АТРОПИН-ДАРНИЦА раствор для инъекций 0,1 % амп. 1 мл №10

Состав:

действующее вещество: атропин;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Алкалоиды белладонны, третичные амины. Атропин. Код АТХ А03В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Атропин - алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в равной степени связывается с М ₁ -, М ₂ - и М ₃ -подтипами мускариновых рецепторов. Он влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Он также действует (хотя и гораздо слабее) на Н-холинорецепторы. Предотвращает стимулирующее действие ацетилхолина; снижает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает мышечный тонус внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, желчевыводящих путей и желчного пузыря, мочевого канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Снижает моторику желудочно-кишечного тракта, практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах воздействует на центральную нервную систему (ЦНС) и вызывает отсроченный, но длительный седативный эффект, стимулирует дыхание.

Фармакокинетика.

Атропина сульфат быстро всасывается в кровь из места инъекции. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Биодоступность - 25%. 50% метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза до тропина и тропоновой кислоты. Связывание с белками плазмы крови составляет 18%. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5–1 час. Период полувыведения составляет 2 часа. Препарат выводится почками: в неизмененном виде - 50%, остальная часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Клинические характеристики.

Индикация.

В качестве симптоматического средства при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчнокаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего нерва, для снижения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовых желез, для рентгенологического исследования пищеварительного тракта (снижение тонуса и двигательной активности органы).

Препарат показан к применению перед анестезией и хирургическими вмешательствами, а также во время хирургических операций как средство, предупреждающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшающее секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, вызванные возбуждением блуждающего нерва. В качестве специфического антидота при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (ИБС), митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, портальный стеноз, атония кишечника и токсический мегаколон). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения гравис . Задержка мочи или склонность к ней (например, вследствие заболеваний простаты или уретры). Повреждение головного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают нарушения ритма сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта.

При приеме внутрь совместно с лекарствами, ландышем, танинами наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгетический эффект опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином усиливается эффект атропина, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения - увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивное действие обоих препаратов, со спиронолактоном, миноксидилом - снижается действие спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается действие обоих препаратов, с низатидином - эффект Применение низатидина увеличивается, с кетоконазолом - снижается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом - снижается эффект атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивное действие препарата. Под влиянием Октадина возможно снижение гипосекреторного эффекта атропина, что ослабляет действие М-холинемиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами повышается риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий, возможно образование язв в кишечнике, с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск возникновения язв желудка и кровотечений.

Эффект атропина сульфата может усиливаться в связи с увеличением риска возникновения побочных эффектов атропина (задержка мочеиспускания, запор, сухость во рту) при одновременном применении других препаратов с антимускариновым действием: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминных средств, мечитазина, препаратов группы бутирофенона, фенотиазинов, диспирамидов, хинидин и трициклические антидепрессанты, неселективные ингибиторы нейронального обратного захвата моноаминов.

Подавление перистальтики под влиянием атропина может привести к изменению всасывания других препаратов.

Особенности применения.

С осторожностью применять у больных с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, при болезни Дауна, при ДЦП, при стенозе привратника, при рефлюкс-эзофагите (поскольку атропин может задерживать опорожнение желудка, снижать перистальтику желудка и расслаблять пищеводный сфинктер), при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, при рефлюкс-эзофагите, при атонии кишечника у пожилых людей. при неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, больных с ксеростомией, пожилых или ослабленных больных, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких с низким выделением густой, трудно отделяемой мокроты (особенно у детей раннего возраста и ослабленных больных), при вегетативной (вегетативной) нейропатии, у больных с сердечной недостаточностью, аритмией, гипертиреозом, лихорадкой или при высокой температуре окружающей среды.

Атропин не следует назначать пациентам с миастенией гравис, за исключением случаев, когда он применяется вместе с антихолинэстеразой.

С осторожностью следует применять атропин у пациентов с атриовентрикулярной блокадой высокой степени (вторая степень по Мобитцу, II степень или третья степень).

Атропин следует применять с осторожностью у пациентов с тахиаритмиями, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, так как возможно блокирование вагусного торможения водителя ритма синоатриального узла.

Использование во время беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан во время беременности.

Применение атропина сульфата при грудном вскармливании противопоказано из-за риска развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Учитывая возможность появления таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушения зрения и аккомодации, во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозировка.

Атропина сульфат следует вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.

При индукционной анестезии для снижения риска вагусного угнетения сердечного ритма и снижения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3–0,6 мг подкожно или внутримышечно за 30–60 мин до наркоза; в сочетании с морфином (10 мг сульфата морфина) — за 1 ч до наркоза. При отравлении антихолинэстеразными препаратами атропина сульфат следует вводить внутримышечно по 2 мг каждые 20–30 мин до появления покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При отравлениях средней и тяжелой степени атропин можно назначать в течение двух дней (до появления признаков «чрезмерной атропинизации»).

Для детей более высокая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

— до 6 месяцев — 0,02 мг;

— от 6 месяцев до 1 года — 0,05 мг;

- от 1 до 2 лет – 0,2 мг;

- от 3 до 4 лет – 0,25 мг;

- от 5 до 6 лет – 0,3 мг;

- от 7 до 9 лет – 0,4 мг;

- от 10 до 14 лет – 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая — 1 мг, суточная — 3 мг.

Атропина сульфат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Дети первых 3 месяцев жизни особенно чувствительны к атропину.

Препарат следует применять детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, покраснение, сыпь и сухость кожи, сухость слизистых оболочек, сухость во рту, сухость языка с жжением, расширение зрачков и повышение фоточувствительности, повышение внутриглазного давления, затруднение глотания, учащенное дыхание, тахикардия, тошнота, рвота, снижение/повышение артериального давления, возбуждение, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, раздражительность, гипертермия, затруднение и задержка мочеиспускания, атония кишечника, нарушение тепла. перенос, снижение потоотделения.

Симптомы стимуляции ЦНС включают беспокойство, спутанность сознания/потерю сознания, галлюцинации, параноидальные и психотические реакции, нарушение координации, делирий, тремор и периодические судороги.

При тяжелой передозировке могут возникнуть сонливость, сопор, угнетение деятельности дыхательного и сосудистого центров, угнетение ЦНС, кома, нарушение кровообращения и дыхания, смерть.

Лечение: введение антидота - прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Обеспечение проходимости дыхательных путей, промывание желудка, парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии показаны лед на голове, паховой области, влажные растирания и жаропонижающие средства; при психомоторном возбуждении – аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при судорогах – барбитураты (5–10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия); при мидриазе - местно в виде глазных капель фосфакола, физостигмина, пилокарпина; при тахикардии – Индерал; при задержке мочи – катетеризация; при выраженной интоксикации - форсированный диурез, подщелачивание крови. При приступе глаукомы 1% раствор пилокарпина следует закапывать в конъюнктивальный мешок каждый час по 2 капли, а 1 мл 0,05% раствора прозерина следует вводить подкожно 3–4 раза в день. Диазепам можно назначать для контроля возбуждения и судорог, но следует учитывать риск угнетения ЦНС.

Показано внутривенное введение глюкозы с аскорбиновой кислотой. Антиаритмические препараты не рекомендуются при возникновении аритмии.

Побочные реакции.

Характер побочных эффектов, наблюдаемых при применении атропина, в основном может быть связан с его фармакологическим действием на мускариновые, а в случае высоких доз – никотиновые рецепторы. Побочные эффекты носят дозозависимый характер и, как правило, обратимы после прекращения терапии. Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при приеме относительно небольших доз, являются нарушения зрения, снижение бронхиальной секреции, сухость во рту, запор, рефлюкс, приливы, затрудненное мочеиспускание и сухость кожи. Возможно развитие преходящей брадикардии с последующей тахикардией, сердцебиением и аритмией.

Все нежелательные реакции перечислены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), изолированные (≥ 1/10 000 – < 1/1000), редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны органов зрения: очень часто - расширение зрачков, светобоязнь, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - снижение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, трудно откашливаемой.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту (дисфагия, затруднение общения, чувство жажды), нарушения вкуса, снижение перистальтики кишечника вплоть до атонии, запор, рефлюкс, снижение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря, угнетение желудочной секреции, тошнота, рвота, вздутие живота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны нервной системы: часто - нервозность, головокружение, нарушение координации, нарушение сознания и/или галлюцинации (особенно в высоких дозах), гипертермия; нечасто — психические расстройства; единичные – судороги, сонливость; частота неизвестна - головная боль, беспокойство, атаксия, дизартрия, бессонница.

Со стороны сердца: часто - тахикардия, аритмия, преходящее обострение брадикардии; редко - экстрасистолия, предсердная аритмия, фибрилляция желудочков, ишемия миокарда, гипертонический криз.

Со стороны сосудов: часто — ощущение приливов жара, покраснение лица.

Со стороны иммунной системы: изолированно – реакции гиперчувствительности; редко - анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - кожная сыпь, сухость кожи, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте инъекции: очень часто — снижение потоотделения; нечасто - изменение места введения.

Особые группы населения.

Атропин может вызывать возбуждение, нарушение координации, нарушение сознания и/или галлюцинации, особенно у пожилых людей. Подобные эпидемиологические исследования сообщили о снижении когнитивных функций у пожилых пациентов, получавших антимускариновые препараты.

Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к антимускариновым эффектам.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Дата окончания срока.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замерзайте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарствами. Используйте только рекомендованный растворитель.

Упаковка.

1 мл в ампуле; По 5 ампул в контурном блистере; В упаковке 2 контурных конверта.

Покинуть категорию.

По рецепту.

Продюсер.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.