості. Загалом у сироватці крові немовлят виявляли незначну концентрацію препарату чи концентрацію препарату, недоступну для визначення, за винятком одного випадку, коли концентрація препарату у сироватці крові немовляти становила приблизно 50 % від концентрації препарату у сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров'я цього немовляти). Дотепер не повідомлялося про побічну дію препарату на здоров'я дітей, яких годували груддю жінки, що застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати. Застосування препарату у період годування груддю не рекомендоване, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує можливий ризик.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворим слід дотримуватися обережності, оскільки лікарський засіб може порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як керування автотранспортом або іншими механізмами.
Метод применения и дозы
Препарат Емотон приймають 1 раз на добу (вранці або ввечері).
Таблетки можна приймати незалежно від вживання їжі.
Початок лікування
Депресія та ОКР
Лікування сертраліном слід розпочинати з дози 50 мг на добу.
Панічні розлади, ПТСР та соціальний тривожний розлад
Лікування слід розпочинати з дози 25 мг на добу. Через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що такий режим дозування знижує частоту розвитку на початковому етапі лікування побічних ефектів, характерних для панічних розладів.
Титрування дози
Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальний тривожний розлад та ПТСР
У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищенні дози. Корекцію дози слід розпочинати не раніше ніж через 1 тиждень лікування, збільшуючи її поступово по 50 мг з інтервалами принаймні 1 тиждень. Максимальна доза не має перевищувати 200 мг на добу. Корекцію дози слід проводити не частіше ніж 1 раз на тиждень, зважаючи на період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години.
Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібен довший період часу, особливо у хворих з ОКР.
Підтримуюча доза
Дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на найнижчому ефективному рівні з подальшим коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.
Депрессия
Довготривалу терапію можна також застосовувати для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидиву ВДЕ є такою ж, як доза, що застосовувалася протягом лікування цього депресивного епізоду. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу, щонайменше протягом 6 місяців, щоб упевнитися у повній відсутності симптомів.
Панічні розлади та ОКР
При тривалому застосуванні пацієнтам з панічними розладами та ОКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки не було продемонстровано ефективності препарату для запобігання рецидивів таких розладів.
Застосування дітям
Діти з ОКР
Безпека та ефективність застосування сертраліну встановлені для дітей віком від 6 років. Дітям віком 6-12 років при ОКР лікарський засіб Емотон застосовують у початковій дозі 25 мг на добу, дітям віком 13-18 років – 50 мг на добу, яку за необхідності збільшують під пильним наглядом лікаря, але не частіше ніж 1 раз на 7 днів. Максимальна добова доза для дорослих та дітей становить 200 мг. Курс лікування при первинних розладах має тривати не менше 6 тижнів, а при рецидивах – не менше 3-6 місяців.
Ефективність препарату для дітей з великим депресивним розладом продемонстрована не була.
Дані щодо застосування препарату дітям віком до 6 років відсутні.
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку препарат слід застосовувати з обережністю з огляду на підвищений ризик розвитку гіпонатріємії.
Печінкова недостатність
Слід бути обережними при застосуванні сертраліну хворим з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або частоту прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату таким хворим відсутні.
Ниркова недостатність
При порушеннях функції нирок коригування дози препарату не потрібне.
Симптоми відміни, які спостерігаються при припиненні терапії сертраліном
Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб зменшити ризик розвитку синдрому відміни, дозу слід поступово зменшувати щонайменше протягом 1-2 тижнів. Якщо після зменшення дози препарату або припинення його застосування з'являються нестерпні симптоми, можна розглянути доцільність відновлення застосування препарату у раніше призначеній дозі. У подальшому лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
Дети.
Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивними розладами віком від 6 років.
Передозировка
Токсичність
Сертралін має діапазон безпеки, що залежить від популяції пацієнтів та/або супутнього застосування лікарських засобів. Повідомлялося про летальні випадки передозування сертраліном як при окремому застосуванні (без супутніх препаратів), так і у комбінації з іншими лікарськими засобами та/або алкоголем. У зв'язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.
Симптоми
Симптоми передозування включають серотонінопосередковані побічні ефекти, зокрема сонливість, шлунково-кишкові порушення (у тому числі такі, як нудота та блювання), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення. Рідше повідомлялося про кому.
Терапия
Специфічних антидотів сертраліну не існує. Необхідно забезпечити і підтримувати прохідність дихальних шляхів та достатній рівень оксигенації і вентиляції. Прийом активованого вугілля, що може застосовуватися разом із проносним засобом, може бути не менш ефективним за промивання шлунка, що необхідно враховувати у разі терапії передозування. Індукція блювання не рекомендована. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності та інших основних життєвих показників разом із симптоматичною та підтримуючою терапією. З огляду на значний об'єм розподілу сертраліну, такі заходи, як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замінна гемотрансфузія, навряд чи можуть бути ефективними.
Передозування сертраліну може призвести до подовження інтервалу QT, тому рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг в усіх випадках передозування препарату.
Побочные эффекты
Найчастіше спостерігається такий побічний ефект, як нудота. При лікуванні соціального тривожного розладу сертраліном у чоловіків відзначалася статева дисфункція (порушення еякуляції). Ці побічні ефекти є дозозалежними і часто самостійно зникають при продовженні терапії.
Інфекції та інвазії: фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, дивертикуліт, гастроентерит, середній отит.
Пухлини доброякісні та злоякісні (у тому числі кісти та поліпи): новоутворення (повідомлялося про один випадок новоутворення в одного пацієнта, який отримував сертралін, порівняно з відсутністю таких випадків у групі пацієнтів, які отримували плацебо).
З боку системи крові: лімфаденопатія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілактоїдна реакція, алергія.
З боку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіперпролактинемія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
З боку метаболізму: зниження апетиту, посилення апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперглікемія.
З боку психіки: безсоння, депресія, деперсоналізація, нічні жахи, відчуття тривоги, збудження, нервозність, зниження лібідо, бруксизм, галюцинації, агресія, ейфоричний настрій, апатія, патологічне мислення, конверсійний розлад, залежність від препаратів, психотичний розлад, параноя, суїцидальне мислення/суїцидальна поведінка (лише для пацієнтів з ОКР при короткочасному застосуванні препарату у дослідженнях тривалістю 1-12 тижнів були зареєстровані випадки суїцидальних думок і суїцидальної поведінки під час терапії сертраліном або невдовзі після припинення терапії), сомнамбулізм, передчасна еякуляція, паронірія.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, парестезії, тремор, гіпертонус, дисгевзія, порушення уваги, судоми, мимовільні м'язові скорочення, порушення координації рухів, гіперкінезія, амнезія, гіпестезія, порушення мовлення, постуральне запаморочення, синкопе, мігрень, кома, хореоатетоз, дискінезія, гіперестезія, сенсорні порушення, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезія, гіпертонус, спазми щелепи або порушення ходи). Також були зареєстровані симптоми серотонінового синдрому або ЗНС, у деяких випадках пов'язаних із супутнім прийомом серотонінергічних засобів, а саме: збудження, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, діарея, підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія, ригідність, тахікардія, акатизія, психомоторне збудження, спазм церебральних судин (у тому числі синдром скороминущої церебральної вазоконстрикції або синдром Колла-Флемінга).
З боку органів зору: порушення зору, мідріаз, глаукома, розлади сльозовиділення, скотома, диплопія, фотофобія, гіфема, розлади зору, зіниці різного розміру; частота невідома – макулопатія.
З боку органів слуху: дзвін у вухах, біль у вухах.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, брадикардія, порушення серцевої діяльності, припливи, артеріальна гіпертензія, гіперемія, периферична ішемія, гематурія, патологічні геморагічні явища (такі як шлунково-кишкова кровотеча).
З боку дихальної системи: позіхання, бронхоспазм, диспное, носова кровотеча, ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор, дисфонія, гикавка, інтерстиціальне захворювання легенів.
З боку травного тракту: діарея, нудота, сухість у роті, біль у животі, блювання, запор, диспепсія, метеоризм, езофагіт, дисфагія, геморой, гіперсалівація, зміни язика, відрижка, мелена, гематохезія, стоматит, виразки на язиці, патології з боку зубів, глосит, виразки на слизовій оболонці рота, панкреатит; частота невідома – мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки; печінкова недостатність, що рідко може призвести до летального наслідку; фульмінантний гепатит; некротичний гепатит; холестатична жовтяниця.
З боку шкіри: висипання, гіпергідроз, періорбітальний набряк, набряк обличчя, пурпура, алопеція, холодний піт, сухість шкіри, кропив'янка, свербіж, дерматит, бульозний дерматит, везикульозне висипання, патологічні зміни з боку текстури волосся, нетиповий запах шкіри; зареєстровані рідкісні випадки тяжких побічних реакцій з боку шкіри, таких як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, реакції фоточутливості, шкірні реакції.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, остеоартрит, м'язова слабкість, біль у спині, посмикування м'язів, ураження кісток, м'язові спазми.
З боку сечовидільної системи: ніктурія, затримка сечі, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання, нетримання сечі, олігурія, утруднений початок сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: порушення еякуляції, еректильна дисфункція, вагінальна кровотеча, статева дисфункція, статева дисфункція у жінок, нерегулярний менструальний цикл, менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, виділення зі статевих органів, пріапізм, галакторея, гінекомастія; частота невідома – післяпологові кровотечі (цей прояв зареєстрований для терапевтичного класу СІЗЗС/СІЗЗНС (див. розділи «Особливі застосування» і «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Загальні порушення: підвищена втомлюваність, біль у грудній клітці, загальне нездужання, периферичний набряк, озноб, пірексія, астенія, спрага, грижа, зниження переносимості препарату, порушення ходи.
Лабораторні показники: підвищення рівня аланінамінотрасферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, порушення якості сперми, підвищення рівня холестерину в крові, відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів.
Травми та отруєння: травма.
Хірургічні втручання та медичні процедури: вазодилатація.
Якщо побічне явище спостерігалося у пацієнтів з депресією, ОКР, панічним розладом, ПТСР і соціальним тривожним розладом, застосовувані терміни, що характеризують побічні явища, перекласифіковані за термінами, що застосовувалися щодо пацієнтів з депресією.
Синдроми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном
Припинення терапії сертраліном (особливо у разі раптового припинення прийому препарату) зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Найчастіше повідомлялося про такі побічні явища, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння і яскраві сновидіння), збудження чи відчуття тривоги, нудота та/чи блювання, тремор і головний біль. Зазвичай ці побічні явища були легкого або помірного ступеня та минали самостійно, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та/або тривалими. У зв'язку з цим у разі відсутності потреб у подальшій терапії сертраліном рекомендується поступова відміна препарату шляхом поетапного зниження.
Застосування пацієнтам літнього віку
Застосування СІЗЗС або СІЗЗНС, включаючи сертралін, асоціювалося з клінічно значущими випадками гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких може спостерігатися підвищений ризик розвитку цього побічного явища.
Застосування дітям
У понад 600 дітей, які отримували сертралін, загальний профіль побічних реакцій був у цілому подібний до такого, що спостерігався у дослідженнях за участю дорослих пацієнтів. У процесі досліджень були зареєстровані такі побічні реакції: головний біль, безсоння, діарея, нудота, біль у грудній клітці, манія, пірексія, блювання, відсутність апетиту, афективна лабільність, агресія, збудження, нервозність, порушення уваги, запаморочення, гіперкінезія, мігрень, сонливість, тремор, порушення зору, сухість у роті, диспепсія, нічні жахи, підвищена втомлюваність, нетримання сечі, висипання, акне, носова кровотеча, метеоризм, подовження інтервалу QT на ЕКГ, суїцидальні спроби, судоми, екстрапірамідний розлад, парестезія, депресія, галюцинації, пурпура, гіпервентиляція, анемія, порушення функції печінки, підвищення рівня аланінамінотрансферази, цистит, простий герпес, отит зовнішнього вуха, біль у вусі, біль в оці, мідріаз, загальне нездужання, гематурія, пустульозне висипання, риніт, травма, зниження маси тіла, посмикування м'язів, незвичайні сновидіння, апатія, альбумінурія, полакіурія, поліурія, біль у молочних залозах, порушення менструального циклу, алопеція, дерматит, ураження шкіри, нетиповий запах шкіри, кропив'янка, бруксизм, гіперемія, енурез.
Ефекти, характерні для цього класу лікарських засобів
У результаті проведення епідеміологічних досліджень, які переважно проводили за участю пацієнтів віком від 50 років, був виявлений підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримували СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що обумовлює підвищення цього ризику, невідомий.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період є важливим заходом. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату. Медичним працівникам слід повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через систему національної звітності.
Дата окончания срока
3 роки.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Категория отпуска
За рецептом.
Продюсер
Атлантік Фарма – Продусоеш Фармасеутікаш, С.А.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
вул. Тапада Гранде, 2, Абрунейра, Сінтра, 2710-228, Португалія.
Кандидат
ТОВ «Ерсель Фарма Україна».
Місцезнаходження заявника.
21000, м. Вінниця, пр. Юності, 20/73, Україна.
У разі виникнення небажаних проявів, побічних реакцій або у разі відсутності терапевтичної дії необхідно повідомити за адресою ТОВ «Ерсель Фарма Україна», 21000, м. Вінниця, просп. Юності, 20/73, тел./факс (0432) 65-78-78, електронна адреса office@ersel.com.ua
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
